Plaquenil - használati utasítást, analógok, áttekintésre és felszabadulású formák (tabletták 200 mg) a gyógyszer a rheumatoid arthritis, a szisztémás (SLE), korong alakú lupus erythematosus és a felnőtt, a gyerek és a terhesség alatt. Összetétel és alkohol

Ebben a cikkben olvashatod a kábítószer használatára vonatkozó utasításokat Plaquenil. A webhely látogatóinak megjegyzései - a gyógyszer fogyasztói, valamint a szakemberek véleménye a Plaquenil gyakorlati alkalmazásáról. Nagy érdeklődés az, hogy aktívan vegyék fel a gyógyszerre vonatkozó visszajelzéseiket: a gyógyszer segített vagy nem segít abban, hogy megszabaduljon a betegségtől, amelyet komplikációk és mellékhatások észleltek, és amelyeket a gyártó nem jelöl meg a jegyzetben. Plaquenil analógok meglévő szerkezeti analógok jelenlétében. Alkalmazás rheumatoid arthritis, szisztémás (SLE) és discoid lupus erythematosus kezelésére felnőttek, gyermekek, valamint terhesség és laktáció idején. A gyógyszer összetétele és kölcsönhatása az alkohollal.

Plaquenil - Ez rendelkezik maláriaellenes tulajdonságokkal, valamint gyulladásgátló és immunszuppresszív hatások krónikus korong alakú és a szisztémás lupus erythematosus (SLE), az akut és a krónikus reumatoid artritisz. A malária, az SLE és a reumatoid arthritis elleni fellépésének mechanizmusa nem teljesen ismert.

A hidroxi-klorokint (Plaquenil gyógyszer hatóanyag) mérsékelt immunszuppresszív tulajdonságokkal, elnyomja a rheumatoid faktor szintézisét és komponensei az akut fázis válasz. Azt is felhalmozódik a leukociták, stabilizáló a lizoszomális membránok, és gátolja az aktivitását számos enzim, köztük kollagenáz és proteázok, amelyek a porc bomlását okozzák.

Az SLE és a reumás ízületi gyulladás hatékonysága összefügg a következő gyulladásgátló és immunmoduláló hatásokkal:

  • az intracelluláris pH növekedése az antigén válasz lassulását eredményezi, és csökkenti a fő hisztokompatibilitási komplex (MHC) receptorok peptidjeinek kötődését; kisebb számú antigén-MHC receptor érte el a sejtfelületet, ami az autoimmun válasz csökkenéséhez vezet;
  • a foszfolipáz A2 aktivitásának csökkenése nagy koncentrációban, lizoszomális enzimek;
  • az IL-1 és IL-6 citokinek koncentrációjának csökkenése, ami az autoimmun válasz klinikai és laboratóriumi paramétereinek csökkenéséhez vezet; mert a gamma interferon szintézisének nem sérül, ezek a hatások citokinekre gyakorolt ​​szelektív hatással járhatnak;
  • a DNS és az RNS pre- és / vagy poszt-transzkripciójának gátlása.

A gyógyszer aktívan elnyomja a aszexuális eritrocita formák és ivarsejtek Plasmodium vivax és Plasmodium maláriáé, amelyek eltűnnek a vérből majdnem egyidejűleg aszexuális formák. A Plaquenyl nem befolyásolja a Plasmodium falciparum ivarsejtjeit. Nem ellen hatásos ellenálló klorokvin Plasmodium falciparum törzs, és a nem aktív ellen ectoglobular formái Plasmodium vivax, Plasmodium maláriáé, és Plasmodium ovale, és ezért nem a fertőzés megelőzése ezen mikroorganizmusok által beadva mint a megelőző intézkedésként, és nem képesek megakadályozni a betegség kiújulását által okozott ezek a kórokozók.

struktúra

Hidroxi-klór-kinin-szulfát + segédanyagok.

farmakokinetikája

Lenyelés után a hidroxi-klorokin gyorsan és szinte teljesen felszívódik az emésztőrendszerből. A plazmafehérjékhez való kötődés - 45%. A változatlan hatóanyag és metabolitjai jól el vannak osztva a szervezetben. A hidroxi-klorokin felhalmozódik a szövetekben magas szintű csere - a májban, vesében, tüdőben, lépben (ezekben a szervekben a plazmában nagyobb mint 200-700-szor) a CNS-ben, eritrociták, leukociták, és a retinában és szövetekben gazdag melanin. A hidroxi-klorokin behatol a placenta gáton keresztül, kis mennyiségben az anyatejben. A májban a hidroxi-klorokin részben aktív etilált metabolitokká alakul át. A hidroxi-klorokin és metabolitok elsősorban a vizelettel, valamint kisebb mértékben az epével. 24 órán át vizeletben a gyógyszer beadott dózisának 3% -a ürül.

bizonyság

  • reumás ízületi gyulladás;
  • fiatalkori rheumatoid arthritis;
  • szisztémás lupus erythematosus;
  • discoid lupus erythematosus.

Malária (kivéve a Plasodium falciparum klorokin-rezisztens törzseit):

  • megelőzésére és kezelésére akut rohamok által okozott malária Plasmodium vivax, Plasmodium ovale és Plasmodium maláriáé, és érzékeny törzsei Plasmodium falciparum;
  • a Plasmodium falciparum érzékeny törzsei által okozott malária radikális kezelésére.

A kibocsátás formái

A tabletták 200 mg fedővel fedettek.

Használati és adagolási utasítások

A Plaquenil kizárólag orálisan alkalmazható. A gyógyszert étellel vagy egy pohár tejzel veszik.

A gyógyszer minden dózisa a hidroxi-klór-kinin-szulfáton alapul, és nem egyenértékű a bázis dózisaival.

Rheumatoid arthritis kezelése

A hidroxi-klorokin kumulatív aktivitást mutat. Terápiás hatásának megnyilvánulásához a gyógyszer szedésének több hete szükséges, míg a mellékhatások viszonylag korai jelennek meg. A szükséges terápiás hatás több hónapos gyógyszerfelvétel után alakul ki. Ha a hidroxi-klorokin bevételétől számított 6 hónapon belül nincs objektív javulás a beteg állapotában, a gyógyszert meg kell szakítani.

Felnőttek (beleértve az időseket is) a gyógyszert a minimális hatásos dózisban kell előírni. A dózis nem haladhatja meg a 6,5 ​​mg / kg testtömeg per nap (számított ideális, nem tényleges testtömeg), és lehet, vagy 200 mg-os, vagy 400 mg naponta.

Azoknál a betegeknél, akik napi 400 mg-ot kapnak, a kezdő dózis 400 mg naponta több osztott dózisban. Ha az állapot nyilvánvaló javulása érhető el, az adag 200 mg-ra csökkenthető. A hatékonyság csökkenésével a fenntartó adag 400 mg-ra emelhető.

A gyermekek a minimális hatásos dózisban írják elő a gyógyszert. Az adag nem haladhatja meg a 6,5 ​​mg / testtömeg kg-ot (az ideális testtömeg alapján), így a 200 mg-os tablettát nem a 31 kg-nál kisebb súlyú gyermekek szánják.

Alkalmazás Plaquenil kombinálva glükokortikoszteroidok (GCS), szalicilátok, nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek (NSAID-ok), a metotrexát és más terápiás szerek a második sor biztonságos. Miután több hetes használat Plaquenil dózis kortikoszteroidok és szalicilátok csökkenteni lehet vagy lehet függeszteni a kábítószer. Dózis kortikoszteroidok fokozatosan kell csökkenteni minden 4-5 nap: kortizon dózis - nem több, mint 5-15 mg hidrokortizon dózis - nem több, mint 5,10 mg dózisú prednizolon és prednizon - nem több, mint 1-2,5 mg-os dózis metilprednizolon triamcinolon és - nem több, mint 1-2 mg dexametazon és - nem több, mint 0,25-0,5 mg.

Szisztémás lupus erythematosus kezelése

A felnőtteket 400 mg kezdeti medianózisban írják fel 1-2 alkalommal naponta több héten vagy hónapon keresztül, a beteg válaszától függően. A hosszantartó fenntartó kezeléshez elegendő a gyógyszer kisebb adagban történő adagolása 200-400 mg-ig.

Annak érdekében, hogy megelőzze a Plasmodium malariae és a Plasmodium falciparum felnőttek érzékeny törzsei által okozott malária által okozott támadásokat, a hatóanyagot hetente 400 mg dózisban kell előírni a hét egy napján. Gyermekek esetében a heti dózis 6,5 mg / kg (az ideális testtömeg számításra kerül), azonban a testsúlytól függetlenül a gyermekek dózisa nem haladhatja meg a felnőttek dózisát.

Ha a körülmények lehetővé teszik, a profilaktikus kezelést el kell kezdeni 2 hét, mielőtt a endémiás területen. Ha ez nem lehetséges, akkor kezdeti kettős (terheléses) dózis adható: felnőttek - 800 mg, gyermekek - 12,9 mg / kg ideális testsúly (de legfeljebb 800 mg), két dózisban, 6 órás intervallummal osztva. A megelőző kezelést az endémiás terület elhagyása után 8 hétig kell folytatni.

A malária akut támadásainak kezelésére a felnőttek 800 mg hatóanyagot, majd 400 mg-ot 6-8 óra után, majd 400 mg-ot 2 egymást követő napon (összesen 2 g hidroxi-klorokin-szulfátot) írnak elő.

Alternatív kezelés: a 800 mg-os egyetlen adag hatékonysága is bizonyított.

A felnőttek és a gyermekek adagját az ideális testtömeg figyelembe vételével lehet kiszámítani.

Gyermekek esetében a gyógyszert 32 mg / kg (de legfeljebb 2 g) teljes dózisban adják be 3 napig az alábbi séma szerint:

  • az első adag 12,9 mg / kg (legfeljebb 800 mg egyszeri adag);
  • a második adag 6,5 mg / kg (legfeljebb 400 mg) 6 órával az első adag után;
  • a harmadik adag 6,5 mg / kg (legfeljebb 400 mg) a második adag után 18 órával;
  • a negyedik adag 6,5 mg / kg (legfeljebb 400 mg) a harmadik adag után 24 órával.

A Plasmodium malariae és a Plasmodium vivax által kiváltott malária radikális kezelésére 8-aminokinolonszármazékok egyidejű alkalmazása szükséges.

Mellékhatás

  • Retinopátia a pigmentációval és a vizuális hibákkal kapcsolatos változásokkal;
  • a paracentrális vagy perikentrális típusú scotoma;
  • a színes látás megsértése;
  • a szaruhártya változása, beleértve a duzzanatot és a zavarosságot;
  • csökkent a látás a szállás sérelme miatt;
  • bőrkiütések;
  • viszketés;
  • a bőr és a nyálkahártya pigmentációjának változása;
  • hajszín elszíneződése;
  • alopecia (kopaszság);
  • bullous bőrkiütés kialakulása, beleértve az erythema multiforme és a Stevens-Johnson szindróma nagyon ritka eseteit, a fényérzékenységet és az exfoliatív dermatitis egyedi eseteit;
  • ritka akut generalizált exanthemás pusztulák (OGEEP);
  • hányinger, hányás;
  • hasmenés;
  • étvágytalanság;
  • hasi fájdalom;
  • károsodott májfunkció;
  • hirtelen kialakult májelégtelenség;
  • szédülés;
  • zaj a fülein;
  • hallásvesztés;
  • fejfájás;
  • ingerlékenység;
  • érzelmi instabilitás;
  • pszichózisok;
  • görcsök;
  • izomgyengeség;
  • ataxia;
  • a vázizmok myopathiája vagy a neuromyopathia, ami a proximális izomcsoport progresszív gyengeségéhez és atrófiához vezet;
  • gyenge érzékszervi változások;
  • az ín reflex elnyomása;
  • csökkent idegvezetés;
  • kardiomiopátia;
  • a csontvelő hematopoiesis elnyomása;
  • anémia, aplasztikus anémia;
  • agranulocitózis, leukopénia, trombocitopénia;
  • a porfíria súlyosbodása;
  • csalánkiütés;
  • angioödéma;
  • hörgőgörcs.

Ellenjavallatok

  • retinopátia;
  • Gyermek kora - ha hosszú távú terápiára van szükség (a gyermekeknek megnövekedett a toxikus hatások kialakulásának kockázata);
  • 6 év alatti gyermekek (200 mg-os tabletták nem alkalmasak a 31 kg-nál kisebb testtömegű gyermekek számára);
  • terhesség
  • örökletes laktóz intolerancia, laktázhiány, galaktosémia vagy glükóz / galaktóz malabszorpciós szindróma (a készítményben laktóz jelenléte miatt);
  • túlérzékenység a 4-amino-kinolinszármazékokra.

Terhesség és laktáció alkalmazása

A terhesség alatti terhesség alkalmazásáról szóló adatok korlátozottak. A hidroxi-klorokin behatol a placenta gáton. Meg kell jegyezni, hogy a terápiás dózisokban a 4-amino-kinolinok a központi idegrendszer intrauterin károsodását okozhatják, hallóideg (hallás és vestibularis rendellenességek, veleszületett süketség), a retina vérzése és a retina rendellenes pigmentációja. Ezért a terhesség alatt a hidroxi-klorokin alkalmazását el kell kerülni, hacsak az anya terápiájának potenciális előnye meghaladja a magzatra gyakorolt ​​kockázatot.

Óvatosan mérlegelni kell a kábítószer szükségességét a szoptatás alatt (szoptatás), tk. Kimutatták, hogy a hidroxi-klorokin kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejjel, és az is ismert, hogy a csecsemők különösen érzékenyek a 4-aminokinolinek toxikus hatásaira.

Gyermekekben való alkalmazás

Gyermekkorban ellenjavallt - szükség esetén hosszú távú terápia (a gyermekeknek megnövekedett a toxikus hatások kialakulásának kockázata); és 6 év alatti gyermekeknél (200 mg-os tabletta nem alkalmas a 31 kg-nál kisebb testtömegű gyermekek esetében).

Alkalmazás idős betegeknél

Idős betegeknél a hatóanyagot azonos dózisokban alkalmazzák, mint a felnőtteknél.

Különleges utasítások

A retina toxikus hatása nagyrészt dózisfüggő. A retinopátia előfordulási gyakorisága, ha a hatóanyagot legfeljebb 6,5 mg / kg ideális testtömegű dózisban alkalmazzák, kicsi. Az ajánlott napi adag túllépése jelentősen megnöveli a retinopathia kockázatát, és felgyorsítja annak megjelenését.

Mielőtt elkezdené a gyógyszeres kezelés hosszabb kezelését, mindkét szem alapos vizsgálatát el kell végezni. A vizsgálatnak magában kell foglalnia a látásélesség meghatározását, a fundus vizsgálatát, a színmegjelenítés és a vizuális mezők értékelését. A terápia során ezt a vizsgálatot legalább 6 havonta egyszer kell elvégezni.

A gyakoribb vizsgálatot az alábbi esetekben kell elvégezni:

  • a napi dózis meghaladja a 6,5 ​​mg / kg ideális testtömeget (a dózis kiszámításánál, abszolút testsúly figyelembe vételével, elhízott betegekben túladagolás lehetséges);
  • veseelégtelenség;
  • a teljes adag több mint 200 g;
  • előrehaladott korú betegek;
  • csökkent látásélesség.

Ha bármilyen vizuális zavar keletkezik (látásélesség, színes látásváltozás), a gyógyszert haladéktalanul le kell állítani, és gondosan ellenőrizni kell a beteg látását. a retina (és a látási rendellenességek) változása a gyógyszer megszüntetése után is előreléphet.

Óvatosan ajánlott, hogy a gyógyszert máj- és vesebetegségben szenvedő betegeknél alkalmazzák. A vese- vagy májfunkció súlyos megsértése esetén az adagot a hidroxi-klorokin plazmakoncentrációjának ellenőrzése mellett kell kiválasztani.

Mivel a gyógyszer befolyásolja a máj és a vese működését, szükség lehet dóziscsökkentésre.

Hosszantartó terápiával rendszeres időközönként teljes vérvizsgálatot kell végezni, és ha hematológiai rendellenességek vannak jelen, a hidroxi-klorokin-kezelést fel kell függeszteni.

Megfelelő óvintézkedéseket kell használni, amikor a hatóanyag a vizuális rendellenességek (csökkent látásélesség, csökkent színlátás, látótér veszteség), miközben figyelembe gyógyszerek ismert, hogy káros okuláris reakciót (progressziójának kockázatát retinopathia és látászavarok); hematológiai betegségek esetén (beleértve az anamnézist is); súlyos neurológiai betegségekkel, pszichózisokkal (ideértve az anamnézist is); tardiv kután porfíria (akut kockázat), psoriasis (kockázata fokozott kután manifesztációk a betegség) egyidejű beadása kiváltó gyógyszerek használatának bőrreakciók; a veseelégtelenséget és / vagy májelégtelenség, májgyulladás, egyidejű beadása képes hatóanyagok hátrányosan befolyásolja a funkcióját a máj és / vagy a vese (súlyos vese- vagy májműködési adagot kell kiválasztani ellenőrzése alatt hidroxi-klorokin-koncentráció a plazmában); glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányában; súlyos gasztrointesztinális betegségekkel; a túlérzékenység kinint (lehetőségét kereszt allergiás reakciók).

A gyermekek különösen érzékenyek a 4-aminokinolinek toxikus hatásaira, ezért a betegeknek különös figyelmet kell fordítaniuk a hidroxi-klorokin eltávolítására a gyermekek számára hozzáférhető helyekről.

A hosszú távú gyógyszeres kezelésben részesülő betegeket időközönként egy neurológusnak kell megvizsgálnia a vázizmok működésére és az ín reflex súlyosságára vonatkozóan. Ha izomgyengeség észlelhető, a gyógyszert el kell dobni.

Plaquenil nem hat a klorokin-rezisztens Plasmodium falciparum törzsek, valamint aktivitást mutatnak vneeritrotsitnyh formái Plasmodium vivax, Plasmodium ovale és Plasmodium maláriáé, és ezért nem a fertőzés megelőzése ezen mikroorganizmusok által beadva megelőzésére akut malária roham, és nem tudja megakadályozni az e kórokozók által okozott betegség visszaesése.

Hatás a járművezetésre és a mechanizmusok kezelésére

A betegeknek óvatosnak kell lenniük a járművek vezetésénél vagy olyan munkák elvégzésénél, amelyek nagyobb figyelmet igényelnek, mert a hidroxi-klorokin megzavarhatja a szállást és károsíthatja a vizuális érzékelés világosságát. Ha ez a feltétel önmagában nem lép, akkor a gyógyszer adagja átmenetileg csökkenthető.

Kábítószer kölcsönhatások

Az Plakvenil és a digoxin együttes alkalmazásával a szérum digoxin koncentráció emelkedése lehetséges (e kombinációval a digoxin dózisának csökkentése szükséges a digoxin plazmakoncentrációjának szabályozásával).

Mivel a hidroxi-klorokin fokozhatja a hipoglikémiás gyógyszerek hatását, a hidroxi-klorokin bevétel megkezdésekor szükség lehet az inzulin vagy hipoglikémiás gyógyszerek adagjának csökkentésére.

Az antacidák egyidejű alkalmazásakor a dózisok közötti intervallumnak legalább 4 óra kell, mert lehetőség van a hidroxi-klorokin felszívódásának csökkentésére.

Az utasítás közzétételének időpontjában a Plakvenil hatóanyaggal és az alkohollal való kölcsönhatásának jelentős hatásait nem derítették ki.

Ha hidroxi-klorokint használunk, a klór-kinin esetében a következő gyógyszerinterakciót sem zárhatjuk ki, de a hidroxi-klorokin alkalmazása során nem figyeltük meg.

Az aminoglikozid csoport antibiotikumainak egyidejű alkalmazásával a neuromuszkuláris transzmisszió gátló hatásának fokozódása megtörténik.

A cimetidin elnyomja a maláriaellenes gyógyszerek metabolizmusát, ami a vérplazmában lévő koncentrációjuk növekedéséhez vezethet, ami növeli a mellékhatások, különösen a mérgező hatások kockázatát.

A klorokin a neosztigmin és a piridostigmin ellen irányuló antagonizmus.

A klorokin alkalmazásának hátterében figyelemre méltó az antitestek képződésének csökkenése a primer immunizálás után, a bőrön át történő humán diploid sejtvakcinával szemben.

A Plakvenil gyógyszer analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

  • hidroxi-;
  • Hidroxi-klór-kinin-szulfát;
  • delagil;
  • Immard.

Analógok a gyógyító hatásról (jogorvoslatok a rheumatoid arthritis kezelésére):

  • Amelotex;
  • Arava;
  • Arcoxia;
  • Artrozan;
  • Artrozilen;
  • Aertal;
  • Betaspan Depot;
  • Voltaren;
  • Deksazon;
  • Deksalgin;
  • dexametazon;
  • Diklak;
  • Diklovit;
  • Dikloran;
  • diclofenac;
  • Dilaksa;
  • dimexide;
  • diprospan;
  • tartozás
  • ibuprofen;
  • Ivepred;
  • indometacin;
  • Kenalog;
  • ketonal;
  • ketoprofen;
  • koxibok;
  • Ksefokam;
  • Lemod;
  • MabThera;
  • Medrol®;
  • meloxikám;
  • Mesulid;
  • metilprednizolon;
  • metipred;
  • A módszeres;
  • metotrexát;
  • movalis;
  • Movasin;
  • NISE;
  • Naklofen;
  • Bonifen;
  • naproxen;
  • Neurodiclovit;
  • nimesulid;
  • nimulid;
  • prednizolon;
  • szulfaszalazin;
  • A Texman;
  • Faspik;
  • Fastum gél;
  • Feloran;
  • Feloran retard;
  • Flamadeks;
  • Flamaks;
  • Flamax forte;
  • FLEX;
  • ciklosporin;
  • Endoxane.

Plaquenil

PLAQUENIL - a PLAKVENIL gyógyszer latin neve

A forgalmi engedély tulajdonosa:
SANOFI-SYNTHELABO Kft.

ATX kód kedvesen

A PLAKVENIL hatóanyag analógjai ATX kódokkal:

A PLAQUENYL gyógyszer alkalmazása előtt orvoshoz kell fordulni. Ez a használati útmutató csak referenciaként szolgál. További információért kérjük, olvassa el a gyártó megjegyzését.

Tervezett: Klinikai és farmakológiai csoport

05.029 (4-amino-kinolin-származék: egy maláriaellenes szer és amicid készítmény, immunszuppresszáns)

Plactic: A kibocsátás formája, összetétele és csomagolása

A tabletták fehér színű, kerek, biconcavas filmhéjjal vannak bevonva, egyik oldalán gravírozva "HCQ", a másik pedig "200".

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, povidon K25, kukoricakeményítő, magnézium-sztearát, Opadry OY-L-28900 (hipromellóz, makrogol 4000, titán-dioxid (E171), laktóz-monohidrát).

10 db. - hólyagok (6) - kartondobozok.

Plakten: Farmakológiai hatás

Plaquenil rendelkeznek maláriaellenes tulajdonságokkal, valamint gyulladásgátló és immunszuppresszív hatások krónikus korong alakú és a szisztémás lupus erythematosus (SLE) és az akut és krónikus reumatoid artritisz. A malária, az SLE és a reumatoid arthritis elleni fellépésének mechanizmusa nem teljesen ismert.

A hidroxi-klorokin mérsékelt immunszuppresszív tulajdonságokkal rendelkezik, megakadályozza a reumatoid faktor szintézisét és az akut fázisreakció komponenseit. Azt is felhalmozódik a leukociták, stabilizáló a lizoszomális membránok, és gátolja az aktivitását számos enzim, köztük kollagenáz és proteázok, amelyek a porc bomlását okozzák.

Az SLE és a reumás ízületi gyulladás hatékonysága összefügg a következő gyulladásgátló és immunmoduláló hatásokkal:

  • az intracelluláris pH növekedése az antigén válasz lassulását eredményezi, és csökkenti a fő hisztokompatibilitási komplex (MHC) receptorok peptidjeinek kötődését; egy kisebb számú antigén-MHC receptor eléri a sejtfelületet,
  • ami az autoimmun válasz csökkenéséhez vezet;
  • a foszfolipáz A2 aktivitásának csökkenése nagy koncentrációban,
  • lizoszómális enzimek;
  • az IL-1 és IL-6 citokinek koncentrációjának csökkenése,
  • ami az autoimmun válasz klinikai és laboratóriumi paramétereinek csökkenéséhez vezet; mert
  • nincs interferon gamma szintézisének megsértése,
  • ezek a hatások a citokinekre gyakorolt ​​szelektív hatással járhatnak;
  • a DNS és az RNS pre- és / vagy poszt-transzkripciójának gátlása.

A gyógyszer aktívan elnyomja a aszexuális eritrocita formák és ivarsejtek Plasmodium vivax és Plasmodium maláriáé, amelyek eltűnnek a vérből majdnem egyidejűleg aszexuális formák. A Plaquenyl nem befolyásolja a Plasmodium falciparum ivarsejtjeit. Nem ellen hatásos ellenálló klorokvin Plasmodium falciparum törzs, és a nem aktív ellen ectoglobular formái Plasmodium vivax, Plasmodium maláriáé, és Plasmodium ovale, és ezért nem a fertőzés megelőzése ezen mikroorganizmusok által beadva mint a megelőző intézkedésként, és nem képesek megakadályozni a betegség kiújulását által okozott E kórokozók.

PLAQUENY: Farmakokinetika

Lenyelés után a hidroxi-klorokin gyorsan és szinte teljesen felszívódik az emésztőrendszerből. Egészséges önkénteseknél 400 mg Cmax hidroxiklorokin egyszeri dózisát a vérplazmában 1,83 óra után, 53 és 208 ng / ml között végezték.

A plazmafehérjékhez való kötődés - 45%.

A változatlan hatóanyag és metabolitjai jól el vannak osztva a szervezetben. Vd 5-10 l / kg. A hidroxi-klorokin felhalmozódik a szövetekben magas szintű csere - a májban, vesében, tüdőben, lépben (ezekben a szervekben a plazmában nagyobb mint 200-700-szor) a CNS-ben, eritrociták, leukociták, és a retinában és szövetekben gazdag melanin.

A hidroxi-klorokin behatol a placenta gáton keresztül, kis mennyiségben az anyatejben.

A májban a hidroxi-klorokin részben aktív etilált metabolitokká alakul át.

Az átlagos értéke T1 / 2 a plazma függően változik az eltelt időt a hatóanyag beadása után a következő: 5,9 óra (elérje Cmax 10 óra), 26,1 óra (10 és 48 óra), és 299 órán át (48 hogy 504 óra).

A hidroxi-klorokin és metabolitok elsősorban a vizelettel, valamint kisebb mértékben az epével. A gyógyszer eltávolítása lassú, a terminális T1 / 2 körülbelül 50 nap (teljes vérből) és 32 nap (plazmából). 24 órán át vizeletben a gyógyszer beadott dózisának 3% -a ürül.

ELŐÍRT: Adagolás

A Plaquenil kizárólag orálisan alkalmazható. A gyógyszert étellel vagy egy pohár tejzel veszik.

A gyógyszer minden dózisa a hidroxi-klór-kinin-szulfáton alapul, és nem egyenértékű a bázis dózisaival.

Rheumatoid arthritis kezelése

A hidroxi-klorokin kumulatív aktivitást mutat. Terápiás hatásának megnyilvánulásához a gyógyszer szedésének több hete szükséges, míg a mellékhatások viszonylag korai jelennek meg. A szükséges terápiás hatás több hónapos gyógyszerfelvétel után alakul ki. Ha a hidroxi-klorokin bevételétől számított 6 hónapon belül nincs objektív javulás a beteg állapotában, a gyógyszert meg kell szakítani.

Felnőttek (beleértve az időseket is) a gyógyszert a minimális hatásos dózisban kell előírni. A dózis nem haladhatja meg a napi 6,5 mg / testtömeg-kg-ot (ideális, és nem a tényleges testsúly alapján), és 200 mg vagy 400 mg / nap lehet.

Azoknál a betegeknél, akik napi 400 mg-ot kapnak, a kezdő dózis 400 mg naponta több osztott dózisban. Ha az állapot nyilvánvaló javulása érhető el, az adag 200 mg-ra csökkenthető. A hatékonyság csökkenésével a fenntartó adag 400 mg-ra emelhető.

A gyermekek a minimális hatásos dózisban írják elő a gyógyszert. Az adag nem haladhatja meg a 6,5 ​​mg / testtömeg kg-ot (az ideális testtömeg alapján), így a 200 mg-os tablettát nem a 31 kg-nál kisebb súlyú gyermekek szánják.

A plaquenil kombinációja GCS-vel, szalicilátokkal, NSAID-okkal, metotrexáttal és más másodvonalbeli terápiás szerekkel biztonságos. Miután több hetes használat Plaquenil dózis kortikoszteroidok és szalicilátok csökkenteni lehet vagy lehet függeszteni a kábítószer. Dózis kortikoszteroidok fokozatosan kell csökkenteni minden 4-5 nap: kortizon dózis - nem több, mint 5-15 mg hidrokortizon dózis - nem több, mint 5,10 mg dózisú prednizolon és prednizon - nem több, mint 1-2,5 mg-os dózis metilprednizolon triamcinolon és - nem több, mint 1-2 mg dexametazon és - nem több, mint 0,25-0,5 mg.

Szisztémás lupus erythematosus kezelése

A felnőtteknél a beteg reakciója függvényében hetente több alkalommal vagy több hónapon át 1-2 mg / nap kezdő medianos adagot kapnak. A hosszantartó fenntartó kezeléshez elegendő a gyógyszer kisebb adagban történő adagolása 200-400 mg-ig.

Annak érdekében, hogy megelőzze a Plasmodium malariae és a Plasmodium falciparum felnőttek érzékeny törzsei által okozott malária által okozott támadásokat, a hatóanyagot hetente 400 mg dózisban kell előírni a hét egy napján. Gyermekek esetében a heti dózis 6,5 mg / kg (az ideális testtömeg számításra kerül), azonban a testsúlytól függetlenül a gyermekek dózisa nem haladhatja meg a felnőttek dózisát.

Ha a körülmények lehetővé teszik, a profilaktikus kezelést el kell kezdeni 2 hét, mielőtt a endémiás területen. Ha ez nem lehetséges, és lehet, hogy egy dupla start (terhelés) Dózis: felnőttek - 800 mg, a gyermekek számára - 12,9 mg / kg ideális testsúly (de nem több mint 800 mg), két fázisból áll egy 6 órás időközönként. A megelőző kezelést az endémiás terület elhagyása után 8 hétig kell folytatni.

Az akut malária roham bevitt hatóanyag felnőttek dózisban 800 mg-os, majd 6-8 óra - 400 mg, majd 2 egymást követő napon - 400 mg (összesen 2 g hidroxi-klorokin-szulfát).

Alternatív kezelés: a 800 mg-os egyetlen adag hatékonysága is bizonyított.

A felnőttek és a gyermekek adagját az ideális testtömeg figyelembe vételével lehet kiszámítani.

Gyermekek esetében a gyógyszert 32 mg / kg (de legfeljebb 2 g) teljes dózisban adják be 3 napig az alábbi séma szerint:

az első adag 12,9 mg / kg (legfeljebb 800 mg egyszeri adag);

a második adag 6,5 mg / kg (legfeljebb 400 mg) 6 órával az első adag után;

a harmadik adag 6,5 mg / kg (legfeljebb 400 mg) a második adag után 18 órával;

a negyedik adag 6,5 mg / kg (legfeljebb 400 mg) a harmadik adag után 24 órával.

A Plasmodium malariae és a Plasmodium vivax által kiváltott malária radikális kezelésére 8-aminokinolonszármazékok egyidejű alkalmazása szükséges.

VESZÉLYESEK: Túladagolás

A 4-amino-kinolinok túladagolása különösen veszélyes a gyermekeknél, még akkor is, ha a gyógyszert 1-2 g-os adagban alkalmazzák, halálos kimenetel lehetséges.

Tünetek: fejfájás, látásromlás, összeomlás, görcsök, hipokalémia, ritmus és vezetési zavarok, majd szív- és légzési elégtelenség. mert ezek a hatások közvetlenül a túlzott gyógyszeradag bevétele után alakulhatnak ki, sürgősségi terápia szükséges. Azonnal tegyen intézkedéseket a gyógyszer eltávolításáért a gyomorból (mesterségesen hányt vagy gyomormosást hajtson végre), hozzon létre aktív szenet egy adagban legalább 5-szöröse a gyógyszer bevett adagjának. Ajánlott a diazepam parenterális beadása (a klorokin kardiotoxicitásának csökkentése a háttérben).

Kezelés: Szükség esetén mechanikus szellőzést és anti-sokk terápiát kell végezni. A túladagolás tüneteinek csökkentése után legalább 6 órán keresztül állandó orvosi felügyelet szükséges.

Tervezett: kábítószer-kölcsönhatások

Egyidejű alkalmazása hidroxi-klorokin és a digoxin növelheti a digoxin szérumkoncentrációjának (egy adott kombinációja lenne szükséges, hogy csökkentsék a digoxin dózisát a szabályozott plazma digoxin koncentrációt).

Mivel a hidroxi-klorokin fokozhatja a hipoglikémiás gyógyszerek hatását, a hidroxi-klorokin bevétel megkezdésekor szükség lehet az inzulin vagy hipoglikémiás gyógyszerek adagjának csökkentésére.

Az antacidák egyidejű alkalmazásakor a dózisok közötti intervallumnak legalább 4 óra kell, mert lehetőség van a hidroxi-klorokin felszívódásának csökkentésére.

A hidroxi-klorokin alkalmazásával a következő gyógyszerinterakciót nem lehet kizárni, amit klorokin esetében írtak le, de nem figyelték meg a hidroxi-klorokin

Az aminoglikozid csoport antibiotikumainak egyidejű alkalmazásával a neuromuszkuláris transzmisszió gátló hatásának fokozódása megtörténik.

A cimetidin elnyomja a maláriaellenes gyógyszerek metabolizmusát, ami a vérplazmában lévő koncentrációjuk növekedéséhez vezethet, ami növeli a mellékhatások, különösen a mérgező hatások kockázatát.

A klorokin a neosztigmin és a piridostigmin ellen irányuló antagonizmus.

A klorokin alkalmazásának hátterében figyelemre méltó az antitestek képződésének csökkenése a primer immunizálás után, a bőrön át történő humán diploid sejtvakcinával szemben.

Tervezett: Terhesség és laktémia

A gyógyszer terhesség alatt történő felhasználására vonatkozó adatok korlátozottak. A hidroxi-klorokin behatol a placenta gáton. Meg kell jegyezni, hogy a terápiás dózisokban a 4-amino-kinolinok a központi idegrendszer intrauterin károsodását okozhatják, hallóideg (hallás és vestibularis rendellenességek, veleszületett süketség), a retina vérzése és a retina rendellenes pigmentációja. Ezért a terhesség alatt a hidroxi-klorokin alkalmazását el kell kerülni, hacsak az anya terápiájának potenciális előnye meghaladja a magzatra gyakorolt ​​kockázatot.

Óvatosan mérlegelni kell a kábítószer szükségességét a szoptatás alatt (szoptatás), tk. Kimutatták, hogy a hidroxi-klorokin kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejjel, és az is ismert, hogy a csecsemők különösen érzékenyek a 4-aminokinolinek toxikus hatásaira.

VESZTESÉG: Mellékhatások

A látószerv oldalán: ritkán - retinopátia a pigmentációval és a vizuális terepi hibákkal. Korai formában a retinopátia reverzibilis, ha a hidroxi-klorokin-kezelés megszakad. Ha a retinopathia továbbra is fennáll, fennállhat a retina visszafordíthatatlan károsodásának kockázata, még a kezelés visszavonása után is. A retinában bekövetkező változások kezdetben tünetmentesek lehetnek, vagy megjelenhetnek egy scapularis paracentrális vagy pericentrális típus, egy átmeneti scotoma, a színes látás megsértése.

Lehetnek változások a szaruhártyában, beleértve a duzzadást és zavarosságot. Tünetmentesek lehetnek, vagy olyan rendellenességeket okozhatnak, mint a halók, homályos látás vagy fényérzékenység. Ezek a változások a kezelés abbahagyása után visszafordíthatók.

Talán a látáscsökkenés miatt a látáscsökkenés, ami dózisfüggő és visszafordítható.

Bőrgyógyászati ​​reakciók: bőrkiütések, viszketés, bőrpigmentáció és nyálkahártyák megváltozása, haj elszíneződése és alopecia lehetséges. Ezek a reakciók általában gyorsan áthaladnak a kezelés leállításakor.

Bullous kiütésről számoltak be, beleértve az erythema multiforme és a Stevens-Johnson szindróma, a fényérzékenység és az exfoliatív dermatitisz egyéni eseteit is.

Nagyon ritka esetekben az akut generalizált exanthemás pustulosis (OGEP) meg kell különböztetni a psoriasis, bár a hidroxi-klorokin és válthat ki a súlyosbodását psoriasis. Az OGEP-t a hőmérséklet és a hyperleukocytosis fokozhatja. A gyógyszer visszavonása után az eredmény általában kedvező.

Az emésztőrendszer részei: émelygés, hasmenés, anorexia, hasi fájdalom; ritkán hányás. Ezek a reakciók általában a dózis csökkentése vagy a kezelés abbahagyása után következnek be. Hosszú ideig tartó alkalmazás és magas dózisok esetén a hepatotoxicitás lehetséges. Egyes esetekben májfunkciós rendellenességek; izolált esetekben - hirtelen kialakult májelégtelenség.

A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldalán: néha - szédülés, tinnitus, halláskárosodás, fejfájás, ingerlékenység, érzelmi instabilitás, pszichózis, görcsök, izomgyengeség, ataxia; egyes esetekben - a vázizmok myopathiája vagy neuromyopathia, ami a proximális izomcsoport progresszív gyengeségéhez és atrófiához vezet. A myopathia a gyógyszer visszavonása után visszafordítható, de a teljes gyógyulásig eltarthat néhány hónap. Gyenge szenzoros változások, az ín reflex visszaszorítása és az idegvezetés csökkenése lehetséges.

A szív- és érrendszerből: ritkán - cardiomyopathia. Abban az esetben, vezetési zavarok (blokád gerenda lábak ventriculonector / AV-blokk), vagy a szívizom hypertrophia mindkét kamra szem előtt kell tartani azt a lehetőséget krónikus kardiotoxicitás (ezekben az esetekben el kell távolítani a gyógyszer). A gyógyszereltávolítás után a változások fordított fejlődése lehetséges.

A hemopoetikus rendszerből: ritkán - a csontvelő hematopoiesisének elnyomása; egyes esetekben - anémia, aplasztikus anaemia, agranulocytosis, leukopenia, thrombocytopenia.

Az anyagcsere oldaláról: a hidroxi-klorokin provokálhatja vagy súlyosbíthatja a porfirátot.

Allergiás reakciók: urticaria, angioödéma, bronchospasmus.

TERVEZETT: A tárolási feltételek és a tárolási időszakok

B. jegyzék A gyógyszert gyermekek közelében kell tárolni olyan hőmérsékleten, amely nem haladja meg a 25 ° C-ot. Felhasználhatósági időtartam - 3 év.

ELJÁRÁS: Indikációk

  • reumás ízületi gyulladás;
  • fiatalkori rheumatoid arthritis;
  • szisztémás lupus erythematosus;
  • discoid lupus erythematosus.

Malária (kivéve a Plasodium falciparum klorokin-rezisztens törzseit):

  • a malária akut rohamok megelőzésére és kezelésére,
  • amelyet a Plasmodium vivax okoz,
  • Plasmodium ovale és Plasmodium malariae,
  • és a Plasmodium falciparum érzékeny törzsei;
  • a malária radikális kezelésére,
  • a Plasmodium falciparum érzékeny törzseit.

VIZSGÁLT: Ellenjavallatok

  • retinopátia;
  • Gyermek kora - ha hosszú távú terápiára van szükség (a gyermekeknek megnövekedett a toxikus hatások kialakulásának kockázata);
  • 6 év alatti gyermekek (200 mg-os tabletták nem alkalmasak a 31 kg-nál kisebb testtömegű gyermekek számára);
  • terhesség
  • örökletes laktóz intolerancia,
  • a laktáz hiánya,
  • galaktozémia vagy glükóz malabszorpció / galaktóz szindróma (a készítményben laktóz jelenléte miatt);
  • túlérzékenység a 4-amino-kinolinszármazékokra.

Megfelelő óvintézkedéseket kell használni, amikor a hatóanyag a vizuális rendellenességek (csökkent látásélesség, csökkent színlátás, látótér veszteség), miközben figyelembe gyógyszerek ismert, hogy káros okuláris reakciót (progressziójának kockázatát retinopathia és látászavarok); hematológiai betegségek esetén (beleértve az anamnézist is); súlyos neurológiai betegségekkel, pszichózisokkal (ideértve az anamnézist is); tardiv kután porfíria (akut kockázat), psoriasis (kockázata fokozott kután manifesztációk a betegség) egyidejű beadása kiváltó gyógyszerek használatának bőrreakciók; a veseelégtelenséget és / vagy májelégtelenség, májgyulladás, egyidejű beadása képes hatóanyagok hátrányosan befolyásolja a funkcióját a máj és / vagy a vese (súlyos vese- vagy májműködési adagot kell kiválasztani ellenőrzése alatt hidroxi-klorokin-koncentráció a plazmában); glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányában; súlyos gasztrointesztinális betegségekkel; a túlérzékenység kinint (lehetőségét kereszt allergiás reakciók).

ELŐÍRT: Különleges utasítások

A retina toxikus hatása nagyrészt dózisfüggő. A retinopátia előfordulási gyakorisága, ha a hatóanyagot legfeljebb 6,5 mg / kg ideális testtömegű dózisban alkalmazzák, kicsi. Az ajánlott napi adag túllépése jelentősen megnöveli a retinopathia kockázatát, és felgyorsítja annak megjelenését.

Mielőtt elkezdené a gyógyszeres kezelés hosszabb kezelését, mindkét szem alapos vizsgálatát el kell végezni. A vizsgálatnak magában kell foglalnia a látásélesség meghatározását, a fundus vizsgálatát, a színmegjelenítés és a vizuális mezők értékelését. A terápia során ezt a vizsgálatot legalább 6 havonta egyszer kell elvégezni.

A gyakoribb vizsgálatot az alábbi esetekben kell elvégezni:

  • napi dózis,
  • meghaladja a 6,5 ​​mg / kg ideális testtömeget (a dózis kiszámításakor az abszolút testsúlyt figyelembe véve túladagolás lehetséges az elhízott betegekben);
  • veseelégtelenség;
  • a teljes adag több mint 200 g;
  • előrehaladott korú betegek;
  • csökkent látásélesség.

Ha bármilyen vizuális zavar keletkezik (látásélesség, színes látásváltozás), a gyógyszert haladéktalanul le kell állítani, és gondosan ellenőrizni kell a beteg látását. a retina (és a látási rendellenességek) változása a gyógyszer megszüntetése után is előreléphet.

Óvatosan ajánlott, hogy a gyógyszert máj- és vesebetegségben szenvedő betegeknél alkalmazzák. A vese- vagy májfunkció súlyos megsértése esetén az adagot a hidroxi-klorokin plazmakoncentrációjának ellenőrzése mellett kell kiválasztani.

Mivel a gyógyszer befolyásolja a máj és a vese működését, szükség lehet dóziscsökkentésre.

Hosszantartó terápiával rendszeres időközönként teljes vérvizsgálatot kell végezni, és ha hematológiai rendellenességek vannak jelen, a hidroxi-klorokin-kezelést fel kell függeszteni.

A gyermekek különösen érzékenyek a 4-aminokinolinek toxikus hatásaira, ezért a betegeknek különös figyelmet kell fordítaniuk a hidroxi-klorokin eltávolítására a gyermekek számára hozzáférhető helyekről.

A hosszú távú gyógyszeres kezelésben részesülő betegeket időközönként egy neurológusnak kell megvizsgálnia a vázizmok működésére és az ín reflex súlyosságára vonatkozóan. Ha izomgyengeség észlelhető, a gyógyszert el kell dobni.

Plaquenil nem hat a klorokin-rezisztens Plasmodium falciparum törzsek, valamint aktivitást mutatnak vneeritrotsitnyh formái Plasmodium vivax, Plasmodium ovale és Plasmodium maláriáé, és ezért nem a fertőzés megelőzése ezen mikroorganizmusok által beadva megelőzésére akut malária roham, és nem tudja megakadályozni az e kórokozók által okozott betegség visszaesése.

Hatás a járművezetésre és a mechanizmusok kezelésére

A betegeknek óvatosnak kell lenniük a járművek vezetésénél vagy olyan munkák elvégzésénél, amelyek nagyobb figyelmet igényelnek, mert a hidroxi-klorokin megzavarhatja a szállást és károsíthatja a vizuális érzékelés világosságát. Ha ez a feltétel önmagában nem lép, akkor a gyógyszer adagja átmenetileg csökkenthető.

Plakk: Használat csökkent vesefunkció esetén

Veseelégtelenség esetén óvatosan kell eljárni.

Plaksen: Alkalmazás májműködési zavar esetén

Óvatosan használják a hatóanyagot májkárosodáshoz.

Plakten: A gyógyszertárak elhagyásának feltételei

A gyógyszer felszabadulásra kerül.

HELYETT: Regisztrációs számok

fül., pokr. film bevonat, 200 mg: 60 db. P N015606 / 01 (2003-03-09 - 0000-00-00)

Plaquenil

Filmtabletta fehér, kerek, biconcave, gravírozott "HCQ" az egyik oldalon és "200" a másik oldalon.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, povidon K25, kukoricakeményítő, magnézium-sztearát, Opadry OY-L-28900 (hipromellóz, makrogol 4000, titán-dioxid (E171), laktóz-monohidrát).

10 db. - hólyagok (6) - kartondobozok.

Plaquenil rendelkeznek maláriaellenes tulajdonságokkal, valamint gyulladásgátló és immunszuppresszív hatások krónikus korong alakú és a szisztémás lupus erythematosus (SLE), az akut és a krónikus reumatoid artritisz. A malária, az SLE és a reumatoid arthritis elleni fellépésének mechanizmusa nem teljesen ismert.

A hidroxi-klorokin mérsékelt immunszuppresszív tulajdonságokkal rendelkezik, megakadályozza a reumatoid faktor szintézisét és az akut fázisreakció komponenseit. Azt is felhalmozódik a leukociták, stabilizáló a lizoszomális membránok, és gátolja az aktivitását számos enzim, köztük kollagenáz és proteázok, amelyek a porc bomlását okozzák.

Az SLE és a reumás ízületi gyulladás hatékonysága összefügg a következő gyulladásgátló és immunmoduláló hatásokkal:

- Az intracelluláris pH-növekedés az antigénreakció lelassulását eredményezi, és csökkenti a fő hisztokompatibilitási komplex (MHC) receptorok peptidjeinek kötődését; kisebb számú antigén-MHC receptor érte el a sejtfelületet, ami az autoimmun válasz csökkenéséhez vezet;

- a foszfolipáz A2 aktivitásának csökkenése nagy koncentrációban, lizoszomális enzimek;

- az IL-1 és az IL-6 citokinek koncentrációjának csökkenése, ami az autoimmun válasz klinikai és laboratóriumi paramétereinek csökkenéséhez vezet; mert a gamma interferon szintézisének nem sérül, ezek a hatások citokinekre gyakorolt ​​szelektív hatással járhatnak;

- pre- és / vagy poszttranszkripciós DNS és RNS gátlása.

A gyógyszer aktívan elnyomja a aszexuális eritrocita formák és ivarsejtek Plasmodium vivax és Plasmodium maláriáé, amelyek eltűnnek a vérből majdnem egyidejűleg aszexuális formák. A Plaquenyl nem befolyásolja a Plasmodium falciparum ivarsejtjeit. Nem ellen hatásos ellenálló klorokvin Plasmodium falciparum törzs, és a nem aktív ellen ectoglobular formái Plasmodium vivax, Plasmodium maláriáé, és Plasmodium ovale, és ezért nem a fertőzés megelőzése ezen mikroorganizmusok által beadva mint a megelőző intézkedésként, és nem képesek megakadályozni a betegség kiújulását által okozott ezek a kórokozók.

Lenyelés után a hidroxi-klorokin gyorsan és szinte teljesen felszívódik az emésztőrendszerből. Egészséges önkénteseknél 400 mg C dózis beadása utánmax hidroxiklorokint a vérplazmában 1,83 óra után és 53-208 ng / ml tartományba esett.

A plazmafehérjékhez való kötődés - 45%.

A változatlan hatóanyag és metabolitjai jól el vannak osztva a szervezetben. Vd 5-10 l / kg. A hidroxi-klorokin felhalmozódik a szövetekben magas szintű csere - a májban, vesében, tüdőben, lépben (ezekben a szervekben a plazmában nagyobb mint 200-700-szor) a CNS-ben, eritrociták, leukociták, és a retinában és szövetekben gazdag melanin.

A hidroxi-klorokin behatol a placenta gáton keresztül, kis mennyiségben az anyatejben.

A májban a hidroxi-klorokin részben aktív etilált metabolitokká alakul át.

A T átlagértéke1/2 a plazmától függően változik a gyógyszer bevétele után eltelt időtől függően: 5,9 óra (a Cmax legfeljebb 10 óra), 26,1 óra (10-48 óra) és 299 óra (48-504 óra).

A hidroxi-klorokin és metabolitok elsősorban a vizelettel, valamint kisebb mértékben az epével. A kábítószer-fogyasztás lassú, a terminál T1/2 körülbelül 50 nap (teljes vérből) és 32 nap (a plazmából). 24 órán át vizeletben a gyógyszer beadott dózisának 3% -a ürül.

Fiatalkori rheumatoid arthritis;

- szisztémás lupus erythematosus;

Discoid lupus erythematosus.

Malária (kivéve a Plasodium falciparum klorokin-rezisztens törzseit):

- megelőzésére és kezelésére akut rohamok által okozott malária Plasmodium vivax, Plasmodium ovale és Plasmodium maláriáé, és érzékeny Plasmodium falciparum törzsek;

- a Plasmodium falciparum érzékeny törzsei által okozott malária radikális kezelésére.

- Gyermek kora - ha hosszú távú terápia szükséges (a gyermekeknek megnövekedett a toxikus hatások kialakulásának kockázata);

- 6 év alatti gyermekek (200 mg-os tabletta nem alkalmas a 31 kg-nál kisebb testtömegű gyermekek számára);

- örökletes laktóz intolerancia, laktáz-hiányban, galaktozémia vagy felszívódási zavar szindróma glükóz / galaktóz (jelenléte miatt a laktóz a készítményben a hatóanyag);

- A 4-aminokinolin-származékokkal szembeni túlérzékenység.

C óvatosság használja a betegeknél, akiknek vizuális rendellenességek (csökkent látásélesség, csökkent színlátás, látótér veszteség), miközben figyelembe gyógyszerek ismert, hogy káros okuláris reakciót (progressziójának kockázatát retinopathia és látászavarok); hematológiai betegségek esetén (beleértve az anamnézist is); súlyos neurológiai betegségekkel, pszichózisokkal (ideértve az anamnézist is); tardiv kután porfíria (akut kockázat), psoriasis (kockázata fokozott kután manifesztációk a betegség) egyidejű beadása kiváltó gyógyszerek használatának bőrreakciók; a veseelégtelenséget és / vagy májelégtelenség, májgyulladás, egyidejű beadása képes hatóanyagok hátrányosan befolyásolja a funkcióját a máj és / vagy a vese (súlyos vese- vagy májműködési adagot kell kiválasztani ellenőrzése alatt hidroxi-klorokin-koncentráció a plazmában); glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányában; súlyos gasztrointesztinális betegségekkel; a túlérzékenység kinint (lehetőségét kereszt allergiás reakciók).

A Plaquenil kizárólag orálisan alkalmazható. A gyógyszert étellel vagy egy pohár tejzel veszik.

A gyógyszer minden dózisa a hidroxi-klór-kinin-szulfáton alapul, és nem egyenértékű a bázis dózisaival.

Rheumatoid arthritis kezelése

A hidroxi-klorokin kumulatív aktivitást mutat. Terápiás hatásának megnyilvánulásához a gyógyszer szedésének több hete szükséges, míg a mellékhatások viszonylag korai jelennek meg. A szükséges terápiás hatás több hónapos gyógyszerfelvétel után alakul ki. Ha a hidroxi-klorokin bevételétől számított 6 hónapon belül nincs objektív javulás a beteg állapotában, a gyógyszert meg kell szakítani.

Felnőttek (beleértve az időseket is) a gyógyszert a legalacsonyabb hatásos dózisban adagoljuk. A dózis nem haladhatja meg a napi 6,5 mg / testtömeg-kg-ot (ideális, és nem a tényleges testsúly alapján), és 200 mg vagy 400 mg / nap lehet.

Azoknál a betegeknél, akik napi 400 mg-ot kapnak, a kezdő dózis 400 mg naponta több osztott dózisban. Ha az állapot nyilvánvaló javulása érhető el, az adag 200 mg-ra csökkenthető. A hatékonyság csökkenésével a fenntartó adag 400 mg-ra emelhető.

gyerekek a gyógyszert a legalacsonyabb hatásos dózisban adagoljuk. Az adag nem haladhatja meg a 6,5 ​​mg / testtömeg kg-ot (az ideális testtömeg alapján), így a 200 mg-os tablettát nem a 31 kg-nál kisebb súlyú gyermekek szánják.

A plaquenil kombinációja GCS-vel, szalicilátokkal, NSAID-okkal, metotrexáttal és más másodvonalbeli terápiás szerekkel biztonságos. Miután több hetes használat Plaquenil dózis kortikoszteroidok és szalicilátok csökkenteni lehet vagy lehet függeszteni a kábítószer. Dózis kortikoszteroidok fokozatosan kell csökkenteni minden 4-5 nap: kortizon dózis - nem több, mint 5-15 mg hidrokortizon dózis - nem több, mint 5,10 mg dózisú prednizolon és prednizon - nem több, mint 1-2,5 mg-os dózis metilprednizolon triamcinolon és - nem több, mint 1-2 mg dexametazon és - nem több, mint 0,25-0,5 mg.

Szisztémás lupus erythematosus kezelése

felnőttek napi 1-2 mg / nap kezdő medianózist írjon elő néhány hetet vagy hónapot a beteg válaszától függően. A hosszantartó fenntartó kezeléshez elegendő a gyógyszer kisebb adagban történő adagolása 200-400 mg-ig.

Annak érdekében, hogy megelőzzük a malária akut támadásait, amit a Plasmodium malariae és a Plasmodium falciparum érzékeny törzse okozott felnőttek a gyógyszert hetente 400 mg-os dózisban írják fel a hét egy napján. mert gyerekek a heti adag 6,5 mg / kg (az ideális testtömeg figyelembe vehető a számításhoz), azonban a testsúlytól függetlenül a gyermekek dózisa nem haladhatja meg a felnőttek adagját.

Ha a feltételek ezt lehetővé teszik, akkor megelőző kezelés meg kell kezdeni 2 héttel az endémiás terület bejutása előtt. Ha ez nem lehetséges, akkor megadhat egy kezdeti dupla adagot (betöltés): felnőttek - 800 mg, gyerekek - 12,9 mg / kg ideális testsúly (de legfeljebb 800 mg), két dózisra osztva 6 órás intervallummal. A megelőző kezelést az endémiás terület elhagyása után 8 hétig kell folytatni.

mert malária akut támadásainak kezelésére felnőttek a gyógyszert 800 mg-os dózisban, majd 6-8 óra - 400 mg, majd a következő 2 napban - 400 mg (összesen 2 g hidroxi-klór-kinol-szulfát) írja elő.

Alternatív kezelés: a 800 mg-os egyszeri adag hatékonysága szintén bizonyított.

A felnőttek és a gyermekek adagját az ideális testtömeg figyelembe vételével lehet kiszámítani.

gyerekek a gyógyszert 32 mg / kg (de legfeljebb 2 g) teljes dózisban írják elő 3 napig az alábbi séma szerint:

az első adag 12,9 mg / kg (legfeljebb 800 mg egyszeri adag);

a második adag 6,5 mg / kg (legfeljebb 400 mg) 6 órával az első adag után;

a harmadik adag 6,5 mg / kg (legfeljebb 400 mg) a második adag után 18 órával;

a negyedik adag 6,5 mg / kg (legfeljebb 400 mg) a harmadik adag után 24 órával.

mert a Plasmodium malariae és a Plasmodium vivax okozta malária radikális kezelését, a 8-amino-kinolon-származékok egyidejű alkalmazása szükséges.

A látószerv oldaláról: ritkán - retinopátia a pigmentációval és a vizuális hibákkal kapcsolatos változásokkal. Korai formában a retinopátia reverzibilis, ha a hidroxi-klorokin-kezelés megszakad. Ha a retinopathia továbbra is fennáll, fennállhat a retina visszafordíthatatlan károsodásának kockázata, még a kezelés visszavonása után is. A retinában bekövetkező változások kezdetben tünetmentesek lehetnek, vagy megjelenhetnek egy scapularis paracentrális vagy pericentrális típus, egy átmeneti scotoma, a színes látás megsértése.

Lehetnek változások a szaruhártyában, beleértve a duzzadást és zavarosságot. Tünetmentesek lehetnek, vagy olyan rendellenességeket okozhatnak, mint a halók, homályos látás vagy fényérzékenység. Ezek a változások a kezelés abbahagyása után visszafordíthatók.

Talán a látáscsökkenés miatt a látáscsökkenés, ami dózisfüggő és visszafordítható.

Bőrgyógyászati ​​reakciók: bőrkiütések, viszketés, bőr- és nyálkahártya-pigmentációs változások, haj elszíneződés és alopecia lehetséges. Ezek a reakciók általában gyorsan áthaladnak a kezelés leállításakor.

Bullous kiütésről számoltak be, beleértve az erythema multiforme és a Stevens-Johnson szindróma, a fényérzékenység és az exfoliatív dermatitisz egyéni eseteit is.

Nagyon ritka esetekben az akut generalizált exanthemás pustulosis (OGEP) meg kell különböztetni a psoriasis, bár a hidroxi-klorokin és válthat ki a súlyosbodását psoriasis. Az OGEP-t a hőmérséklet és a hyperleukocytosis fokozhatja. A gyógyszer visszavonása után az eredmény általában kedvező.

Az emésztőrendszerből: hányinger, hasmenés, anorexia, hasi fájdalom; ritkán hányás. Ezek a reakciók általában a dózis csökkentése vagy a kezelés abbahagyása után következnek be. Hosszú ideig tartó alkalmazás és magas dózisok esetén a hepatotoxicitás lehetséges. Egyes esetekben májfunkciós rendellenességek; izolált esetekben - hirtelen kialakult májelégtelenség.

A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldaláról: néha - szédülés, fülcsengés, halláskárosodás, fejfájás, ingerlékenység, érzelmi instabilitás, pszichózis, görcsök, izomgyengeség, ataxia; egyes esetekben - a vázizmok myopathiája vagy neuromyopathia, ami a proximális izomcsoport progresszív gyengeségéhez és atrófiához vezet. A myopathia a gyógyszer visszavonása után visszafordítható, de a teljes gyógyulásig eltarthat néhány hónap. Gyenge szenzoros változások, az ín reflex visszaszorítása és az idegvezetés csökkenése lehetséges.

A szív- és érrendszerből: ritkán - cardiomyopathia. Abban az esetben, vezetési zavarok (blokád gerenda lábak ventriculonector / AV-blokk), vagy a szívizom hypertrophia mindkét kamra szem előtt kell tartani azt a lehetőséget krónikus kardiotoxicitás (ezekben az esetekben el kell távolítani a gyógyszer). A gyógyszereltávolítás után a változások fordított fejlődése lehetséges.

A vérképző rendszer részeként: ritkán - a csontvelő hematopoiesisének elnyomása; egyes esetekben - anémia, aplasztikus anaemia, agranulocytosis, leukopenia, thrombocytopenia.

Az anyagcsere oldaláról: A hidroxi-klorokin provokálhatja vagy súlyosbíthatja a porfirátot.

Allergiás reakciók: urticaria, angioödéma, bronchospasmus.

A 4-amino-kinolinok túladagolása különösen veszélyes a gyermekeknél, még akkor is, ha a gyógyszert 1-2 g-os adagban alkalmazzák, halálos kimenetel lehetséges.

tünetek: fejfájás, látáskárosodás, összeomlás, görcsök, hipokalémia, ritmus és vezetési zavarok, majd szív- és légzési elégtelenség. mert ezek a hatások közvetlenül a túlzott gyógyszeradag bevétele után alakulhatnak ki, sürgősségi terápia szükséges. Azonnal tegyen intézkedéseket a gyógyszer eltávolításáért a gyomorból (mesterségesen hányt vagy gyomormosást hajtson végre), hozzon létre aktív szenet egy adagban legalább 5-szöröse a gyógyszer bevett adagjának. Ajánlott a diazepam parenterális beadása (a klorokin kardiotoxicitásának csökkentése a háttérben).

kezelés: szükség esetén mechanikus szellőzést és anti-sokk terápiát kell végezni. A túladagolás tüneteinek csökkentése után legalább 6 órán keresztül állandó orvosi felügyelet szükséges.

Egyidejű alkalmazása hidroxi-klorokin és a digoxin növelheti a digoxin szérumkoncentrációjának (egy adott kombinációja lenne szükséges, hogy csökkentsék a digoxin dózisát a szabályozott plazma digoxin koncentrációt).

Mivel a hidroxi-klorokin fokozhatja a hipoglikémiás gyógyszerek hatását, a hidroxi-klorokin bevétel megkezdésekor szükség lehet az inzulin vagy hipoglikémiás gyógyszerek adagjának csökkentésére.

Az antacidák egyidejű alkalmazásakor a dózisok közötti intervallumnak legalább 4 óra kell, mert lehetőség van a hidroxi-klorokin felszívódásának csökkentésére.

Ha hidroxi-klorokint használunk, a klór-kinin esetében a következő gyógyszerinterakciót sem zárhatjuk ki, de a hidroxi-klorokin alkalmazása során nem figyeltük meg.

Az aminoglikozid csoport antibiotikumainak egyidejű alkalmazásával a neuromuszkuláris transzmisszió gátló hatásának fokozódása megtörténik.

A cimetidin elnyomja a maláriaellenes gyógyszerek metabolizmusát, ami a vérplazmában lévő koncentrációjuk növekedéséhez vezethet, ami növeli a mellékhatások, különösen a mérgező hatások kockázatát.

A klorokin a neosztigmin és a piridostigmin ellen irányuló antagonizmus.

A klorokin alkalmazásának hátterében figyelemre méltó az antitestek képződésének csökkenése a primer immunizálás után, a bőrön át történő humán diploid sejtvakcinával szemben.

A retina toxikus hatása nagyrészt dózisfüggő. A retinopátia előfordulási gyakorisága, ha a hatóanyagot legfeljebb 6,5 mg / kg ideális testtömegű dózisban alkalmazzák, kicsi. Az ajánlott napi adag túllépése jelentősen megnöveli a retinopathia kockázatát, és felgyorsítja annak megjelenését.

Mielőtt elkezdené a gyógyszeres kezelés hosszabb kezelését, mindkét szem alapos vizsgálatát el kell végezni. A vizsgálatnak magában kell foglalnia a látásélesség meghatározását, a fundus vizsgálatát, a színmegjelenítés és a vizuális mezők értékelését. A terápia során ezt a vizsgálatot legalább 6 havonta egyszer kell elvégezni.

A gyakoribb vizsgálatot az alábbi esetekben kell elvégezni:

- a napi dózis meghaladja a 6,5 ​​mg / kg ideális testtömeget (a dózis kiszámításánál, abszolút testsúlyt figyelembe véve, elhízott betegekben túladagolás lehetséges);

- a teljes adag több mint 200 g;

- korszerű életkorú betegek;

- csökkent látásélesség.

Ha bármilyen vizuális zavar keletkezik (látásélesség, színes látásváltozás), a gyógyszert haladéktalanul le kell állítani, és gondosan ellenőrizni kell a beteg látását. a retina (és a látási rendellenességek) változása a gyógyszer megszüntetése után is előreléphet.

Óvatosan ajánlott, hogy a gyógyszert máj- és vesebetegségben szenvedő betegeknél alkalmazzák. A vese- vagy májfunkció súlyos megsértése esetén az adagot a hidroxi-klorokin plazmakoncentrációjának ellenőrzése mellett kell kiválasztani.

Mivel a gyógyszer befolyásolja a máj és a vese működését, szükség lehet dóziscsökkentésre.

Hosszantartó terápiával rendszeres időközönként teljes vérvizsgálatot kell végezni, és ha hematológiai rendellenességek vannak jelen, a hidroxi-klorokin-kezelést fel kell függeszteni.

A gyermekek különösen érzékenyek a 4-aminokinolinek toxikus hatásaira, ezért a betegeknek különös figyelmet kell fordítaniuk a hidroxi-klorokin eltávolítására a gyermekek számára hozzáférhető helyekről.

A hosszú távú gyógyszeres kezelésben részesülő betegeket időközönként egy neurológusnak kell megvizsgálnia a vázizmok működésére és az ín reflex súlyosságára vonatkozóan. Ha izomgyengeség észlelhető, a gyógyszert el kell dobni.

Plaquenil nem hat a klorokin-rezisztens Plasmodium falciparum törzsek, valamint aktivitást mutatnak vneeritrotsitnyh formái Plasmodium vivax, Plasmodium ovale és Plasmodium maláriáé, és ezért nem a fertőzés megelőzése ezen mikroorganizmusok által beadva megelőzésére akut malária roham, és nem tudja megakadályozni az e kórokozók által okozott betegség visszaesése.

Hatás a járművezetésre és a mechanizmusok kezelésére

A betegeknek óvatosnak kell lenniük a járművek vezetésénél vagy olyan munkák elvégzésénél, amelyek nagyobb figyelmet igényelnek, mert a hidroxi-klorokin megzavarhatja a szállást és károsíthatja a vizuális érzékelés világosságát. Ha ez a feltétel önmagában nem lép, akkor a gyógyszer adagja átmenetileg csökkenthető.

A gyógyszer terhesség alatt történő felhasználására vonatkozó adatok korlátozottak. A hidroxi-klorokin behatol a placenta gáton. Meg kell jegyezni, hogy a terápiás dózisokban a 4-amino-kinolinok a központi idegrendszer intrauterin károsodását okozhatják, hallóideg (hallás és vestibularis rendellenességek, veleszületett süketség), a retina vérzése és a retina rendellenes pigmentációja. Ezért a terhesség alatt a hidroxi-klorokin alkalmazását el kell kerülni, hacsak az anya terápiájának potenciális előnye meghaladja a magzatra gyakorolt ​​kockázatot.

Óvatosan mérlegelni kell a kábítószer szükségességét a szoptatás alatt (szoptatás), tk. Kimutatták, hogy a hidroxi-klorokin kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejjel, és az is ismert, hogy a csecsemők különösen érzékenyek a 4-aminokinolinek toxikus hatásaira.

Hasonló Cikkek Paraziták

Vermoxum
A legjobb gyógyszerek listája a széles spektrumú emberi testben élő paraziták számára
Nematoda osztály (Nematoda)