Részletes útmutatás a Chloroquine használatához

Klorokint készítmény használati utasítás leírja, hogyan amebitsidnoe, maláriaellenes, gyulladáscsökkentő és immunszuppresszív hatóanyag csoportjába tartozó 4-amino-kinolin. Káros hatással van a plazmidia egyes fajtáinak aszkémiás eritrocitás formáira. A gyógyszer szemben aktív Plasmodium maláriáé, Plasmodium vivax, Plasmodium ovale, valamint Entamoeba histolytica. Az anyaggal szembeni immunitást a Plasmodium falciparum manifesztálja.

Használati tünetek és farmakológiai hatás

A klorokin egy vízben oldódó, keserű kristályos fehér vagy krémszínű por. Szájápolási tablettát és steril oldatot készítenek intravénás és intramuszkuláris injekciókhoz. A klorokin kereskedelmi neve Oroszországban Hingamin és Delagil.

A modern orvosok a Chloroquine aktív komponensét használják a következők elleni küzdelemben:

  • malária;
  • amebiasis;
  • reumás ízületi gyulladás;
  • szisztémás lupus erythematosus;
  • scleroderma;
  • sarcoidosis;
  • autoimmun glomerulonephritis.

A meglehetősen széles alkalmazási kör ellenére a klorokin elsősorban a malária elleni gyógyszerként ismert, fertőzéses betegség, amelyet a női maláriás szúnyogok által megharapott embereknek adnak át. Fertőzés akkor következik be, amikor a rovar a plazmodium sporozoitákat az emberi vérbe (a legkisebb mononukleáris sejtekbe) injektálja. Röviddel a sporozoiták a keringési rendszeren keresztül érik el a májat, ahol skontokká alakulnak, és aktívan szaporodnak, ami máj merozoitákat képez. Ha emberi szervezetben lenyelik, a klorokin befolyásolja a plazmodium DNS további szintézisét és halálát okozza. Hasonlóképpen az anyag a dysenterikus amóbában is fellép, ami az amoebiasis okozója.

Köszönhetően gyulladásgátló és immunszuppresszív hatások klorokint használunk részeként kombinációs terápia a fotodermatózis, szisztémás lupus erythematosus és reumás ízületi gyulladás. Azonban az ennek az anyagnak a betegségek leküzdésére felsorolt ​​sok korlátja van, mert toxikusak.

Ellenjavallatok és a felhasználás sajátosságai

A klórokin használatának megkezdése előtt meg kell győződni arról, hogy nincs ellenjavallata ennek a hatóanyagnak. El kell dobni, ha a beteget:

  • egyéni intolerancia a klorokinnak;
  • vese- vagy májelégtelenség;
  • szívritmuszavarok;
  • gematoporfirinuriya;
  • neutropénia;
  • psoriaticus ízületi gyulladás;
  • aplasztikus vagy hipoplasztikus anémia.

A klorokint nem alkalmazzák terhes és szoptató betegek kezelésére.

A gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban a gyógyszert a gyermek korának megfelelő dózisban alkalmazzák. Az epilepsziában, a retinopátiában, a krónikus alkoholizmusban és a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányában szenvedő embereket rendkívüli óvatossággal kell alkalmazni.

Az adagolás és a klorokin beviteli rendszer a páciens diagnózisától, korától és általános egészségi állapotától függ. Az ezen az anyagon alapuló gyógyszerek felírása csak egy tapasztalt szakember lehet, a beteg alapos vizsgálatát követően. Fontos megjegyezni, hogy a klorokinnal való önkezelés nemkívánatos következményekkel járhat az emberi egészségre nézve.

A malárával diagnosztizált betegeket a Chloroquine-ot a betegség akut támadásainak enyhítésére írják fel, csökkentve ezzel a teljes számukat és időtartamukat. A kezelésen kívül a kábítószert az említett fertőző betegség megelőzésére írják fel azoknak az embereknek, akik meglátogatják az elosztás régiói (afrikai kontinens, Latin-Amerika, Délkelet-Ázsia). Profilaktikus célokra a klorokint 10-14 nappal az endemikus terület várható indulásának megkezdése előtt kell venni, és az elhagyás után 1-1,5 hónapig inni kell.

Az "amoebiasis" diagnózishoz tartozó kórházi betegek ajánlották a komplex terápia részeként. Ez a gyógyszer leggyakrabban az Emetin vagy a Metronidazol egyidejű alkalmazása.

Mellékhatások és gyógyszerkölcsönhatások

A klorokin negatív hatást gyakorolhat a beteg jólétére. A leggyakrabban előforduló mellékhatások a gyógyszer kezelésénél a következők:

  • a vérnyomás csökkentése;
  • az emésztőrendszeri betegségek rendellenességei (émelygés, hányás, bélfájdalom, fájdalom az epigasztrikus régióban);
  • májgyulladás;
  • csökkent látásélesség;
  • szaruhártya opacitás;
  • szédülés;
  • fájdalom a fejben;
  • görcsök;
  • álmatlanság;
  • ingerlékenység;
  • zaj a fülein;
  • allergiás megnyilvánulások (bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, angioödéma);
  • hajszürke;
  • alopecia.

A klorokin porfiria és pikkelysömör súlyos visszaesését idézheti elő. A mellékhatások valószínűsége magasabb azoknál a betegeknél, akik hosszú ideig nagy dózisú anyagot szednek. Ha nemkívánatos tünetek jelentkeznek, a betegnek abba kell hagynia a további gyógyszerek szedését és orvoshoz kell fordulnia.

A klorokin túladagolása az emberben tapasztalható zavartság kialakulásához, hányás reflexhez, fejfájáshoz, látásvesztéshez, vérnyomáscsökkenéshez, görcsrohamhoz és légzési depresszióhoz vezet. Ha a gyógyszer nagy adagjának bevétele után 2 órán belül a beteg nem kapja meg a szükséges orvosi ellátást, akkor meghal. A klorokinnak nincs specifikus antidotuma. A túladagolás segítsége a gyomor mosásából áll, aktív szénnel, diazepammal, adrenalinnal, hányással. Szükség esetén a páciens csere transzfúziót és peritoneális dialízist kap.

A klorokin ellenjavallt, hogy a MAO-gátlókkal egyidejűleg legyen előírva. Ezeknek a gyógyszereknek a kombinációja a toxikus hatás kölcsönös fokozásához vezet a páciens testéhez. Nem ajánlott a klórekint a Levamisole, a fenil-butazon, penicillamin, az arany készítményeket és a citotoxikus gyógyszereket szedő személyek kezelésére. Ezeknek a gyógyszereknek a kölcsönhatása miatt a beteg súlyos neurotoxikus és bőrreakciókat tapasztalhat. A Chloromin glükokortikoszteroidokkal történő alkalmazása cardiomyopathia és myopathia kialakulásához vezethet. Szükséges elkerülni a kérdéses anyag alkohollal és etanol tartalmú készítménnyel való egyidejű alkalmazását, mivel ez a kombináció súlyos máj patológiás kialakulást okozhat a betegben.

Azok a készítmények, amelyeknek a hatóanyaga a Chlorokhin, csak gyógyszertárakban kerülnek kiadásra a gyógyszertárakban. Tartsd őket sötét helyen, nedvességtől védve, és ne férhessenek hozzá a gyermekekhez.

Chloroquine (klorokin)

tartalom

Strukturális képlet

Orosz név

Az anyag latin neve Chlorokhin

Kémiai név

N4- (7-Klór-4-kinolinil) -N”, N'-dietil-1,4-pentán-diamin (például foszfát, szulfát vagy hidroklorid)

Bruttó képlet

A klorokin anyagának farmakológiai csoportja

Nosológus besorolás (ICD-10)

CAS kódot

Az anyag jellemzői Chloroquine

Fehér vagy fehér, könnyű kremovatym festék kristály por, keserű íze. Könnyen oldódik vízben, nagyon kevés - alkoholban.

gyógyszertan

Gátolja a DNS szintézist, és halálát okozza aszexuális eritrocita formáinak Plasmodium fajok, vérhas amőba. Megköti a szabad gyököket, stabilizálja a sejtmembránokat és szubcelluláris csökkenti a kibocsátás a lizoszomális enzimek inhibitorai gátolják a reaktivitás a limfociták, gátolja kemotaxisát leukociták, diszulfid-kötés kialakulását, gátolja a semleges proteázok és kollagenáz intrakapilláris csökkenti aggregációját eritrociták. Az aktív kötési nukleinsavakkal citotoxikus hatást, amely megalapozza a nem-specifikus immunszuppresszív és gyulladáscsökkentő hatása. Csökkentése a kibocsátás bizonyos limfokinek, megakadályozza klón érzékenyített sejtek, az aktiválás a komplement rendszer és a killer T-sejtek, gátolja autoallergichesky folyamat és a kísérő gyulladások (elsősorban fázisváltás). Az antiarrhythmiás hatás a szívizom excitivitásának csökkenését eredményezi.

Gyorsan és majdnem teljes mértékben felszívódik az emésztőrendszerből, létrehozva a C-tmax a vérben 2-6 óra múlva 55% kötődik a vérplazma albuminokhoz. A szervekben és szövetekben (májban, vesékben, lépben, tüdőben) található nagy koncentrációkban. A vérplazma állandó szintjét 7 nappal a felvétel megkezdése után hozták létre. Könnyen behatol a BBB és a placentán keresztül. Kis mértékben (körülbelül 25%) a szervezetben metabolizálódik, 70% -a változatlan marad. A szervezetből lassan izolálódik: a vérplazmában a koncentráció 3 nap alatt 50% -kal csökken. Az eliminációt elsősorban a vesék változatlan formában történő kiválasztásával végezzük, ezért ha azok funkciója csökken, akkor felhalmozódhatnak a szervezetben. A vizelet savasodása növeli a kiválasztódás sebességét, a lúgosítás - csökkenti. T1/2 - 30-60 nap.

Hatékony minden formában Plasmodium vivax és Plasmodium malariae, a legtöbb törzs vörösvérsejt formája Plasmodium falciparum, a vizenyő amőba szövetformái.

Az anyag klorochin alkalmazása

Malária (megelőzésére és kezelésére mindenféle), extraintesztinális amebiasis, amőbás májtályog, krónikus és szubakut formáinak szisztémás lupus erythematosus, scleroderma, reumás izületi gyulladás, fotodermatózis, porphyria cutanea tarda.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, máj és / vagy a veseelégtelenség, gátlása csontvelő vérképzés kifejezett szívizom elváltozás (ok aritmia), neutropénia, arthritis psoriatica, purpurinuria terhesség.

A használat korlátozása

Deficiency glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz, retinopátia, epilepszia, myasthenia gravis, súlyos gyomor-bélrendszeri betegségek, egyidejű alkalmazása hepatotoxikus szerek.

Az anyag Chlorokhin mellékhatásai

Az emésztőrendszer részeként: hányinger, hányás, csökkent étvágy, hasi fájdalom.

Az idegrendszerből és az érzékszervekből: fejfájás, szédülés, alvászavarok, pszichózis, görcsrohamok; hosszan tartó használattal - szaruhártya opacitás, retina elváltozások, látásromlás, fülcsengés.

A cardiovascularis rendszer és a vér oldalától (hematopoiesis, hemostasis): EKG-változások miokardiális károsodása, vérnyomáscsökkenés, leukopenia, thrombocytopenia.

Allergiás reakciók: bőrgyulladás, fényérzékenység.

más: myalgia, arthralgia, bőr- és hajszínváltozások, hajhullás.

kölcsönhatás

Az antacidok megzavarják a felszívódást, a cimetidin növeli a vérplazma koncentrációját. A más malária elleni szerekkel való kombináció antagonista hatást fejthet ki. Összeférhető arany készítmények, penicillamin, fenilbutazon, citosztatikumok, levamizol (növeli a neurotoxicitás és bőrreakciók). Kombinálva glükokortikoidok növeli a myopathia és kardiomiopátia MAO-gátló - toxicitás etanollal - hepatotoxicitás, a szívre ható glikozidok - glikozid mérgezés.

túladagolás

tünetek: fejfájás, eszméletvesztés, hányás, látásromlás, görcsök és összeomlás. A halál a légzésdepresszióból való bejutás után 2 órán belül előfordulhat.

kezelés: gyomormosás; (5-ször nagyobb dózisban, mint a becsült klorokin dózis). Az emetika lehetséges alkalmazása. Peritoneális dialízis, plazmaferezis.

Az alkalmazás módja

Óvintézkedések a klórkvinnal szemben

A kezelés ideje alatt szisztematikus vizsgálatokat kell végezni az oculist segítségével, hogy ellenőrizzék a vér sejtes összetételét.

Chlorokhin (szakmai leírás)

hatás

Antiprotozoális készítmény. Klorokvin egy bázis, annak hatása az, hogy növeli a pH-protozoák. Indukál gyors agglutinációs hemoglobin származó emberi vörösvértesteket támadják az élelmiszer vakuolákba egysejtűek. Emésztése fogadó hemoglobin (humán) az élelmiszer vakuólumba Plasmodium közlemény hem rendelkező litikus aktivitását protozoák ellen sejtmembránok. A hem dekontaminálható polimeráz, átalakítja egy nem toxikus pigment gemazolin, klorokvin gátolja a tevékenység a polimeráz, és ezáltal megnő a toxikus hem. Az érzékenység klorokvin legegyszerűbb attól függ, képes a gyógyszer vakuólumaiban akkumulálódik (érzékenyebb törzsek rendelkeznek felhalmozódó klorokin nagyrészt). Készítmények a következő csoportból kalcium-antagonisták csökkentik a kiáramlását a készítmény a legegyszerűbb sejtek hatékonyságának fokozása klorokin. Klorokvin hatásos kezelésében által okozott malária Plasmodium vivax, P. maláriáé, P. ovale, és néhány törzsek P. falciparum. Enyhíti akut roham a malária, jelentősen meghosszabbítja az intervallumok között támadások a betegség. A gyógyszer is van egy közvetlen toxikus hatást trofozoidy vérhasi ameba Entamoeba histolytica; használják a klórkiin felhalmozódásának képességét a májban. Ezen túlmenően, azt figyeltük meg, kedvező terápiás hatás 60-70% -ánál, akik kaptak kezelést kapcsolatban egy progresszív krónikus reumás betegségek bizonyos betegekben a kezelés alatt kapcsolatban Bechterew-kór. Klorokint is alkalmazhatók például a bőrgyógyászatban és a reumatológia gyulladásgátló szerként a collagenosis és betegségek kezelésére, amelyekben alakul fényérzékenység. A hatásmechanizmusa a hatóanyag a kezelés ezen betegségek nem teljesen tisztázott, valószínűleg az, hogy gátolja a foszfolipáz A2, az intézkedés a lizoszómák, a gátlása fagocitózis, szintézisének gátlásával peroxidok növelik az intracelluláris pH-vakuolákban, amely csökkenéséhez vezet a CD4 limfocita stimuláló hatással a citokinfelszabadulás a monocitákból, az antitesttermelés gátlásából. Klorokint megvan az a képessége, hogy kötődnek a porfirin és megkönnyíti azok a vizeletben. Mivel ez is mutat affinitást más pigmentek, hosszú használat a gyógyszer lehet fejleszteni retinopátia. Továbbá, a klorokin iegyengítéséhez szűréssel nátrium és a klorid ionok, valamint a koncentráció növelése a aldoszteron. Gyorsan és jól felszívódik a gasztrointesztinális traktusból, eléri a maximális koncentráció 3-6 óra alatt. A biológiai hozzáférhetőség körülbelül 89%, az étkezés javítja az abszorpciót és a biológiai hasznosulást. Körülbelül 50% kötődik a plazmafehérjékhez. Ez eléri igen nagy koncentrációban számos szövetben és a szervekben (vese, máj, tüdő, lép, leukociták és melanociták szem és bőr). Az agyban elért koncentráció 10-30-szor magasabb, mint a plazmában. Klorokint metabolizálódik a májban aktív dietilhlorohina, hogy a plazma eléri megegyező koncentrációjú 20-30%. klorokin koncentrációja. 50-60% a hatóanyag választódik ki a vizeletben, amelynek körülbelül 70% - változatlan, 25% - formájában dietilhlorohina, 5% - formájában más metabolitok. A vizelet savas reakciója felgyorsítja a testből való kiválasztódást. T1 / 2, és változik a klorokin 10-60 nap, t1 / 2 dietilhlorohina - körülbelül 15 nap. A hatóanyag mutatható ki a vizeletben akár pár hónappal a kezelés után befejeződött. Klorokint áthatol a placentán és az anyatejbe, amely megtalálható a mintegy 2-4% a dózis (de ezek az értékek változó), valamint a sperma.

bizonyság

Plasmodium vivax, P. malariae, P. ovale és fogékony P. falciparum törzsek által okozott fertőzések megelőzése és kezelése. Mivel a második vonalbeli kezelésre olyan esetekben, amikor a metronidazol nem hatékonyak, vagy nincs lehetősége annak alkalmazása a kezelés a amoebiasis és a máj tályog okozta Entamoeba histolytica, általában együtt protivoamebnymi ható szerek a bélrendszerben. A lupus erythematosus, a szisztémás, a krónikus forma és a discoid lupus erythematosus különböző formái. Rheumatoid arthritis.

Ellenjavallatok

Fokozott érzékenység a klorokvin, 4-kinolin vagy bármely komponense a hatóanyag, változások a retinában, vagy a látómező által okozott 4-amino-kinolin-származékok. Óvatosan kell alkalmazni májbetegségben (különösen akut alkoholos hepatitis esetén) vagy vesebetegségben, alkoholizmussal. Az alkalmazás megkezdése előtt meg kell határoznia, nem az, hogy a kockázatot a szerződő malária kevesebb veszélyt jelent a beteg számára, mint a mellékhatások alakulhatnak ki a használat során klorokin. A gyógyszer el kell kerülni az emberek a retina diszfunkció (kivéve az akut malária fázis), betegek morfológiai változásokat, hiányossága a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz, és a súlyos zavarok a gyomor-bél traktus. A klorokin súlyosbíthatja a psoriasis, a porphyria és a myasthenia gravis kialakulását. Abban az esetben a hatóanyag hosszú ideig, 3 havonta egyszer van szükség, hogy végezzenek teljes szemészeti vizsgálatot (ellenőrzött látásélesség, szemfenék, a látómező, a retina, a szaruhártyán) kapcsolatban az kialakulásának kockázatát retinopathia; eltérések esetén a kúra kell szakítani, és figyelemmel kíséri a beteg állapotát, mivel a retinopathia esetekben is megfigyeltek a gyógyszer elhagyása után; néha a retinopátia visszafordíthatatlan lehet. Óvatosan kell eljárni az epilepsziás betegeknél. Hosszadalmas a gyógyszer szedését 3 havonta szükséges, hogy teszteljék a reflexek a betegek, valamint elvégzi más neurológiai vizsgálatok kimutatására izomgyengeség korai szakaszában a betegség; Abnormalitás kimutatása esetén a gyógyszert fel kell függeszteni. Mivel a gyógyszer elnyomja a csontvelő működését kapó betegeknél, hogy hosszú ideig, szükség van, hogy ellenőrizzék a morfológia és óvatosan esetén párhuzamos használatát gyógyszerek változásokat okozhat a vérkészítmény. Hosszú távú használat során kerülni kell az UV fény hatását. A betegeket figyelni kell a cardiomyopathia tüneteinek kifejlődésére. Ne alkalmazza 14 év alatti gyermekek számára

Kábítószer kölcsönhatások

A klorokin növelheti a ciklosporin koncentrációját a vérben. A kábítószert szedő embereket nem lehet vakcinázni a veszettség ellen, mivel a klorokin csökkentheti a vakcinára adott választ; Vakcinációt kell adni, de elkezdett klorokin-kezelést alkalmazni. A klorokin növelheti a penicillamin kombinált vérének koncentrációját, növelheti a hematopoietikus rendszer, a vesék mellékhatásainak kockázatát, valamint az allergiás bőrreakciók kockázatát. A klorokin szignifikánsan csökkenti a praziquantel koncentrációját a vérben. A kalcium-, alumínium- vagy magnéziumsókat tartalmazó antacidok csökkenthetik a klorokin felszívódását; ezeket a gyógyszereket legalább 2 órán át kell alkalmazni. A ritmuszavar fokozott kockázatával összefüggésben a klorokin vagy a hidroxi-klorokin és az amiodaron kombinált alkalmazása során ez a kombináció ellenjavallt. A hidroxi-klór-kinin és a klórkinin valószínűleg növeli a digoxin koncentrációját a vérben. A klorokin súlyosbíthatja a myasthenia gravis tüneteit, és ezáltal csökkentheti a proserin és a piridostigmin hatékonyságát. A cimetidin elnyomja a klorokin metabolizmusát, és fokozza a plazmában való koncentrációját.

Mellékhatások

Csökkenti a vérnyomást, változások az elektrokardiogram (növelje komplex szélessége QRS, változások a T hullám), cardiomyopathia, aplasztikus anémia, agranulocitózis, leukopénia, trombocitopénia, neutropénia, csontvelő-szuppresszió, hemolízis betegeknél hiányban glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz, görcsök, epilepszia, pszichózis, szorongás, fejfájás, nyugtalanság, öngyilkossági gondolatok, téveszmék, zavarok sugártest funkció (zavara elhelyezés, homályos látás - tünetek attól az adagtól, elteltével fejezzük kezelés la) szaruhártya-ödéma (duzzanat, pont vagy vonal zavarosság, csökkent érzékenységű az ingerek, lerakódás a szaruhártyában, csökkenése a látásélesség, fényudvar körül fények, fotofóbia) a retina (ödéma, atrophia, pigmentációs rendellenességek a makula és más részein a retina, változások az arteriolák, retinopátia), a látótér zavarai, részleges vagy teljes látásvesztés, kettős látás, idegi eredetű süketséget, részleges halláscsökkenés betegeknél már meglévő szervi halláskárosodás, fülzúgás, Naru eniya a gyomor-bél traktus, étvágytalanság, hányinger, hasmenés, hasfájás, őszülő, alopecia, viszketés, urticaria, csalánkiütés, a bőr elszíneződése, a nyálkahártyákat, és a körmök, allergiás bőrreakciók, megváltoztatja jellemző planus, pszoriázis, erythema multiforme, Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális necrolysis, neuropátia, miopátia, rendellenes májműködést, hepatitis, májfunkciós tesztek, fényérzékenység, allergiás és anafilaxiás reakciók, beleértve a csalánkiütést és viszketés sy py, angioödéma, légzési nehézség. A túladagolás magas kockázatot hordoz és nehéz kezelni, különösen a gyermekeknél. A túladagolás tünetei: hányinger, hányás, alacsony vérnyomás, a növekvő fülzúgás, homályos, homályos látást, gyengeség, haemoglobinuria, oliguria, szívritmuszavarok, szívmegállás, görcsök, légzésleállás, kóma, akut túlérzékenységi reakciók (duzzanat, beleértve duzzanat a gége, bőrpír, hólyagok, láz, légszomj) alakulhat ki a keringési, légzési elégtelenség, súlyos ritmuszavar, és ennek eredményeként a halál. Módszer viselkedés esetén a tünetek detektálás: provokáció hányás, gyomormosás, aktív szén alkalmazása szuszpenzió. A hemodialízis, peritoneális dialízis, cseretranszfúzió, a vizelet savanyítása nem hatékonyak. Mivel klorokin tűnik nagyon lassan, akkor be kell tartani az a beteg állapota néhány napon belül.

Terhesség és laktémia

C. kategória. Ne alkalmazza terhesség alatt, ha az anya számára várható előny nem haladja meg a gyermekre gyakorolt ​​potenciális kockázatot. Váltó malária terhes nőknél növeli az anyai halálozás, vetélés, halvaszületés vagy a gyermek születése alacsony születési súly, ezért javasolt a terhes nőknek, hogy ne utaznak országokban, ahol magas a malária veszélye, és ha ez nem lehetséges - fel kell használni profilaktikus klorokin ajánlott dózisban. A klorokin behatol az anyatejbe. Használata esetén a malária megelőzésére nőkben, szoptató nők, a dózis, amely behatol az anyatejbe túl alacsony ahhoz, hogy hatékony megelőzése egy gyermek számára; a gyermek számára külön antimalárium profilaxist kell alkalmazni. A krónikus reuma esetén a szoptatást el kell hagyni.

adagolás

Belül a klorokin-foszfát dózisai jelennek meg. Felnőttek és 14 évesnél idősebb gyermekek. Malária. Az elővigyázatosság: 500 mg 1 alkalommal hetente, ugyanazon a napon a hét, egy héttel korábban utazik endémiás terület, míg endémiás terület 4 hét után visszatér. A terápiás célokra: 1 nap - 1000 mg egyszer, majd 500 mg 6 óránként esetén által okozott fertőzések P. vivax vagy P. ovale, vagy 8 óra után abban az esetben, által okozott fertőzések P. falciparumili P. malariae; 2. és 3. nap - 500 mg naponta egyszer. Amebiasis és máj tályog. Naponta kétszer 500 mg 2 napig, majd 250 mg naponta kétszer legalább 2-3 hétig; szükség esetén megváltoztatható a dózis, és egy második kezelést kell előírni. Lupus Erythematosus. 250 mg naponta kétszer 1-2 hétig, majd 250 mg naponta egyszer. RA. Napi 250 mg több hónapig; Ha 6 hónapos alkalmazás után nem tapasztalható javulás, a gyógyszert fel kell függeszteni. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél dóziscsökkentésre lehet szükség.

jegyzetek

Meg kell, hogy figyelmeztesse a pácienst arra klorokin befolyásolhatja pszichomotoros funkciók és vezet a képtelenség vezetni és fenntartani mechanikus berendezések. 300 mg klór-kinin egyenérték 500 mg foszfáttal vagy 400 mg klór-kin-szulfáttal.

Támogatja projektünket - figyeljen szponzorainkra:

CHLOROCHIN (CHLOROQUINE)

Szinonimák

Delagil, Chingamine.

Összetétel és kibocsátás formája

Klorokin-difoszfát. Tabletták (250 mg); oldatos injekció (1 ml-50 mg).

Farmakológiai hatás

A 6-amino-kinolin-származék. A klorokin maláriaellenes és amebicid szer. A Plasmodium vivax és a Plasmodium malariae minden formája ellen hatékonyan alkalmazható a Plasmodium falciparum legtöbb törzsének vörösvérsejtje. A Plasmodium falciparum egyes törzseire, a gametocitáikra, az extrahercrocitás formákra a gyógyszer nem működik.

Szintén aktív a dizentéria amoeba szöveti formái ellen. A hatóanyag hatása a DNS szintézisére gyakorolt ​​retardáló hatással jár. A klorokin mérsékelt gyulladásgátló és immunszuppresszív hatása is van.

farmakokinetikája

Orális adagolás után jól és gyorsan felszívódik. A fehérjékkel való kapcsolat 55%. Behatol a szövetekbe (máj, vesék, lép, tüdő). Behatol a GEB-ben és a placentában, belép az anyatejbe. T 1/2 - 30-60 nap. Szinte nem metabolizálódik. A vese változatlan formában ürül. A savanyítás növeli a kiválasztódás sebességét.

bizonyság

Akut rohamok által okozott malária fogékony malária Plasmodium malária megelőzésére emberekben endémiás területeken, kezelésére extra-intesztinális amebiasis egy kombinációs terápiában a rheumatoid arthritis, szisztémás lupus erythematosus, fotodermatózis, egyedi esetekben a késői kután porfiria.

kérelem

Malária felnőtteknek történő támadása esetén - az 1-es recepciónál 1 г; 6-8 óra elteltével - 500 mg; a második és harmadik napon - 500 mg hatóanyagot. A gyógyszer napi dózisát 1 fogadás céljából kell venni. A gyermekeket 16 mg / ttkg-os kezdeti dózisban írják fel 1 adagban; majd 6 óra után - 7,6 mg / kg. A bevétel 2. és 3. napján - 7,6 mg / kg / nap. A kezelés időtartama 3 nap.

A malária felnőttek elleni megelőzésére - 500 mg / hét, mindig a hét egy napján. A klórkinin bevitelét 1-2 héten belül meg kell kezdeni, mielőtt egy endémiás területre érkezne, és 4-6 hét múlva folytatódik.

A gyermekeket 7,6 mg / ttkg / hétre írják fel. Az extraintestinalis amebiasisban a felnőttek 1 g / nap adagot kapnak 2 osztott dózisban 2 napig, majd 500 mg / nap 1 befogadásra 2-3 hétig. A klór-kinint ajánlott kombinálni az amőb bélrendszerére ható gyógyszerekkel. A gyermekek 16 mg / kg / nap adagot írnak fel 1 befogadásra 2-3 hétig. A maximális napi adag 500 mg / nap. Ha perifériás készítményekkel szemben szükség van a typhoid elleni immunizálásra, akkor a klorokint 3 nappal az immunizálás befejezése után indítják.

A rheumatoid arthritis esetén a felnőtteknek ajánlott 250 mg / nap adagot bevenni. A terápiás hatás általában a kezelés 4. hetében nyilvánul meg. A remisszió vagy a maximális hatás elérése után csökkenteni kell a klorokin adagját. Az SLE-ben szenvedő felnőtteknél a klorokin 250 mg / nap adagolású.

Óvatosan jelölje ki a gyógyszert a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányában szenvedő betegeknek, májműködés, krónikus alkoholizmus megsértésével.

Terhesség és laktémia

A klórkinin terhesség alatt történő alkalmazásának biztonságossága nem állapítható meg, ezért a gyógyszer beadása csak akkor lehetséges, ha az anya által tervezett előny meghaladja a magzat potenciális kockázatát. A klórkinin metabolitjai kiválasztódnak az anyatejbe, amelyet figyelembe kell venni a gyógyszer szedése alatt történő szedéskor.

Mellékhatás

A központi idegrendszer és a halló szerv: fejfájás, szédülés, pszichomotoros agitáció, neuropátia, myopathia, tinnitus. Ha izomgyengeség lép fel, a kezelést azonnal le kell állítani. A gyógyszer psoriasis és porfiria súlyosbodását, halláskárosodást okozhat (különösen hajlamos betegekben).

Figyelembe kell venni a 4-aminokinolinszármazékok (különösen a gyermekek esetében) fokozott érzékenységű betegeknél a klórokin-intolerancia kialakulásának lehetőségét. A 150 mg / nap vagy annál hosszabb adagú klórkvin bevitelével, az ín reflexek szisztematikus szabályozásával, a perifériás vérmintákkal, valamint az oculista legalább 6 havonta történő vizsgálatával bizonyítják.

A látás szervén: a vizuális érzékelés homályossága, a szállás rezgése, "gyűrű alakú" és / vagy időbeli skotóma, reverzibilis keratopathia; retinopátia. A vizuális felfogás tisztaságának csökkentése lehetséges a kis dózisú gyógyszerek bevitelénél, amelyet figyelembe kell venni a fokozott figyelmet és gyors mentális és motoros reakciókat igénylő potenciálisan veszélyes tevékenységet folytató betegeknél.

A PS: anorexia, émelygés, hányás, hasmenés, spasztikus fájdalom a hasban.

A CAS esetében: ritkán - artériás hipotónia; hosszantartó nagy dózisú szívdaganat esetén - cardiomyopathia.
Bőr: viszketés, bőrkiütés, bőr- és nyálkahártya-pigmentációs rendellenességek, alopecia, hajszürke.

Ellenjavallatok

A retina és / vagy a látóterek változása a különböző genezisekben, fokozott érzékenység a gyógyszerhez képest.

túladagolás

Tüneteket.
Fejfájás, eszméletvesztés, hányás, látászavarok, görcsök, légzési elégtelenség.
A kezelés.
Gyomormosás, aktív szén (egy adag 5-ször nagyobb, mint a becsült klorokin dózis). Az emetika lehetséges alkalmazása. Peritoneális dialízis. Gyermekek esetében a klórkinin halálos dózisa 1 gramm lehet.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tilos egyidejűleg a klórkiint fenil-butazonnal, aranykészítményekkel, penicillaminnal, citosztatikumokkal, levamizollal kezelni, mivel a neurotoxicitás és a bőrreakciók kockázata nő. A GCS egyidejű alkalmazása fokozza a myopathia és a cardiomyopathia kockázatát. A klórkinin és a MAO inhibitorok egyidejű alkalmazásakor a toxikus hatás kölcsönös fokozása lehetséges.

A klorokin és etanol egyidejű bevitele növeli a gyógyszerek hepatotoxikus hatását. A klorokin és a szívglikozidok hosszú távú egyidejű alkalmazása növeli a glikozid mérgezés kockázatát. A klorokin és más malária elleni szerek egyidejű bevitele antagonista kölcsönhatáshoz vezethet. A klórkinin és a cimetidin egyidejű adagolásával a klorokin koncentrációja a vérplazmában lehetséges. A klorokin és az antacidák egyidejű beadásakor a felszívódása károsodott.
A gyógyszerek jegyzéke

ANTIPROTECOUS CHEMICALS

Osztály protozoaellenes szerek közé tartoznak a különböző kémiai szerkezetű vegyület alkalmazott által okozott fertőzések egysejtű protozoák :. Malária plasmodia, Giardia, amőbák, stb szerint az elfogadott nemzetközi rendszerezése protozoaellenes szerek, malária elleni gyógyszerek egy külön csoportot. A növekedés az érdeklődés protozoon ellenes gyógyszerek jegyezni az elmúlt években, elsősorban a megnövekedett migráció, a lakosság és különösen a gyakori utazások endémiás területen néhány protozoon fertőzések.

Az ebben a szakaszban felsorolt ​​gyógyszerek egy része jelenleg nem szerepel az Orosz Föderáció Állami Nyilvántartásában, azonban a probléma sajátossága miatt szükségesnek tartottuk őket, mivel a releváns információk hasznosak lehetnek a külföldre utazó orvosok számára.

Maláriaellenes szerek

A maláriaellenes szerek besorolása a strukturális különbségeken alapul.

besorolás

klorokin
kinin
mefloquine
primakiné

Artemisinin és származékai

A szulfonamidok, tetraciklinek és lincosamidok jellemzőit a fentiekben részletesen ismertetjük, ezért ebben a fejezetben nem foglalkozunk.

kinolinokat

klorokin

Szintetikus 4-aminokinolin, amelyet sok éven át a malária kezelésére és megelőzésére alkalmaztak. Jelenleg az ellenállóképesség miatt korlátozottabbak P. falciparum a trópusi malária sok endémiás fókuszában.

A cselekvési mechanizmus

Protozoicid hatással rendelkezik, amely a nukleinsavak szintézisének blokkolásához kapcsolódik.

A klorokin lassan kifejlődik gyulladáscsökkentő hatással is, ezért egyes reumatológiai betegségekben, valamint fotodermitiszként is alkalmazzák.

Tevékenységi spektrum

Eritrocita formák (schizontok) P.vivax, P.ovale, P.malaria - hematoszizotocid hatás. -ban P.vivax az érzékenység csökkenése Új-Guinea, Indonézia, Mianmar (Burma), Vanuatu. -ban P. falciparum az érzékenység csak bizonyos régiókban marad (néhány ország a Karib-térségben, Közép-Amerikában, a Közel-Keleten, Egyiptomban).

A patogén amóbák szintén érzékenyek a klór-kininre.

farmakokinetikája

Orális adagolás után gyorsan és majdnem teljesen felszívódik az emésztőrendszerbe. A biológiai hozzáférhetőség gyakorlatilag független az élelmiszerektől. A maximális koncentráció a vérben átlagosan 3,5 órával a lenyelés után és 30 perccel a parenterális (IV, IM, SC) beadás után keletkezik. A plazmafehérjékhez való kötődés - 50-65%. Nagy koncentráció keletkezik a májban, a vesékben, a lépben, a tüdőkben, valamint a melanin tartalmú bőr- és szemcseiben. Az eritrocitákban felhalmozódik, és a plazmínium fertőzötteknél a klorokin mennyisége 100-300-szor magasabb, mint a normálé.

Átjut a placentán és behatol az anyatejbe. Metabolizálódott a májban, egy metabolitokkal (monodezetil-klórhinnal) szemben mérsékelten aktív P. falciparum.

Lassan ürül a vizelettel, 50% aktív formában. Amikor a vizelet pH-értéke csökken, a kiválasztás nő. A rövid vételnél a felezési idő 4-9 nap. Hosszú használat esetén a gyógyszer több hónapig vagy akár évekig is fennmaradhat a szervezetben a törlés után. Hemodialízissel a klorokin kiválasztása némileg felgyorsul, azonban a túladagolás esetén a gyógyszer nagy mennyiségű gyógyszereloszlása ​​miatt ez az eljárás hatástalan.

Nemkívánatos reakciók

A malária kezelésében és megelőzésében ritkaak, gyakran reumás betegségben szenvedő betegeknél hosszabb időn át alkalmazzák.

GI: hasi fájdalom, anorexia, émelygés, hányás, hasmenés.

CNS: fejfájás, szédülés, fáradtság, gátlás, alvás, látás, hallás, pszichózis érzése.

bőrön: bőrkiütés, viszketés, elszíneződés, pikkelysömör és ekcéma súlyosbodása.

haj: Depigmentáció (szürke szálak megjelenése), prolapsus.

Hematológiai reakciók: trombocitopénia, neutropénia, aplasztikus anémia, agranulocitózis, hemolitikus anémia hiányban glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz eritrocitákban.

szemek: keratopathia és retinopátia, melyet a klorokin a szaruhártyában és / vagy a retinában történő leválása okoz. A retina elválaszthatatlan látáskárosodása, különösen a napfény hatása alatt. Megelőzés: kerülje a közvetlen napsugárzást, a szemész szakorvos általi rendszeres vizsgálatokat.

Akut túladagolás (akkor fordul elő, ha egy nagy dózis egyszeri dózisa, melyet néha IV bevezetéssel is megjegyeztek, nagyon veszélyes, végzetes kimenetel lehetséges). Tünetek: súlyos fejfájás, szédülés, hasi fájdalom, súlyos gyengeség, éles vérnyomásesés, aritmia, hirtelen látásvesztés, légzési rendellenességek, görcsök, lehetséges szívmegállás. Megelőző intézkedések: lehetőség szerint, lassan kerülje a IV-et. Segítségnyújtás: gyomormosás aktív szénnel; olyan gyógyszerek, amelyek növelik a vizelet savasságát (ammónium-klorid); újraélesztési intézkedések; hipotenziót és összeomlása - szimpatomimetikumok (epinefrin vagy hasonlók.), görcsöket - diazepam.

bizonyság

Malária által okozott P.vivax, P.ovale, P. malariae, valamint érzékeny a klórkininre P. falciparum (kezelés és megelőzés).

Reumatológiai betegségek: reumás ízületi gyulladás, szisztémás lupus erythematosus.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység a klórkiinnal szemben.

Figyelmeztetések szerkesztése

Terhesség. A klorokin átjut a placentán. Az orvosi alkalmazás a magzati szemek retinájában felhalmozódhat, lehetséges ototoxikus hatás. A megelőző adatok felhasználása a káros hatások a magzat nem. Használjon óvatosan.

Szoptatást. A klorokin behatol az anyatejbe. A gyermekszoptatásra vonatkozóan nem állnak rendelkezésre mellékhatások. A szoptató nők kiválasztásakor össze kell hasonlítani a lehetséges előnyöket és kockázatokat.

Pediatrics. Az újszülöttek és a gyermekek fokozottan veszélyeztetik a klorokin toxicitást. Halálos kimeneteleket ismertetnek. Nagy elővigyázatossággal alkalmazható, különösen parenterális adagolás esetén.

Geriátria. Figyelembe véve az életkorral összefüggő máj- és vesefunkció csökkenését, valamint az egyidejű betegség esetleges jelenlétét az idős emberekben, óvatosan kell alkalmazni.

Csökkent vese- és májműködés. Lehet, hogy megsérti a klorokin eliminációját és a vér koncentrációjának növekedését, ami előre meg határozza a HP kifejlesztésének nagyobb kockázatát.

A központi idegrendszer betegségei. A konvulzív küszöb csökkentésével jellemzett betegségben szenvedő betegeknél a klór-quint óvatosan kell használni. Epilepszia esetén a gyógyszer görcsös hatása jelentősen megnövekszik, ezért alkalmazása nem ajánlott.

Retinopátia és egyéb látásromlás. A súlyos látáskárosodás kockázata fokozódik, egészen a látás elvesztéséig, ezért az ilyen kóros betegségben szenvedő betegeknél a klorokin ellenjavallt.

Psoriasis. A klorokin a pikkelysömör súlyosbodását okozhatja, ezért nem ajánlott a betegség alkalmazása.

Porphyria. A klorokin porfiria súlyosbodást okozhat, ezért a kinevezésekor szükség van a lehetséges előnyök és kockázatok összehasonlítására.

A glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya. A hemolitikus vérszegénység fokozott kockázatát óvatosan kell alkalmazni.

Kábítószer kölcsönhatások

Az antacidok és az adszorbensek (kaolin stb.) Csökkenti a klorokin felszívódását az emésztőrendszerben. Az étkezések között legalább 4 óra időtartamra van szükség.

A klorokin csökkenti az ampicillin biohasznosulását, amelyet belsőleg használnak, így a gyógyszerbevitel közötti intervallum legalább 2 órán át szükséges.

A cimetidin blokkolja a klórkinin metabolizmusát a májban, így növelheti koncentrációját a vérben és a HP kialakulásának kockázatát.

Amikor a klorokincsoportot ciklosporinnal kombinálják, az utóbbi koncentrációja a vérszérumban drámaian megnőhet (a koncentráció-figyelés szükséges).

Ha a klórkinin a mefloquinnal kombinálódik, a rohamok kockázata nő.

Információk a betegek számára

A klorokint szájon át kell bevenni étkezés közben vagy közvetlenül. Az antacidák vagy adszorbensek egyidejű alkalmazása esetén a bevitelük és a klórkinin közötti intervallumokat legalább 4 órán keresztül meg kell őrizni.

Szigorúan tartsák be a kezelést és a kezelést vagy a profilaxist a teljes tanfolyam során, ne hagyja ki az adagot, és vegye rendszeres időközönként. Ha egy adag kimarad, vegye be a lehető leghamarabb; Ne vegye be, ha majdnem eljött a következő adag; ne duplázza meg az adagot. Annak érdekében, hogy ellenálljon a gyógyító és a megelőző tanfolyam időtartamának.

Ne használjon olyan gyógyszereket, amelyek lejárt.

Ne tegye ki közvetlen napsugárzásnak és ultraibolya sugárzásnak.

Vigyázzon, amikor szédül.

Forduljon orvoshoz, ha a javulás nem következik be néhány napon belül, vagy új tünetek jelentkeznek.

Ha az endémiás területeken alkalmazza a megfelelő intézkedéseket a szúnyogriasztások (védőhálók, ruházat, repellens stb.) Elleni védelem érdekében.

Sürgősen menjen orvoshoz, ha a láz az endémiás régióban és a visszatérés után több hónapon keresztül alakul ki.

kinin

Az első hatékony maláriaellenes szer, amely a cinchona kéreg alkaloidja. A hatás gyors fejlődése jellemzi. Nagyon hatékony a parenterális beadásra, ami fontos, ha nem lehet a maláriaellenes gyógyszert belsejében használni. Az orvosi gyakorlatban kinin sókat használnak: hidroklorid, dihidroklorid és szulfát.

A cselekvési mechanizmus

A maláriaellenes hatás mechanizmusa nem pontos. Feltételezhető, hogy ez kapcsolódhat a lizoszómák működésének megzavarásához és a nukleinsavak szintézisének blokkolásához Plasmodium sejtekben.

Gyengén fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatású.

Tevékenységi spektrum

Hematoschizototsidny hatás minden típusú maláriás plazmódra, beleértve P. falciparum, klorokinnel szemben ellenálló. Mérsékelten ellenálló törzsek P. falciparum találhatók a délkelet-ázsiai országokban.

farmakokinetikája

Gyorsan és majdnem teljesen felszívódik az emésztőrendszerbe, a biológiai hozzáférhetőség nem függ az ételtől. A maximális koncentráció a vérben 1,5 órával a lenyelés után alakul ki. A plazmafehérjékhez való kötődés 85-90%.

Sok szövetben és testben kerül elosztásra. Malária elleni támadás során a vérplazma koncentrációja sokkal magasabb, mint az eritrocitáknál. Gyengean áthalad a GEB-en, a CSF tartalma a malária agyi formáiban a vérplazma szintjének 2-7% -át teszi ki. Behatol a méhlepénybe, és átjut az anyatejbe.

A májban metabolizálódik, a vesén keresztül kiválasztódik (intenzívebb savas vizeletreakcióval). A felezési idő 16-18 óra, a kinin gyakorlatilag nem távolítható el a szervezetből a hemodialízis során.

Nemkívánatos reakciók

A HP a betegek 25-30% -ánál gyakrabban fordul elő, gyakrabban a kinin túlérzékenységben szenvedő betegeknél.

„Tsinhonizm *” (a kinin plazmakoncentráció 7-10 mg / l) - mérgező állapotban nyilvánul fejfájás, szédülés, hányinger, látás kisebb rendellenesség, fülzúgás; halláskárosodás, hányás, kézfeltevés, szívdobogás, álmatlanság is lehetséges.

bőrön: erythema, urticaria.

méh: fokozott myometrium kontraktilitás, vérzés.

Hematológiai reakciók: trombocitopénia, agranulocitózis, hemolitikus vérszegénység (glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányában). Súlyos trópusi malária esetén hemolízis alakulhat ki hemoglobinurikus láz kialakulásával.

Metabolikus rendellenességek: az inzulintermelés növekedése által okozott hipoglikémia; gyakrabban súlyos trópusi malária esetén (további tényező a glükóz aktív fogyasztása P. falciparum), különösen gyermekeknél és terhesség alatt. Ebben az esetben a glükóz bevezetése tovább javíthatja az inzulin felszabadulását és súlyosbítja a hipoglikémiát.

Kardiovaszkuláris rendszer: szívritmuszavar, arrhythmia, blokád, csökkent miokardiális összehúzódás, hypotensio (gyakrabban parenterális adagolással).

máj: hypoprothrombinemia, hepatitis.

Vázizmok: a neuromuszkuláris vezetés megsértése (gyógyító hatás).

Helyi reakciók: nagyon keserű íz a szájban; az éles fájdalom / m bevezetésével lehet tályog, szövet elhalása.

más: kábítószer-láz.

Akut túladagolás: a nagy dózisú egyszeri adagban fordul elő, ami a bevezetőben gyakran szerepel, nagyon veszélyes, végzetes kimenetel lehetséges. Tünetek: fejfájás, szédülés, hasi fájdalom, súlyos gyengeség és a vérnyomás csökkenése, aritmia, hirtelen látásvesztés, légzési rendellenességek, görcsök, lehetséges szívmegállás. Megelőző intézkedések: lehetőség szerint, lassan kerülje a IV-et. Segítségnyújtás: gyomormosás aktív szénnel; olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a vizelet pH-értékét (ammónium-klorid); újraélesztési intézkedések; hipotenziót és összeomlása - szimpatomimetikumok (epinefrin vagy hasonlók.), görcsöket - diazepam.

* kínafa (lat.) - Cinchona

bizonyság

A kinin csak a trópusi malária kezelésére ajánlott. Ez egy első vonalú gyógyszer a többszörös rezisztens trópusi malária kezelésében, amikor P. falciparum klorokinnal, pirimetaminnal / szulfadoxinnal és mefloquinnal szemben rezisztens. A kinin a kábítószer a trópusi malária kezelésére, mivel jelenleg a legtöbb trópusi országban P. falciparum klorokinnel szemben ellenálló. Néha pirimetaminnal / szulfadoxinnal kombinációban alkalmazzák.

Ellenjavallatok

A kininre való túlérzékenység.

A középső és belső fül betegségei.

Figyelmeztetések szerkesztése

A kinin nem alkalmazható a malária kemoprofilaxisára.

Terhesség. A kinin átjut a placentán. Számos tanulmány kimutatta a magzatra gyakorolt ​​káros hatásokat. A trópusi malária kezelésében fokozódik a hypoglykaemia kialakulásának kockázata. Ezenkívül a kinin ergotokinetikus hatást fejt ki és abortuszt és koraszülést okozhat. Ugyanakkor a súlyos trópusi malária terhességének és magzatának életveszélye túlnyomórészt a kinin toxikus hatásának veszélyével jár. Nagyon óvatosan kell alkalmaznia napi dózisokban, legfeljebb 1,0 g-mal.

Szoptatást. A kinin kis mennyiségben behatol az anyatejbe. A gyermekszoptatásra vonatkozóan nem állnak rendelkezésre mellékhatások. Az ápolási nők által használt esetekben összehasonlítani kell a lehetséges előnyöket és kockázatokat.

Pediatrics. A kinin farmakokinetikai jellemzői gyermekeknél jelentek meg: a felezési idő 12 órára történő csökkentése és az eloszlás volumenének csökkenése. A trópusi malária kezelésében fokozódik a hypoglykaemia kialakulásának kockázata.

Geriátria. Figyelembe kell venni a máj- és vesefunkció életkorral összefüggő csökkenését, valamint az idős embereknél az egyidejűleg előforduló betegségek esetleges jelenlétét.

Csökkent vese- és májműködés. Előfordulhat, hogy megsérti a kinin eliminációját és a vér koncentrációjának növekedését, ami előre meg határozza a HP kifejlesztésének nagyobb kockázatát.

A szívbetegségek. A szívbetegségben szenvedő betegek, a ritmuszavari zavar vagy a QT intervallum veleszületett meghosszabbodása fokozza a súlyos arrhythmia és blokád kialakulásának kockázatát.

Myasthenia gravis. A neuromuszkuláris vezetés rendellenességeinek kockázata fokozódik súlyos légúti rendellenességek kialakulásával.

A középső és belső fül betegségei. A súlyos halláskárosodás kockázata egészen a veszteségig növekszik, ezért a kiniin ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél ilyen betegség jár.

A glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya. A súlyos hemolítikus vérszegénység és a hemoglobinurikus láz kialakulásának kockázata nő, ezért a kóros betegek nem javasolják a kinin alkalmazását.

Kábítószer kölcsönhatások

Az alumíniumot tartalmazó antatsid csökkenti a kinin felszívódását.

A kinin fokozza a közvetett antikoagulánsok hatását, mivel hasonlóan megszakítja a protrombin és egyéb véralvadási faktorok szintézisét a májban. Szigorú laboratóriumi kontroll szükséges az antikoagulánsok adagjának esetleges korrekciójával.

A kinin növelheti a digoxin és a digitoxin vérében a koncentrációt, mivel lassítja eliminációját.

Ha a quinint és a kinidint kombinálva növeli a QT-intervallum meghosszabbodásának és az arrhythmiák kialakulásának kockázatát.

Kombinált kinin és mefloquin kombináció esetén a cardiotoxicitás (a QT-intervallum megnyúlása, ritmuszavar) és a rohamok kialakulásának kockázata nő. A meflohint legfeljebb 12 órával az utolsó kinin adag után kell előírni.

Figyelembe kell venni, hogy a mefloquint chemoprofilaxisként szedő betegeknél mefloquinnal szemben rezisztens malária alakulhat ki, amely kinin kezelést igényel. Annak a ténynek köszönhetően, hogy a mefloquin a törlés után tartósan megmarad a testben, ilyen helyzetekben kórházi kezelésre van szükség, és figyelemmel kell kísérni az EKG-t.

A cimetidin blokkolja a kinin metabolizmusát a májban, növelheti a vérben való koncentrációját és a HP kialakulásának kockázatát.

Információk a betegek számára

A kinint szájon át kell bevenni étkezés közben vagy közvetlenül.

Szigorúan tartsák be a kezelési rendet és a kezelési rendet az egész pályán, ne hagyja ki az adagot, és vegye rendszeres időközönként. Ha egy adag kimarad, vegye be a lehető leghamarabb; Ne vegye be, ha majdnem eljött a következő adag; ne duplázza meg az adagot. A kijelölt kurzus időtartama.

Ne használjon olyan gyógyszereket, amelyek lejárt.

Vigyázzon, amikor szédül.

Ha az endémiás területeken alkalmazza a megfelelő intézkedéseket a szúnyogriasztások (védőhálók, ruházat, repellens stb.) Elleni védelem érdekében.

Forduljon orvoshoz, ha a javulás nem következik be néhány napon belül, vagy új tünetek jelentkeznek.

mefloquine

4-kinolin-metanol szintetikus származéka. Csak belül használható.

A cselekvési mechanizmus

A maláriaellenes hatás mechanizmusa nem pontos.

Tevékenységi spektrum

Hematoschizontoid elleni hatás mindenféle maláriás plazmodium ellen, beleértve P. falciparum, klorokinnal szemben ellenálló és néhány többszörös rezisztens törzs. Stabil törzsek P. falciparum Kambodzsában és Thaiföldön azonosították.

farmakokinetikája

Az emésztőrendszerben gyakorlatilag teljesen felszívódik, az élelmiszer nem befolyásolja a biológiai hozzáférhetőséget. A vérplazma-fehérjékhez való nagyfokú kötődés - 98%. A szervezet számos szövetében és titkaiba oszlik, nagy koncentrációban halmozódik fel az eritrocitákban. Átmegy a BBB-n. A májban metabolizálódik, elsősorban a székletben ürül. A gyógyszer egy része bél-májkeringést szenved. Halmozott tulajdonságokkal rendelkezik, felezési ideje 2-4 hét.

Nemkívánatos reakciók

Általában jól tolerálható, ha kemoprofilaxisként alkalmazzák. A HP gyakrabban szerepel a terápiás dózisok alkalmazása során.

GI: hasi fájdalom, émelygés, hányás, hasmenés.

CNS: általános gyengeség, fejfájás, szédülés, néha neuropszichiátriai rendellenességek a kábítószer-kivonás után (szorongás, álmatlanság, depresszió, görcsök, pszichózisok), tinnitus.

szemek: vizuális rendellenességek, különösen a látásromlás. Megelőző intézkedések: hosszantartó használat esetén szemészeti beavatkozás szükséges.

szív: bradycardia, arrhythmia, blokád. Megelőző intézkedések: Ne alkalmazza a vezetési zavarban szenvedő betegeket.

Hematológiai reakciók: trombocitopénia és leukopénia.

máj: a transzaminázok fokozott aktivitása.

bőrön: bőrkiütés, viszketés, ritka esetekben Stevens-Johnson-szindróma.

más: arthralgia, myalgia, alopecia.

bizonyság

A kloro-quinnal szemben rezisztens törzsek által okozott trópusi malária kezelése P. falciparum.

A malária kemoprofilaxisa a klór-kin-rezisztens törzsek fertőzésének veszélyével járó régiókban P. falciparum.

Ellenjavallatok

A mefloquinnal szembeni túlérzékenység.

Súlyos neurológiai és mentális betegség.

Súlyos májműködési zavar.

Kor 2 évig.

A testsúly kevesebb, mint 15 kg.

Terhesség I. félévében.

Olyan emberek, akiknek professzionálisan szükségük van térfogat-látásra (járművezetők stb.).

Figyelmeztetések szerkesztése

A mefloquint legfeljebb 12 órával a legutóbbi kinin adag után lehet bevenni. Nem kívánatos, hogy a kábítószert több mint egy évig a malária kemoprofilaxisa céljából vegyék be.

Terhesség. Az állatok teratogén és embriotoxikus hatást mutattak. Nem végeztek megfelelő biztonsági vizsgálatokat embereken. A mefloquin a terhesség első trimeszterében ellenjavallt.

Szoptatást. A mefloxin kis mennyiségben behatol az anyatejbe. A gyermekszoptatásra vonatkozóan nem állnak rendelkezésre mellékhatások. A szoptató nők kiválasztásakor össze kell hasonlítani a lehetséges előnyöket és kockázatokat.

Pediatrics. Nem végeztek megfelelő biztonsági vizsgálatokat. A 2 évesnél fiatalabb gyermekeknél, valamint a 15 kg-nál kisebb testtömegű mefloquin alkalmazása nem ajánlott.

Geriátria. Figyelembe véve az életkorral összefüggő májfunkció-csökkenést, valamint az idősek együttes morbiditásának esetleges jelenlétét, óvatosan kell eljárni.

A máj funkciójának megsértése. Lehet, hogy megsérti a mefloquin eliminációját és a vérben való koncentrációjának növekedését, ami előre meg határozza a HP kifejlesztésének nagyobb kockázatát. Hosszú használat esetén megfelelő klinikai és laboratóriumi megfigyelés szükséges. A mfloquin súlyos megsértése miatt a mefloquin ellenjavallt.

A központi idegrendszer betegségei. A neurotoxikus reakciók kockázata nő. Óvatosan kell beadni. Súlyos neurológiai és mentális betegségek esetén a mefloquin ellenjavallt.

Kábítószer kölcsönhatások

A mefloquint nem lehet kombinálni kininnel vagy kinidinnel, és a toxikus hatások felhalmozódásának elkerülése érdekében a gyógyszerek kivonását követő 12 órán belül is alkalmazható.

Ha a halofantrint kombinált mefloquin jelentősen növeli a cardiotoxikus hatások kockázatát.

Nagyon veszélyes a mefloquin alkalmazása olyan betegeknél, akik olyan gyógyszereket alkalmaznak, amelyek lelassítják a szívvezetést (b-adrenoblockerek stb.). Azon betegek hirtelen haláláról számoltak be, akik egyszer bevették a mefloquint a propranolol kezeléssel szemben.

Kombinált mefloquin és klórkinin esetén a rohamok kockázata nő.

A Meflohin képes csökkenteni a valproinsav vérben való koncentrációját, és gyengíteni fogja az antikonvulzív hatását. Szükséges lehet a valproinsav koncentrációjának és dózisának módosítása.

Információk a betegek számára

A mefloquint szájon át kell bevenni egy teljes pohár vízzel.

Szigorúan tartsák be a kezelést és a kezelést vagy a profilaxist a teljes tanfolyam során, ne hagyja ki az adagot, és vegye rendszeres időközönként. Ha egy adag kimarad, vegye be a lehető leghamarabb; Ne vegye be, ha majdnem eljött a következő adag; ne duplázza meg az adagot. Annak érdekében, hogy ellenálljon a gyógyító és a megelőző tanfolyam időtartamának.

Ne használjon olyan gyógyszereket, amelyek lejárt.

A mefloquin indítása nem lehet korábbi, mint 12 órával a kinin vagy a kinidin utolsó adagja után.

Vigyázzon, amikor szédül.

Fogamzóképes korú nők, akik a mefloquint a malária kemoprofilaxisaként alkalmazzák, megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk az utolsó adag beadása után 2 hónapon belül.

Forduljon orvoshoz, ha a javulás nem következik be néhány napon belül, vagy új tünetek jelentkeznek.

Ha az endémiás területeken alkalmazza a megfelelő intézkedéseket a szúnyogriasztások (védőhálók, ruházat, repellens stb.) Elleni védelem érdekében.

Sürgősen menjen orvoshoz, ha a láz az endémiás régióban és a visszatérés után több hónapon keresztül alakul ki.

primakiné

Szintetikus gyógyszer, amely különbözik a többi kinolinból (8-aminokinolin) és a maláriaellenes aktivitás jellemzőitől. A Primax az egyetlen olyan gyógyszer, amely kimagasló hatást gyakorol a májban található plazmódia szöveti formáira, ami a malária radikális kezelésére P.vivax, és P.ovale, és a relapszus megelőzése.

A cselekvési mechanizmus

A maláriaellenes hatás mechanizmusa nem pontos.

Tevékenységi spektrum

Szövetformák P.vivax és P.ovale (histoszysotocid hatás). Genitális formák P. falciparum.

farmakokinetikája

Az emésztőrendszerben gyakorlatilag teljesen felszívódik, a biológiai hozzáférhetőség nem függ az élelmiszerektől. A vér csúcskoncentrációja 2-3 órán belül fejlődik, sok szövetben és médiumban eloszlik. A 4-amino-kinolinokkal ellentétben nem halmozódik fel az eritrocitákban. A májban metabolizálódik. A hatóanyag körülbelül 60% -át átalakítják aktív metabolitokká - karboxi-prímszerként, amelynek koncentrációja a szervezetben jelentősen meghaladhatja a kiindulási anyag szintjét. Javítja és meghosszabbítja az elsődleges hatását. A kiválást a vesék végzik. Az elsődleges kvadrát felezési ideje 4-8 óra, az aktív metabolit legfeljebb 22-30 óra.

Nemkívánatos reakciók

GI: hasi fájdalom, hányinger, hányás.

Hematológiai reakciók: hemolítikus anémia (glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányában), methemoglobinémia, leukopenia.

bizonyság

Radikális gyógyítás a malária miatt P.vivax és P.ovale (a klór-kvin kezelés befejezése után).

A malária által okozott megismétlődés megelőzése P.vivax és P. ovale, azokban az emberekben, akik visszatérnek az endémiás területekről.

Ellenjavallatok

Az elsődleges túlérzékenység.

A hematopoiesis súlyos patológiája.

Súlyos veseelégtelenség.

Kor 3 évig.

Akut fertőzések (kivéve a maláriát).

Figyelmeztetések szerkesztése

Terhesség. A Primax átjut a placentán. Terhesség alatt nem ajánlott, mivel ez magzati hemolitikus vérszegénységet okozhat.

Szoptatást. A Primachin anyatejbe való behatolására vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre. A gyermekszoptatásra vonatkozóan nem állnak rendelkezésre mellékhatások. Alkalmazásakor a szoptató nőknek össze kell hasonlítaniuk a lehetséges előnyöket és kockázatokat.

Pediatrics. Nem végeztek megfelelő biztonsági vizsgálatokat. 3 éves kor alatti gyermekeknél nem ajánlott.

Geriátria. Figyelembe véve az életkorral összefüggő vesefunkció csökkenését, valamint a társbetegségek esetleges jelenlétét idős emberekben, óvatosan kell alkalmazni.

Károsodott veseműködés. Az elsődleges kvantum és az aktív metabolit kiválasztásának lehetséges károsodása, ami előre meg határozza a HP kifejlesztésének nagyobb kockázatát. Megfelelő klinikai és laboratóriumi ellenőrzés szükséges. A vesefunkció súlyos megsértése esetén az primaquine ellenjavallt.

A glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya. A hemolítikus vérszegénység és a hemoglobinuria kockázata növekszik, ezért a betegségben szenvedő embereket óvatosan kell alkalmazni, összehasonlítva a lehetséges előnyöket és kockázatokat.

Kábítószer kölcsönhatások

Ha az primaquin szulfonamidokkal és más myelotoxikus gyógyszerekkel kombinálódik, akkor a hemopoezis kockázata jelentősen megnő.

Információk a betegek számára

A Primax étkezés közben és bőséges vízzel együtt kell bevenni.

Szigorúan tartsák be a kezelési rendet és a kezelést vagy a megelőzést az egész pályán, ne hagyja el az adagot, és vegye rendszeres időközönként. Ha egy adag kimarad, vegye be a lehető leghamarabb; Ne vegye be, ha majdnem eljött a következő adag; ne duplázza meg az adagot. A tanfolyam időtartamának fenntartásához.

Ne használjon olyan gyógyszereket, amelyek lejárt.

Forduljon orvoshoz, ha a javulás nem következik be néhány napon belül, vagy új tünetek jelentkeznek.

Ha az endémiás területeken alkalmazza a megfelelő intézkedéseket a szúnyogriasztások (védőhálók, ruházat, repellens stb.) Elleni védelem érdekében.

Sürgősen menjen orvoshoz, ha a láz az endémiás régióban és a visszatérés után több hónapon keresztül alakul ki.

Más csoportok előkészítése

proguanil

Szintetikus gyógyszer, a biguanid csoport képviselője. Ez egy prodrug, és a szervezetben kialakult aktív metabolit rovására jár. A malária kemoprofilaxisára alkalmazzák.

A cselekvési mechanizmus

Az aktív metabolit proguanil (cycloguanil) gátolja az enzim dehidrofolát reduktázt (DHFR), ezáltal megsértve a folsav cserét és a plazmodium nukleinsavak szintézisét.

Tevékenységi spektrum

Előnyösen a maláriás plazmodium valamennyi formája (elő-erythrocyta) formái histopszisontoid hatásúak. Lassú hematoschizontocid hatás. Ezenkívül véletlenszerű hatással is rendelkezik, aminek következtében a szúnyog testében a plazmidfejlesztés ciklusa megszakad.

farmakokinetikája

Viszonylag lassú, de szinte teljesen felszívódik az emésztőrendszerbe. A biológiai hozzáférhetőség gyakorlatilag független az élelmiszerektől. A vér maximális koncentrációja 4 óra után érhető el. A plazmafehérjékhez való kötődés - 75%. Metabolizálódott a májban az aktív metabolit - cikloguanil részleges képződésével. A vér csúcskoncentrációját 5,5 óra után érik el, egyes emberekben a genetikai jellemzők miatt az aktív metabolit nem elégséges mennyiségben alakul ki, és ez a proguanil-rezisztencia társulhat. Az ilyen emberek nagy százaléka (az úgynevezett "nem-metabolizáló") Japánban és Kenyában található. Elsősorban a vesék kiváltak - 60% változatlanul, 30% - cikloguanil formájában. A felezési idő körülbelül 20 óra.

Nemkívánatos reakciók

GI: aphthous stomatitis, dyspepsia.

vesék: a parenchyma irritációja, hematuria.

Ellenjavallatok

A proguanilt és más biguanideket érintő túlérzékenység.

Figyelmeztetések szerkesztése

Terhesség. Nem végeztek megfelelő biztonsági vizsgálatokat. Használja óvatosan, összehasonlítva a lehetséges előnyöket és kockázatokat.

Szoptatást. Az anyatejbe való behatolásra vonatkozó adatok hiányoznak. Nem végeztek megfelelő biztonsági vizsgálatokat. Használja óvatosan, összehasonlítva a lehetséges előnyöket és kockázatokat.

Geriátria. Figyelembe véve a vesefunkció életkorral összefüggő csökkenését, valamint az idős embereknél az egyidejűleg előforduló betegségek esetleges jelenlétét, ezért óvatosan kell eljárni.

Károsodott veseműködés. A proguanil és az aktív metabolit kiválasztásának lehetséges megzavarása, amely előre meg határozza a HP kifejlesztésének nagyobb kockázatát. Megfelelő klinikai és laboratóriumi ellenőrzés szükséges. Használjon óvatosan.

A máj funkciójának megsértése. Az aktív metabolit képződésének lehetséges megzavarása, amely a maláriaellenes hatás gyengüléséhez társulhat.

Kábítószer kölcsönhatások

A proguanil fokozhatja a warfarin antikoaguláns hatását.

Információk a betegek számára

A proguanilt étellel kell bevenni és sok vizet inni.

Szigorúan tartsa be a gyógymódot és a kezeléseket az egész tanfolyamon, ne hagyja ki az adagot, és vegye rendszeres időközönként. Ha egy adag kimarad, vegye be a lehető leghamarabb; Ne vegye be, ha majdnem eljött a következő adag; ne duplázza meg az adagot. A tanfolyam időtartamának fenntartásához.

Ne használjon olyan gyógyszereket, amelyek lejárt.

Forduljon orvoshoz, ha a javulás nem következik be néhány napon belül, vagy új tünetek jelentkeznek.

Legyen óvatos a fogak fogmosásakor, konzultáljon orvosával a fogászati ​​eljárások előtt.

Ha az endémiás területeken alkalmazza a megfelelő intézkedéseket a szúnyogriasztások (védőhálók, ruházat, repellens stb.) Elleni védelem érdekében.

Sürgősen menjen orvoshoz, ha a láz az endémiás régióban és a visszatérés után több hónapon keresztül alakul ki.

pyrimethamine

Szintetikus gyógyszer, amely a diamino-pirimidin származéka. A trimotrimhoz közel áll a szerkezet és a farmakodinamika (lásd a "Szulfonamidok és co-trimoxazol" című fejezetet). Amikor a pirimethaminnal végzett monoterápia gyorsan rezisztenciát fejt ki, ezért más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, leggyakrabban szulfonamidokkal.

A cselekvési mechanizmus

Az antiprotozoális hatás összefügg a DHFR enzim gátlásával, amelynek következtében a folsavcsere megszakad. Alapvető fontosságú, hogy a pirimethamin sokkal nagyobb mértékben gátolja a DHFR-t az protozoonban, mint a baktériumok.

Tevékenységi spektrum

A legérzékenyebbek a szövetformák P. falciparum, kisebb mértékben P.vivax. Lassú hematoschizontocid hatás minden típusú plazmódra, beleértve a törzseket is P. falciparum, klorokinnel szemben ellenálló.

A toxoplazma szintén érzékeny a pirimetaminra.

farmakokinetikája

Az emésztőrendszerben gyakorlatilag teljesen felszívódik, a biológiai hozzáférhetőség nem függ az élelmiszerektől. A vér maximális koncentrációja 3-4 óra elteltével alakul ki, 87% a plazmafehérjékhez társul. Jól szétoszlik, felhalmozódik az eritrocitákban, a vesékben, a tüdőben, a májban, a lépben. Átjut a BBB-n keresztül, koncentrációt teremtve a CSF-ben, ami egyenlő a vérplazma szintjének 13-26% -ával. Átjut a placentán és behatol az anyatejbe. A májban metabolizálódik. A vese lassan ürül, 20-30% aktív formában. A felezési idő 4-6 nap.

Nemkívánatos reakciók

Hematológiai reakciók: megaloblasztikus foláthiányos anémia, thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis. Megelőző intézkedések: a vérkép ellenőrzése a vérlemezkék meghatározásával.

bőrön: kiütés, erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma.

GI: atrófiás glossitis, hasi fájdalom, émelygés, hányás, hasmenés.

Akut túladagolás: nagy dózisú egyetlen dózis esetén fordul elő. Tünetek: súlyos hasi fájdalom, ismételt hányás, izgatottság, görcsök, légzési elégtelenség, összeomlás. A megkönnyebbülés mértéke: gyomormosás, újraélesztés, tüneti kezelés (görcsök - diazepam).

bizonyság

A klorokin-rezisztens trópusi malária kezelése - szulfadoxinnal és kininnel kombinálva (lásd lejjebb a pirimetamint / szulfadoxint).

A toxoplazmózis (ideértve az AIDS-ben fellépő toxoplazmatikus encephalitis, veleszületett toxoplazmózis) kombinációját szulfadimidinnel vagy szulfadiazinnal kombinálják.

Ellenjavallatok

A pirimethaminnal szembeni túlérzékenység.

Terhesség I. félévében.

Megaloblasztikus vérszegénység, amely a folsavhiányhoz kapcsolódik.

Figyelmeztetések szerkesztése

Terhesség. A pirimimetin behatol a méhlepénybe. Az állatoknak teratogén hatásuk van. Ez megzavarhatja a folsav metabolizmusát a magzatban. Nem javasolt a terhesség első trimeszterében történő alkalmazásra.

Szoptatást. A pirimethamin behatol az anyatejbe. A szoptató csecsemők folsav metabolizmusát befolyásolhatja, különösen nagy dózisok alkalmazása esetén (toxoplazmózis kezelése). Nem javasolt szoptató nők alkalmazása.

Geriátria. Figyelembe véve a vesefunkció életkorral összefüggő csökkenését, valamint az idős embereknél az egyidejűleg előforduló betegségek esetleges jelenlétét, ezért óvatosan kell eljárni.

Károsodott veseműködés. A pirimethamin kiválasztásának lehetséges megsértése, amely előre meg határozza a HP kifejlesztésének nagyobb kockázatát. Megfelelő klinikai és laboratóriumi ellenőrzés szükséges. Használjon óvatosan.

A máj funkciójának megsértése. Lehetőség van a pirimetamin metabolizmusának lelassítására, ami előre meg határozza a HP kifejlesztésének nagyobb kockázatát. Megfelelő klinikai és laboratóriumi ellenőrzés szükséges. Használjon óvatosan.

Kábítószer kölcsönhatások

A pirimetamin antiprotozoális hatását szulfonamidokkal kombinálva fokozzák. Ez növeli a HP fejlesztésének kockázatát.

Információk a betegek számára

A pirimetamint étellel kell bevenni és sok vizet itatni.

Szigorúan vegye figyelembe a kezelést és a kezelési rendet a teljes tanfolyam során, ne hagyja ki az adagot, és vegye rendszeres időközönként. Ha egy adag kimarad, vegye be a lehető leghamarabb; Ne vegye be, ha majdnem eljött a következő adag; ne duplázza meg az adagot. A tanfolyam időtartamának fenntartásához.

Ne használjon olyan gyógyszereket, amelyek lejárt.

Forduljon orvoshoz, ha a javulás nem következik be néhány napon belül, vagy új tünetek jelentkeznek.

Legyen óvatos a fogak fogmosásakor, konzultáljon orvosával a fogászati ​​eljárások előtt.

Ha az endémiás területeken alkalmazza a megfelelő intézkedéseket a szúnyogriasztások (védőhálók, ruházat, repellens stb.) Elleni védelem érdekében.

Sürgősen menjen orvoshoz, ha a láz az endémiás régióban és a visszatérés után több hónapon keresztül alakul ki.

Pirimimetamin / szulfadoxin

A gyógyszer, amely a pirimetamin és a rendkívül hosszú hatású szulfadoxin szulfonamidjainak kombinációja 1:20 arányban van. A protozoicid hatásának súlyossága miatt összehasonlítható a klór-quinnal.

A cselekvési mechanizmus

A kombináció fokozott maláriaellenes hatása az egyes komponensek hatásának kölcsönös potenciáljához kapcsolódik, ami a folsav metabolizmusának két egymást követő szakaszát blokkolja a plazmidban. A szulfadoxin kompetitíven helyettesít PABA-t, megakadályozza a dihidrofolsav képződését, és a pirimetamin gátolja a DHFR-t, megzavarva a dihidrofolsav tetrahidrofolsavvá való átalakulását.

Tevékenységi spektrum

A legfontosabb klinikai jelentőség a lassú hematoschizontoid hatás minden típusú plazmód esetében, beleértve a törzseket is P. falciparum, klorokinnel szemben ellenálló. A szövetformák is érzékenyek P. falciparum, kisebb mértékben P.vivax. Jelenleg ellenáll a pirimethamin / szulfadoxin törzseknek P. falciparum Délkelet-Ázsia, Dél-Amerika, Óceánia és Egyenlítői Afrika országaiban jelent meg.

farmakokinetikája

Az emésztőrendszerben gyakorlatilag teljesen felszívódik, a biológiai hozzáférhetőség nem függ az élelmiszerektől. A vérben a maximális koncentráció 3-4 óra elteltével alakul ki, mindkét komponens 87-90% -kal kötődik a plazmafehérjékhez. Sok szövetben és titokban szét vannak osztva. A GEB, a placenta átjut az anyatejbe. Metabolizálódik a májban, melyet elsősorban a vesék választanak ki. A felezési idő 4-8 nap.

Nemkívánatos reakciók

Hematológiai reakciók: megaloblasztikus foláthiányos anaemia, thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis, hemolítikus anaemia. Megelőző intézkedések: a vérkép ellenőrzése a vérlemezkék meghatározásával.

Allergiás reakciók: kiütés, erythema multiforme, Stevens-Johnson-szindróma, Lyell-szindróma.

GI: atrófiás glossitis, hasi fájdalom, émelygés, hányás, hasmenés.

máj: cholestaticus hepatitis.

vesék: kristályosodás, hematuria, interstitialis nephritis, vese tubuláris nekrózis.

Akut túladagolás: akkor fordul elő, ha egy adag egy nagy dózis. Tünetek: súlyos hasi fájdalom, ismételt hányás, izgatottság, görcsök, légzési elégtelenség, összeomlás. A megkönnyebbülés mértéke: gyomormosás, újraélesztés, tüneti kezelés (görcsök - diazepam).

bizonyság

Kezelés hlorohinorezistentnoy falciparum - kombinálva kinin (ilyen kombináció annak köszönhető, hogy az a tény, hogy a pirimetamin / szulfadoxin van lassú hatását és a kinin - gyors).

Ellenjavallatok

A pirimethaminnal szembeni túlérzékenység.

Szulfanilamid készítményekre, allergiás reakciókra, furoszemidre, tiazid diuretikumokra, karboanhidráz inhibitorokra és szulfonil-karbamid származékokra vonatkoznak.

Súlyos májműködési zavar.

Súlyos veseelégtelenség.

Megaloblasztikus vérszegénység, amely a folsavhiányhoz kapcsolódik.

Figyelmeztetések szerkesztése

A fenntarthatóság fejlődésével összefüggésben P. falciparum hogy pyrimethamine / szulfadoxin Délkelet-Ázsia, Dél-Amerika, Óceánia és Afrika Szaharától délre eső, a gyógyszer használatát kezelésére falciparum malária importált ezekből a régiókból, akkor nem ajánlott.

A pirimimetamin / szulfadoxin nem alkalmazható a többszörös HP-vel okozott malária kóros kemoprofilaxishoz és az ellenálló képesség kialakulásához P. falciparum sok régióban.

Allergia. Ha a pirimethamin / szulfadoxin alkalmazása során bármilyen kiütés jelentkezik, azt el kell dobni, hogy elkerüljék súlyos bőr-toxikus allergiás reakciók kialakulását.

Terhesség. A pirimimetamin és a szulfadoxin átjutnak a placentán. Terhesség (különösen az I. és III harmadában) nem javasolt, mert pirimetamin zavarhatják a cseréjét folsav a magzatban, és szulfadoxin indukálnak hemolitikus anémia és kernicterus.

Szoptatást. A pirimimetin és a szulfadoxin behatol az anyatejbe. A szoptatott csecsemőknél a folsav (pirimethamin) metabolizmusában, a hemolitikus anémia és a nukleáris sárgaság (szulfadoxin) metabolizmusában lehetnek rendellenességek. Nem javasolt szoptató nők alkalmazása.

Pediatrics. A szulfanilamid komponens a bilirubinnal versenyez a plazmafehérjékhez való kötődés szempontjából, növelve ezzel a nukleáris sárgaság kialakulásának kockázatát újszülöttekben. Továbbá, mivel az újszülött nem teljesen kifejleszti a máj enzimrendszereit, a szabad szulfadoxin koncentrációja tovább növeli a nukleáris sárgaság kialakulásának kockázatát. Ezért a szulfonamidok ellenjavallt gyermekeknél legfeljebb 2 hónapig.

Geriátria. A idősek van egy fokozott a súlyos HP a bőr, generalizált depresszió vérképzés, trombocitopénia purpura (ez utóbbi főleg együtt tiazid diuretikumok). Tekintettel a kor vesefunkció csökkenése, valamint a lehetséges jelenlétét társbetegségek az idősek, kell használni óvatosan szigorú kontroll alatt.

Károsodott veseműködés. A vese kiválasztódásának lelassulása a pirimethamin és a szulfadoxin felhalmozódásához vezet, ami növeli a toxikus hatások kockázatát. Megfelelő klinikai és laboratóriumi ellenőrzés szükséges. Használjon óvatosan. A vesefunkció súlyos megsértése esetén a gyógyszer ellenjavallt.

A máj funkciójának megsértése. A pirimetamin és a szulfadoxin metabolizmusának csökkentése a toxikus hatások fokozott kockázatával. A toxikus májdisztrófia lehetséges fejlődése. Megfelelő klinikai és laboratóriumi ellenőrzés szükséges. Használjon óvatosan. A májfunkció súlyos megsértése esetén a gyógyszer ellenjavallt.

Kábítószer kölcsönhatások

Szulfadimidin komponens fokozhatja és / vagy toxikus hatások az antikoagulánsok, görcsoldók (hidantoin-származék), orális antidiabetikumok, és a metotrexát a kiszorításos való kapcsolódásuk proteinek és / vagy gyengülése metabolizmusuk.

Ha más csontvelő-szuppressziót, hemolízist, hepatotoxikus hatást fejt ki más gyógyszerekkel együtt, a megfelelő toxikus hatások kialakulásának kockázata nőhet.

A fenil-butazon, a szalicilátok és az indometacin a pirimetamint és a szulfadoxint a plazmafehérjékhez való kötődéssel eltávolíthatja, ezáltal növelve koncentrációjukat a vérben.

Információk a betegek számára

A pirimetamint / szulfadoxint szájon át kell bevenni étkezés közben és bő vízzel.

Szigorúan vegye figyelembe a kezelést és a kezelési rendet a teljes tanfolyam során, ne hagyja ki az adagot, és vegye rendszeres időközönként. Ha egy adag kimarad, vegye be a lehető leghamarabb; Ne vegye be, ha majdnem eljött a következő adag; ne duplázza meg az adagot. A tanfolyam időtartamának fenntartásához.

Ne használjon olyan gyógyszereket, amelyek lejárt.

Forduljon orvoshoz, ha a javulás nem következik be néhány napon belül, vagy új tünetek jelentkeznek.

Legyen óvatos a fogak fogmosásakor, konzultáljon orvosával a fogászati ​​eljárások előtt.

Ne szedjen más gyógyszereket anélkül, hogy kezelné az orvost a pirimethamin / szulfadoxin kezelés alatt.

Ha az endémiás területeken alkalmazza a megfelelő intézkedéseket a szúnyogriasztások (védőhálók, ruházat, repellens stb.) Elleni védelem érdekében.

Sürgősen menjen orvoshoz, ha a láz az endémiás régióban és a visszatérés után több hónapon keresztül alakul ki.

halofantrinnal

A fenantrenemetanol-származék, amelyet a trópusi malária rezisztens formáiban tartalék gyógyszerként használnak.

A cselekvési mechanizmus

A maláriaellenes hatás mechanizmusa nem pontos.

Tevékenységi spektrum

Eritrocita formák P. falciparum (beleértve a klór-kininnel és pirimetaminnal / szulfadoxinnal szemben ellenálló számú törzset) és P.vivax. A plazmódia halofantrinnak és mefloquinnak való keresztrezisztenciája.

farmakokinetikája

Gyorsan, de csak kis mértékben szívódik fel az emésztőrendszerbe, különösen malária betegeknél. A biohasznosulás különböző emberekben változik, jelentősen növekszik az étellel (különösen zsíros) való bevitel esetén. Ellentétben sok más maláriaellenes szerrel, ez nem halmozódik fel az eritrocitákban. A beadott dózis körülbelül 20-30% -a biotranszformálódik a májban, hogy aktív metabolitot (N-des-butil-halofantrint) képez. A kiválasztást főleg székletben végezzük. Half-life halofantrin - 1-2 nap, aktív metabolit - legfeljebb 6-10 napig.

Nemkívánatos reakciók

GI: hasi fájdalom, émelygés, hányás, hasmenés, ritkábban - székrekedés.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés stb.

szív: a vezetési késleltetés, melyet a PR és a QT intervallum meghosszabbítása kísér, ami a fatális kamrai ritmuszavarok nagy kockázatával jár. Kockázati tényezők: étkezés közben vagy közvetlenül utána (drasztikusan megnövekedett biológiai hozzáférhetőség), B-vitaminhiány1, elektrolit egyensúlyi rendellenességek, veleszületett QT-hosszabbító szindróma.

CNS: általános gyengeség, retardáció, fejfájás, görcsök.

más: arthralgia, mellkasi fájdalom, köhögés, hypotensio, gyakori vizelés, tüdőödéma.

bizonyság

Trópusi malária rezisztenciával kezelve P. falciparum klorokinnak és más gyógyszereknek.

Ellenjavallatok

Halofantrinnal szembeni túlérzékenység.

1 éves kor előtt.

Szívbetegség, amely hajlamos a QT intervallum meghosszabbítására.

Figyelmeztetések szerkesztése

A halofantrint legfeljebb 3 héttel a mefloquin korábbi adagolása után lehet alkalmazni.

Nem alkalmazható a malária kemoprofilaxisára.

Terhesség. Emléktani hatást figyeltek meg állatokon. Nem végeztek megfelelő biztonsági vizsgálatokat embereken. A terhesség alkalmazása nem ajánlott.

Szoptatást. Az anyatejbe való behatolásra vonatkozó adatok hiányoznak. A szoptató nők kiválasztásakor össze kell hasonlítani a lehetséges előnyöket és kockázatokat.

Pediatrics. Nem végeztek megfelelő biztonsági vizsgálatokat. Nem ajánlott gyermekek kijelölése 1 év alatt.

Geriátria. Figyelembe véve az idős emberek együttes morbiditásának esetleges jelenlétét, szigorú ellenőrzés mellett óvatosan kell alkalmazni.

A szívbetegségek. A szívbetegségben szenvedő betegeknél fokozódik a cardiotoxikus hatások kialakulásának kockázata. A QT-intervallum meghosszabbítására hajlamos betegségekben a halofantrin ellenjavallt.

Kábítószer kölcsönhatások

Kinin vagy mefloquin együttes alkalmazása esetén a cardiotoxicitás kockázata jelentősen megnő, ezért ilyen kombinációk nem megengedettek.

A halofantrint legfeljebb 3 héttel a mefloquin korábbi adagolása után lehet alkalmazni.

Információk a betegek számára

A halofantrint szigorúan üres gyomorra (1 órával az étkezés előtt vagy 2 órával az étkezés után) kell bevenni, hogy elkerülhető legyen a biohasznosulás növelése, és ennek következtében kardiotoxikus hatások kialakulása.

Szigorúan vegye figyelembe a kezelést és a kezelési rendet a teljes tanfolyam során, ne hagyja ki az adagot, és vegye rendszeres időközönként. Ha egy adag kimarad, vegye be a lehető leghamarabb; Ne vegye be, ha majdnem eljött a következő adag; ne duplázza meg az adagot.

A tanfolyam időtartamának fenntartásához.

Ne használjon olyan gyógyszereket, amelyek lejárt.

Forduljon orvoshoz, ha a javulás nem következik be néhány napon belül, vagy új tünetek jelentkeznek.

Ha az endémiás területeken alkalmazza a megfelelő intézkedéseket a szúnyogriasztások (védőhálók, ruházat, repellens stb.) Elleni védelem érdekében.

Sürgősen menjen orvoshoz, ha a láz az endémiás régióban és a visszatérés után több hónapon keresztül alakul ki.

Artemisinin és származékai

Az artemisinin fű kivonat Artemisia annua, amelyet 2000 év óta lázcsillapítóként használnak Kínában.

Az artemisinint jelenleg ritkán, gyakrabban használják - félszintetikus származékaik: artemether és artesunate, amelyek magasabb maláriaellenes aktivitást mutatnak. Tartalék gyógyszereként használják a multidrog-rezisztens plasmodia törzsek által okozott malária kezelésére.

Gyorsan hatoljon be, 1-3 napig biztosítsa a támadások megkönnyebbülését. A kemoprofilaxis nem alkalmazható.

A cselekvési mechanizmus

A maláriaellenes hatás mechanizmusa nem pontos. Feltételezhető, hogy a peroxidációs folyamatok aktiválásával és a sejtmembránok szabad gyökökével és az intracelluláris plazmaképző fehérjékkel való károsodásához kapcsolódik.

Tevékenységi spektrum

A kifejezett hematoschizontocid hatás a plazmódia minden típusára, beleértve a poli-rezisztens törzseket is P. falciparum.

farmakokinetikája

Az artemisinin és származékai egészének farmakokinetikai tulajdonságait nem vizsgálták kellőképpen a szövetekben és biológiai folyadékokban való meghatározottságuk módszereinek hiányában. A szervezetbe való belépés után gyorsan hidrolizálható egy aktív metabolit - dihidroartemisinin képződésével. Az Artesunate rövidebb felezési ideje (kb. 1 óra), mint a műtét (4-12 óra).

Nemkívánatos reakciók

Az előkészületeket, mint általában, jól tolerálják. A HP ritkán látható.

GI: hasi fájdalom, hasmenés.

máj: a transzaminázok fokozott aktivitása.

Hematológiai reakciók: átmeneti retikulocitopénia és neutropenia.

más: kábítószer-láz, bradycardia.

bizonyság

A malária kezelésére, beleértve az agyi forma, rezisztencia más gyógyszerekkel (néha kombinálva meflokin, kinin, halofantrin, pirimetamin / szulfadoxin vagy doxiciklin).

Ellenjavallatok

Túlérzékenység artemizininnel és származékaival szemben.

Figyelmeztetések szerkesztése

Terhesség. Nem végeztek megfelelő biztonsági vizsgálatokat embereken. A terhesség alkalmazása nem ajánlott.

Szoptatást. Az anyatejbe való behatolásra vonatkozó adatok hiányoznak. A szoptató nők kiválasztásakor össze kell hasonlítani a lehetséges előnyöket és kockázatokat.

Pediatrics. Nem végeztek megfelelő biztonsági vizsgálatokat. Használjon óvatosan.

Kábítószer kölcsönhatások

A maláriaellenes hatása artemizinin-származékok fokozott kombinálva meflokin, kinin, halofantrin, pirimetamin / szulfadoxin vagy doxiciklin.

Információk a betegek számára

Szigorúan vegye figyelembe a kezelést és a kezelési rendet a teljes tanfolyam során, ne hagyja ki az adagot, és vegye rendszeres időközönként. Ha egy adag kimarad, vegye be a lehető leghamarabb; Ne vegye be, ha majdnem eljött a következő adag; ne duplázza meg az adagot. A tanfolyam időtartamának fenntartásához.

Ne használjon olyan gyógyszereket, amelyek lejárt.

Forduljon orvoshoz, ha a javulás nem következik be néhány napon belül, vagy új tünetek jelentkeznek.

Ha az endémiás területeken alkalmazza a megfelelő intézkedéseket a szúnyogriasztások (védőhálók, ruházat, repellens stb.) Elleni védelem érdekében.

Sürgősen menjen orvoshoz, ha a láz az endémiás régióban és a visszatérés után több hónapon keresztül alakul ki.

Más protozoonfertőzésekben alkalmazott gyógyszerek

paromomycint

Természetes antibiotikum-aminoglikozid szerkezetű és antimikrobiális aktivitás a neomicin közelében. A paromomicin fő különbsége a protozoon hatása, amely meghatározza alapvető klinikai jelentőségét. Nem alkalmazandó bakteriális fertőzésekre.

A cselekvési mechanizmus

A paromomicin protozoatikus hatása a riboszómák fehérjeszintézisének megsértésével jár.

Tevékenységi spektrum

A klinikai jelentőség befolyásolja a patogén amőbákat (E. histolytica), cryptosporidia (Cryptosporidium spp.) és leishmania (Leishmania spp.).

farmakokinetikája

Gyakorlatilag nem szívódik fel az emésztőrendszerbe, nagy koncentrációt hoz létre a bél lumenében, és teljesen ürül ki a székletből. Lehetséges abszorpció a sérült nyálkahártyán keresztül, valamint a gyomor-bél traktus motor evakuálási funkciójának kimondott megsértése. A külső alkalmazás szinte nem felszívódik.

Nemkívánatos reakciók

GI: fájdalom vagy kellemetlen érzés a hasban, émelygés, hányás, hasmenés (gyakrabban, ha napi 3,0 g-nál nagyobb dózisban alkalmazzák).

A gasztrointesztinális traktus felszívódása esetén nephrotoxikus, ototoxikus és / vagy vestibulotoxikus hatások lehetségesek (lásd az "Aminoglikozid csoport" fejezetet). Megelőző intézkedések: ne alkalmazzák a gyomor-bél traktus fekélyes elváltozásaira és súlyos veseelégtelenségre.

bizonyság

Nem invazív amoebiasis (tünetmentes kocsi).

Cryptosporidiosis (beleértve az AIDS-et is).

Bőr-leishmaniasis (helyileg).

Ellenjavallatok

A paromomicinnel szembeni túlérzékenység.

Súlyos veseelégtelenség.

A gyomor-bél traktus errozív-fekélyes elváltozása.

Figyelmeztetések szerkesztése

Tekintettel arra, hogy a paromomicin egy „luminálisan” amebitsidom (vagyis csak akkor érvényes, a paraziták a lumen a bél), akkor nem lehet használni az extra-bélrendszeri amebiasis lokalizáció.

Terhesség. Megfelelő biztonsági adatok nem állnak rendelkezésre. Használjon óvatosan.

Szoptatást. Megfelelő biztonsági adatok nem állnak rendelkezésre. Használjon óvatosan.

Geriátria. Figyelembe véve a vese- és hallásfunkció lehetséges korral összefüggő csökkenését, ezért óvatosan kell eljárni.

Károsodott veseműködés. Óvatosan kell alkalmazni, a veseműködés ellenőrzése alatt. Súlyos veseelégtelenség esetén a paromomicin ellenjavallt.

A gasztrointesztinális traktus betegségei. A erozív és fekélyes elváltozások a gyomor-bél traktus, valamint bélelzáródás növeli a szisztémás abszorpció és a paromomicin toxikus hatások, így az ilyen esetekben, nem ajánlott, hogy használja azt.

Kábítószer kölcsönhatások

A paromomicin nem ajánlott ototoxicitással vagy nephrotoxicitással járó készítményekkel kombinálva.

Információk a betegek számára

Szigorúan vegye figyelembe a kezelést és a kezelési rendet a teljes tanfolyam során, ne hagyja ki az adagot, és vegye rendszeres időközönként. Ha egy adag kimarad, vegye be a lehető leghamarabb; Ne vegye be, ha majdnem eljött a következő adag; ne duplázza meg az adagot.

A tanfolyam időtartamának fenntartásához.

Forduljon orvosához az egyéb gyógyszerek egyidejű alkalmazásának lehetőségéről.

Ne használjon olyan gyógyszereket, amelyek lejárt.

Forduljon orvoshoz, ha a javulás nem következik be néhány napon belül, vagy új tünetek jelentkeznek.

Emetinnel és dehidroetimetinnel

Az emetin egy alkaloid növény ipekakuána, dehidroetimin - félszintetikus analógja.

Tartós gyógyszereként használják a bél- és extraintestinalis amoebiasis súlyos formáiban, dehidroetimin sokkal kedvezőbb a kissé alacsonyabb toxicitás miatt. A kezelést csak kórházban szabad elvégezni.

A cselekvési mechanizmus

Az amebicid hatásának mechanizmusa nem teljesen pontos. Úgy gondolják, hogy a parazita magjában és citoplazmájában degeneratív változásokhoz kötődik.

Tevékenységi spektrum

Patogén amoebák, emetinnel és dehidroetiminnel - szöveti amoebicidekkel, parazita sejteken hatnak, lokalizálva a bélfal és a máj falában.

farmakokinetikája

Mindkét gyógyszernek szájon át történő alkalmazása alacsony a biohasznosulása. Jól felszívódik az / m bevezetéssel. Sok szervre és szövetre osztva halmozódik fel a májban, a tüdőkben, a lépben, a vesékben. Lassan ürül a vesék. Halmozható tulajdonságokkal rendelkeznek. A felezési idő átlagosan körülbelül 5 nap. Egyes betegeknél a feloldás után 1,5-2 hónap elteltével a hatóanyag kimutatható a vizelettel.

Nemkívánatos reakciók

Leggyakrabban az emetin alkalmazása, valamint a valószínűség és súlyosság növekedése a tanfolyam időtartamával.

GI: hányinger, hányás, hasmenés (megjelenése vagy súlyosbodása).

Kardiovaszkuláris rendszer: fájdalom a szívében, tachycardia, EKG elváltozásokat (megnyúlása a QT, a T hullám inverzió, depresszió ST, hipotenzió. Súlyos esetekben, alakulhat akut szívizomgyulladás degeneratív halálos kimenetelű.

Vázizmok: fájdalom, merevség az injekció területén. Tályogok és nekrózis alakulhat ki.

Idegrendszer: általános izomgyengeség, gyengeségérzet.

bőrön: eczematous, erythematosus vagy urticaria kiütés.

vesék: nefrotoxikus hatás.

máj: a transzaminázok fokozott aktivitása, toxikus hepatitis.

bizonyság

A bél- és bél-amebiasis súlyos formái, beleértve a máj tályogát (inaktivitás vagy nitroimidazolok alkalmazhatatlansága miatt). Néha klorokinnal együtt alkalmazzák.

Ellenjavallatok

Emetinnel és dehidroetimetinnel szembeni túlérzékenység.

A vázizmok betegségei.

Korai gyermekkor.

Figyelmeztetések szerkesztése

Emetin vagy dehidro-metin alkalmazása esetén szigorú EKG-monitoring szükséges.

Ha a kezelés hátterében tünetek merülnek fel az emésztőrendszerben, tachycardia, hypotensio, izomgyengeség, a gyógyszereket törölni kell.

Nagy óvatossággal használják a mentálisan hátrányos helyzetben.

Terhesség. Megfelelő biztonsági adatok nem állnak rendelkezésre. Az emetin és a dehidroetimin ellenjavallt terhesség alatt.

Szoptatást. Megfelelő biztonsági adatok nem állnak rendelkezésre. Az emetin és a dehidroetimin ellenjavallt a szoptatásban.

Pediatrics. Megfelelő biztonsági adatok nem állnak rendelkezésre. Nem javasolt kisgyermekek számára. Használjon óvatosan más korcsoportokban.

Geriátria. Figyelembe véve a máj- és vesefunkció életkorral összefüggő csökkenését, valamint az egyidejűleg előforduló betegségek esetleges jelenlétét, óvatosan kell eljárni.

Károsodott veseműködés. A vesék betegségei esetén az emetin és a dehidroetimin ellenjavallt.

Kábítószer kölcsönhatások

Az emetint és a dehidroetimetint nem szabad olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazni, amelyek kardiotoxicitást, neurotoxicitást vagy káros hatással vannak a vázizomzatra.

Az emetin és a dehidro-metin anti-amoeb hatása fokozódik, ha klorokinnal kombinálják.

Információk a betegek számára

Forduljon orvoshoz, ha a javulás nem következik be néhány napon belül, vagy új tünetek jelentkeznek.

Diloxanid furoát

Szintetikus gyógyszer, diklór-acetamid-származék. Használt "lámpás" amoebicidként.

Tevékenységi spektrum

farmakokinetikája

Nem megfelelően tanulmányozta. A bélben lévő észterázok hatására a diloxanid-furoát az aktív diloxanid felszabadulását hidrolizálja, melynek nagy része abszorbeálódik, metabolizálódik a májban és túlnyomórészt a vizelettel ürül. A felszívódott diloxanid (kb. 10%) a bél lumenében található amőbákra hat. A széklettel ürül.

Nemkívánatos reakciók

GI: leggyakrabban felszívódás, néha hasi fájdalom, émelygés, hányás.

bőrön: csalánkiütés, viszketés.

bizonyság

Az amoebák tünetmentes szállítása a bélben.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység a diloxaniddal és más diklór-acetamid-származékokkal szemben.

Kor 2 évig.

Figyelmeztetések szerkesztése

Terhesség. Megfelelő biztonsági adatok nem állnak rendelkezésre. A terhesség alkalmazása nem ajánlott.

Szoptatást. Megfelelő biztonsági adatok nem állnak rendelkezésre. Óvatosan kell beadni.

Pediatrics. Megfelelő biztonsági adatok nem állnak rendelkezésre. 2 évnél idősebb gyermekeknél óvatosan alkalmazható.

Kábítószer kölcsönhatások

A diloxanid-furoát gyógyszerkölcsönhatásaira vonatkozó adatok hiányoznak.

Információk a betegek számára

Szigorúan vegye figyelembe a kezelést és a kezelési rendet a teljes tanfolyam során, ne hagyja ki az adagot, és vegye rendszeres időközönként. Ha egy adag kimarad, vegye be a lehető leghamarabb; Ne vegye be, ha majdnem eljött a következő adag; ne duplázza meg az adagot.

A tanfolyam időtartamának fenntartásához.

Ne használjon olyan gyógyszereket, amelyek lejárt.

Forduljon orvoshoz, ha a javulás nem következik be néhány napon belül, vagy új tünetek jelentkeznek.

Etofamid

A diloxanid-furoáthoz hasonlóan a diklór-acetamid származéka.

A klinikai és farmakológiai jellemzők szerint közel azonos a dikloxanid furoáttal. Használt "lámpás" amoebicidként.

Meglumin antimonát

A pentavalent antimon szerves vegyülete, melyet a leishmaniasis kezelésére választanak ki.

A cselekvési mechanizmus

Az antiprotozoális hatás mechanizmusa nem pontos.

Tevékenységi spektrum

farmakokinetikája

Ha a parenterális beadást sok szövetre és test környezetre osztják fel, akkor a retikuloendotheliális rendszer sejtjei felhalmozódnak. Kiválasztva a vesékből. Half-life iv bevezetéssel - 2-30 óra, v / m - legfeljebb 1 hónapig.

Nemkívánatos reakciók

Annak a ténynek köszönhető, hogy a májban a pentavalens antimon részben trivalens, ami nagyobb toxikusságot mutat.

GI: anorexia, émelygés, hányás.

Túlérzékenységi reakciók: kiütés, láz, arthralgia, myalgia, köhögés, pneumonitis.

Idegrendszer: fejfájás, szédülés, polyneuritis.

Nephrotoxicitás: veseműködési zavar, akut veseelégtelenség kialakulását írta le. Megelőző intézkedések: klinikai és laboratóriumi megfigyelés.

szív: fájdalom, QT meghosszabbítása, T-hullám megváltozása, ritmuszavarok, myocarditis. Megelőző intézkedések: EKG monitoring.

máj: a transzaminázok, hepatitis fokozott aktivitása. Megelőző intézkedések: klinikai és laboratóriumi megfigyelés.

Hasnyálmirigy: az amiláz, a hasnyálmirigy-gyulladás (gyakrabban szubklinikus formában) fokozott aktivitása.

helyi: fájdalom az injekció helyén.

bizonyság

Leishmaniasis - zsigeri, bőr-nyálkahártya, dermális.

Ellenjavallatok

Az antimon készítményekkel szembeni túlérzékenység.

Súlyos veseelégtelenség.

Súlyos májműködési zavar.

A kardiovaszkuláris rendszer súlyos betegségei.

Figyelmeztetések szerkesztése

Terhesség. Megfelelő biztonsági adatok nem állnak rendelkezésre. Használjon óvatosan.

Szoptatást. Megfelelő biztonsági adatok nem állnak rendelkezésre. Használjon óvatosan.

Pediatrics. Megfelelő biztonsági adatok nem állnak rendelkezésre. Nem ajánlott 2 év alatti gyermekek kijelölését. Használjon óvatosan más korcsoportokban.

Geriátria. Figyelembe véve az életkorral összefüggő máj- és vesefunkció-csökkenést, valamint az egyidejűleg előforduló betegségek esetleges jelenlétét.

Károsodott veseműködés. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél fokozódik a toxikus hatás kockázata. Használjon óvatosan. A meglumin vese funkciójának súlyos zavara esetén az antimonát ellenjavallt.

A máj funkciójának megsértése. Károsodott májműködésű betegeknél fokozódik a toxikus hatás kockázata. Használjon óvatosan. A máj súlyos megsértése esetén a meglumina antimonát ellenjavallt.

Kábítószer kölcsönhatások

A meglumin antimonát gyógyszer kölcsönhatásaira vonatkozó adatok hiányoznak.

Információk a betegek számára

Forduljon orvoshoz, ha a javulás nem következik be néhány napon belül, vagy új tünetek jelentkeznek.

A protozoon-ellenes aktivitást nitroimidazolok, bizonyos makrolidok (spiramicin stb.) És szulfonamidok is tartalmazzák, amelyeket a fentiekben részletesen ismertetünk (lásd az "Antibakteriális készítmények" című fejezet megfelelő fejezetét).

Hasonló Cikkek Paraziták

Elemek a paraziták felnőttek - mi és hogyan kell venni, az ár és a dekódolás
A legjobb tabletták kiválasztása az emberi férgek számára
A bélférgek vérvizsgálatának részletei