A maláriaellenes módszer az osztályozást jelenti

ANTI-MALIGNANT MEANS - a malária kórokozókkal szemben specifikus aktivitással rendelkező kemoterápiás szerek.

tartalom

A maláriaellenes szerek hatása és osztályozása

P. a. egyenlőtlen hatást mutatnak különféle életformák paraziták és képes kifejteni shizotropnoe (shizontotsidnoe) akció, amelynek célja az ivartalan formák ezek a kórokozók, és gamotropnoe (gamontotsidnoe) akció, amelynek célja a szexuális formák az időszak fejlődésüket az emberi szervezetben. Ezzel kapcsolatban vannak shizotropnye és gamotropnye gyógyszerek.

Schizotropikus maláriaellenes szerek

Schizotróp p. Ezek különböznek elleni aktivitás aszexuális eritrocita és ectoglobular formái malária, így a készítmények ezen alcsoport van osztva gistoshizotropnye (szöveti shizontotsidy) és gematoshizotropnye (vér shizontotsidy). Histosys izotróp p. halálát okozzák ectoglobular formák: korai pre-eritrocita formák, hogy dolgozzon a májban, és formák, amelyek tárolják a test vörösvérsejtek lappangó állapotban megelőző időszakban a távoli megnyilvánulásai malária, által okozott Plasmodium vivax és Plasmodium ovale. Gematoshizotropnye P. s. ellen hatásos aszexuális eritrocitastádiumának formák és megállítani a fejlődést vörösvértesteket vagy akadályozzák azt.

Gamotropikus maláriaellenes szerek

Gamotropnye P. sz., Ható szexuális formák paraziták a vérben a fertőzött személyek halálát okozza ezeket a formákat (gamontotsidnoe) intézkedés vagy károsíthatja őket (gamostaticheskoe akció). Gamosztatikus cselekvés p. a természetben lehet disflagelliruyuschim, t. e. képződés gátlására hím gaméták kapott eksflagellyatsii férfi szexuális formái a gyomorban szúnyog és megsértve ezáltal az azt követő megtermékenyítés női szexuális formák vagy késői gamostaticheskim (sporontotsidnym), m. e. megakadályozza befejezése sporogony és az oktatás sporozoitákat (lásd. a malária).

Elmondása szerint. struktúra p. megkülönböztetni: 4-amino-kinolin-származékok - hingamin (cm.) nivahin (klorokvin-szulfát), amodiakin, hidroxi-klorokin (Plaquenil); diamino-pirimidin-klór-származékok (lásd ld.), trimetoprim; származékok biguanide - bigumal (lásd), chlorproguanil; a 9-amino-akridin-akrichin származékai (lásd ld.); a 8-amino-kinolin - primkin quinocid származékai (lásd ld.); szulfonamidok - szulfazin (lásd), szulfadimetoxin (lásd), szulfapiridazin (lásd), szulfén, szulfadoxin; a szulfonok a difenil-szulfon (lásd). Mint p. kinin készítményeket is használnak (lásd) - kinin-szulfát és kinin-dihidroklorid. A hatásmechanizmus szerint a 4-amino-kinolin, a 9-amino-akridin, a szulfonamidok, a szulfonok és a kinin készítmények származékai hematoschisotrópok. Diamino-pirimidin-származékok (hloridin, trimetoprim) és egy biguanid (bigumal, hlorproguanil) vannak gistoshizotropnymi, ellen hatásos a korai pre-eritrocita formái szöveti, a fejlődő májban. Ezek a származékok szintén hematoschisotróp hatásúak. A 8-amino-kinolin (primakin, hinotsid) vannak gistoshizotropnymi P. c., Aktív a hosszú meglévő vneeritrotsi csomagolási típusokat. A gametropikus tulajdonságok tulajdonságai. a diamino-pirimidin, a biguanid és a 8-amino-kinolin származékai.

A maláriaellenes szerek hatásmechanizmusa

A malária kórokozóira gyakorolt ​​hatásmechanizmus P. p. különböző vegyi anyagokat. a struktúrák nem ugyanazok. Pl., 4-amino-kinolint-származékok megzavarni az intracelluláris metabolikus folyamatok eritrocita formái Plasmodium, ami hiány aminosavak és Formation tsitolizosom. A kinin kölcsönhatásba lép a Plasmodium DNS-sel. A 8-amino-kinolin származékai gátolják a plazmid-extrhythrocytás formák mitokondriumának funkcióit. A klorid és a szulfonamidok megzavarják a folsav bioszintézisét. Így szulfonamidok képződését gátolják a dihidrofólsav to-meg miatt kompetitív antagonizmust n-amino-to-egy, és gátolja a dihidrofolát hloridin és ad feloldás dihidrofolsav tetrahidrofolsavvá-te.

P. a. a malária kezelésére és kemoprofilaxisára használják.

Antimaláriás gyógyszerek alkalmazása

A WHO ajánlásainak megfelelően P. s. az ék, a malária jeleinek megállítására, a betegség radikális és korábbi kezelésére.

Az ék megállításához. a betegség jelei leállítja a reprodukció a kórokozó a vörös vérsejtek akut megnyilvánulásai malária és parazitonositelstve használt gematoshizotropnye P. S.-hingamin, nivahin, amodiakin, kinin stb tehát gyógyszerek vagy kombinációk kiválasztásának alapja hatóanyag érzékenység és hatóanyag a cél áramkör -. súlyosságával betegség és immunológia. a beteg testének állapota.

Azokon a területeken, ahol nem a gyógyszer-rezisztens kórokozók, kezelésére az egyik leggyakrabban felírt gyógyszerek: származékok 4-amino-kinolin (. Hingamin, amodiakin, stb), a kinin. A malária kórokozókkal szembeni részleges immunitással rendelkező személyek (pl. Az endémiás területek felnőtt bennszülött lakói), ezeket a gyógyszereket csökkentett árfolyamon lehet előírni. Súlyos trópusi malária esetén néha a 4-amino-kinolin-származékok helyett kinint adnak. A endémiás területeken és elterjedése a gyógyszer-rezisztens falciparum malária ék kezelést végezzük hozzárendelésével kombinációjával gematoshizotropnyh P. s., Pl, kombinálva kinin hloridinom szulfonamidok és hosszú hatástartamú.

Radikális kezelésre (a kórokozó teljes elnyomása a páciens testében) három napos malária és ovális malária, kivéve a hematoschotróp p. (Hingamina et al.), Szükség van hozzárendelni további gistoshizotropnye készítmények (vagy primakvin hinotsid) ellen aktív hosszú tartós a szervezetben ectoglobular képez kórokozó. A trópusi malária esetében a radikális gyógymódot a betegség vagy parazitizmus akut megnyilvánulásainak megfelelő adagolásával érik el.

előkezelés (a papilómáknak a malária gyanúja esetén történő felhasználását) a diagnózis megkezdése előtt kell elvégezni annak érdekében, hogy gyengítsék az éket, a betegség megnyilvánulásait és megakadályozzák a szúnyogok lehetséges fertőzését. Ehhez egyszer felírt semmilyen gyógyszert gematoshizotropny pl hingamin vagy kinin (figyelembe véve az érzékenység, a helyi törzsek) közvetlenül a vérvétel után kutatása malária. A szúnyogirtás veszélye és a sporogónia felszámolásának lehetősége mellett ezen gyógyszerek mellett hemotropikus maláriaellenes szerek (pl. Klorid, primakvin) is előírtak. Amikor a diagnózist megerősítik, teljes körű radikális kezelés folyik.

A taktika ezeknek az alapoknak a felhasználására a Szovjetunióban - lásd Malária.

Malária elleni gyógyszerek alkalmazása a malária kemoprevenciójára

Háromféle malária kemoprofilaxis létezik - személyes, nyilvános és inter-szezonális; a választás a céltól, a védett kontingensektől, az epidemiól függ. állapotok, kórokozó típusa. A malária kemoprofilaxisának különböző típusait időben meg kell időzíteni a fertőzés fenológiája miatt.

A kemoprofilaxis alá vont személyek kontingenseit a malária fertőzésre való veszélyeztetettsége vagy a fertőzés forrásának veszélye miatt kell meghatározni. A P. s. a kemoprofílaxis típusától függ, a helyi törzsek érzékenységét a P. s. és az egyéni gyógyszer tolerancia. Adagolás és alkalmazási mód P. p. a gyógyszer farmakokinetikájának jellemzőitől, az adott helység domináns plasmodia fajaitól és a zóna endemicitásának mértékétől függően határozzák meg. kemoprofilaxis esetén.

A személyes kemoprofilaxis a kórokozó fejlődésének teljes megelőzésére vagy a fertőzés kockázatának kitett személyek betegség-elhárítására irányul. Az ilyen típusú kemoprofilaxisnak kétféle formája van: radikális (kauzális) és klinikai (palliatív).

A trópusi malária radikális kemoprofilaxisa céljából P. c., A plazmódia előtti eritrocitás formáit, pl. Klór-hidridet, bigum alkalmazható. Ezek a gyógyszerek azonban hatékonysága a kórokozó különböző törzseivel szemben különbözik. A Plasmodium vivax és a Plasmodium ovale okozta malária miatt ezek a gyógyszerek csak a betegség korai megnyilvánulásait gátolják.

Klin. A kemoprofilaxist a plazmodin vörösvértestekre ható pszeudotergikus gyógyszerek segítségével végzik. Azokban a területeken, ahol a kórokozók gyógyszerrezisztens formái nincsenek regisztrálva, a gl. kb. hingamin és klorid. A gyógyszereket a lehetséges fertőzés teljes időszaka alatt, valamint az endémiás trópusi zónákban írják elő, ahol a malária átvitele folyamatosan alakulhat ki egész évben. Azokon a területeken, ahol szezonális szünetek vannak a malária átvitelében vagy egy ideiglenes tartózkodás alatt az endémiás övezetben, a gyógyszereket néhány nappal az esetleges fertőzés megjelenése előtt írják fel és 6-8 hétig folytatják. a fertőzés kockázatának megszűnését követően.

Személyi kemoprofilaxis Lehetővé teszi a Plasmodium falciparum által okozott trópusi malária kialakulásának teljes megelőzését. A fertőzött P. vivax és P. ovale abbahagyása után kemoprofilaxis személyes támadások a betegség előfordulhat az értelemben kifejezetten a távoli tünetekkel (2 éven belül, és néha később). Ebben a tekintetben az ilyen típusú plasmodia fertőzés kockázatának kitett területeket elhagyó embereket elővaksin vagy quinocid formájában kell előírni.

Kemoprofilaxis malária által vérátömlesztés, t. E. Figyelmeztetés címzettek eredményeként a fertőzés vagy a transzfúziós vér kezeléséhez véradók, akik potenciális hordozói a malária-fertőzés (pl., Az eredeti lakosok endemikus zónák), ​​tekinthető egyfajta ék kemoprevenció. Ebből a célból a címzett után azonnal bevezetése donor vér kijelölje bármely gematoshizotropnoe P. s. (Hingamin, amodiakin vagy hasonlók.) Szerint a rendszer a kezelés akut megnyilvánulásai malária.

Közösségi kemoprofilaxis A malária célja a betegség szúnyogok általi lehetséges átvitelének megakadályozása vagy korlátozása a kórokozók szexuális formáinak megsemmisítése vagy károsítása révén a fertőzött egyének vérében. Ezt a típusú kemoprofilaxist a gaminoid (paraquine, quinocide) vagy gamostatic p. (klorid, bigum, klorproguanil). A hatóanyag megválasztását a kórokozó helyi törzseinek érzékenysége határozza meg. A nyilvános kemoprofilaxis sorrendjében P. s. kijelölik a malária, a paraziták és az embereket, akik a járvány szerint a fertőzöttség feltételei, valamint a malária gyanúja miatt.

Interseasonális kemoprofilaxis Célja, hogy megakadályozzák a hosszú távú megnyilvánulása falciparum malária rövid inkubációs és elsődleges megnyilvánulása falciparum malária hosszú inkubáció fertőzött egyének korábbi malária szezonban, amely szerint már jövő malária szezonban bizonyulhat fertőzési forrás. Az ilyen típusú kemoprofilaxis esetében a hisztoschisotróp p. (primaquin vagy kinozid), amely a kórokozó hosszú távú extériastrocita formáira hat. Amikor intolerancia ezen gyógyszerek (pl., A betegek genetikailag meghatározott hiányban glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz eritrociták) közben a helyén intraseasonal kemoprevenció lehetséges megnyilvánulása gematoshizotropnye felírt gyógyszerek rendszer személyes kemoprevenció.

A maláriaellenes szerek mellékhatása

A P. s. jól tolerálható, és ha rövid idő alatt terápiás dózisban veszik fel, általában nem okoz súlyos mellékhatásokat. Ez utóbbiak gyakran fordulnak elő a P. s hosszabb használatával.

A kémiai anyagok kémiai anyagok különböző osztályaira vonatkozó mellékhatása. kapcsolatok különbözőek. Tehát a hingamin és más 4-amino-kinolinszármazékok hányingert és hányást okozhatnak. Hosszan tartó folyamatos használat (sok hónapig), a csoportba tartozó gyógyszerek vizuális zavarokat és vestibularis rendellenességeket, hajszál depigmentációját, májkárosodást és a myocardium disztrófiás változásait okozhatják. A hingamin gyors intravénás beadásakor kollapoid reakciók kialakulása lehetséges.

A diaminopirimidin (kloridin stb.) Rövid idejű használatával járó származékai néha fejfájást, szédülést és dyspepsiás rendellenességeket okoznak. Ezeknek a kábítószereknek a mellékhatásainak legsúlyosabb megnyilvánulása a megaloblasztikus anémia, a leukopénia és a teratogén hatás, amelyek a P. s antiphol tulajdonságai miatt következnek be. ebbe a csoportba.

A Bigumal és más biguanidek a betegek neutrofil sejtjeinek átmeneti növekedését okozzák a vérben és a leukemoid reakciókban. A hajszárazság böjtölésének hosszú távú befogadása mellett az étvágycsökkenés is társul, valószínűleg a gyomorszekréció megszüntetése miatt.

P. a. számú származékok 8-amino-kinolint (primakin, hinotsid) gyakrabban, mint mások P. s., mert mellékhatások (hasmenés rendellenességek, mellkasi fájdalom, cianózis és mtsai.). Nem szabad elfelejteni, hogy a quinocid mellékhatása gyakrabban fordul elő, és sokkal nehezebb, ha ezzel a gyógyszerrel egyidejűleg más p. A legsúlyosabb megnyilvánulása mellékhatások a 8-amino-kinolint-származékok lehetnek intravaszkuláris hemolízis fordul elő, hogy a személyek öröklött hiányában az enzim a glükóz-6-fosfatdegidrogena-PS eritrocitákban.

A kinin hatóanyagait a többi gyógyszerhez képest nagyobb toxicitás jellemzi. Kinin mellékhatása - fülben fellépő zaj, szédülés, émelygés, hányás, álmatlanság, méhvérzés. Túladagolás esetén a kinin csökkentheti a látást és a hallást, éles fejfájást és más rendellenességeket az orvos részéről. n. valamint a kollaptoid reakciókat. Idioszinkrázió esetén a kinin erythema, urticaria, exfoliatív dermatitis, skarlát-lázszerű kiütés alakul ki. A glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz elégtelensége esetén a kinin hatására hemoglobinurikus láz alakul ki.

Lásd még Malária (kezelés és kemoprofilaxis).

Irodalom: Clinical Pharmacology, ed. V. V. Zakusov, p. 550, M., 1978; Parazita betegségekhez felhasznált gyógyszerkészítmények, szerk. AI Krotova, p. 5, M., 1979; M o rn-kov k si III. D. Malária kemoprofilaxisa, Honey. parasitol., v. 4, c. O., 3. o. 161, 1935; A malária kezelésére és kemoprofilaxisára vonatkozó iránymutatások, ed. Sh. D. Moshkovskogo, M., 1972; Malária kemoterápiája és maláriaellenes szerekkel szembeni ellenálló képesség, Ser. tehn. rep. 529, Genf, WHO, 1975; Malária kemoterápiája, Wld Hlth Org. Monogr. Ser. No. 27, Genf, 1981, bibliogr.; A gyógyszerek farmakológiai alapja, szerk. előterjesztette: A. G. Gilman a. o., N.Y., 1980.

A maláriaellenes módszer az osztályozást jelenti

szulfapiridazin, szulfametoxin, szulfén,

A maláriás paraziták különböző formái az emberi szervezetben különböznek a felépítésükben, az anyagcserét és a lokalizáció sajátosságait illetően, így a kemoterápiás gyógyszerekre való érzékenységük nem azonos. Az antimaláriás gyógyszerekre való érzékenység jelentős különbséget mutat a vörösvértest és a szövetformák között, a vörösvértest ciklus szex (gamont) és asexuális (schizonts) formái között (2. táblázat).

A maláriaellenes szerek besorolása az antimaláriás hatás spektruma szerint

1. Véres schizokardiás szerek (a plazmidia aszkémiás formáinak elpusztítása a schizogónia szakaszában a vörösvérsejtekben)

2. Elsődleges szövetek skizo-tiektív szerek (amelyek befolyásolják a plazmódia elővírusos szöveti formáit)

3. Másodlagos szövetek schizonto-citopátiás szerek (plasmodia paraeerthrocyta szöveti formáinak elpusztítása)

4. Gametotsidnye (elnyomja az ivarsejtek fejlődését)

5. Sporototsidnye (blokkolja az ivarsejtek fejlődésének szexuális ciklusát egy szúnyog testében)

A gyógyszerek hatásmechanizmusa két csoportra osztható. Az első csoportba tartoznak az erõs schizontocid hatású maláriaellenes szerek. A gyógyszerek hatásmechanizmusa nem specifikus. Sértik mind a mikrobiális DNS, mind az emberi sejtek tulajdonságait. Ez a csoport tartalmazza az acrikint, a klór-kinint, a primaquint és a kinint.

A második csoportba tartozó készítményeket a shizontó hatása jellemzi, amely meglehetősen lassan fordul elő. A rezisztencia a kísérletben és a gyakorlatban is könnyen fejlődik. A cselekvésük mechanizmusa specifikus. Kompetitív módon kiszorítják a paraminobenzoesavat (PABA) a mikrobiális sejtek enzimrendszereiből, de ennek a metabolitnak a funkciója nem hajtható végre. Ezért számos olyan biokémiai folyamat normális folyamata, amelyben a PABC részt vesz, megszakad, és a mikroorganizmusok növekedése és szaporodása megszűnik. A készítmények vagy befolyásolják a PABA folsavvá történő átalakulását, vagy blokkolják a dihidrofolikus reduktázt. Nem járnak makroorganizmus sejteken. Ez a csoport magában foglalja a bigumális, kloridint és származékaikat, valamint a szulfonamidokat.

A maláriaellenes gyógyszerek osztályozása

A maláriaellenes hatás spektrumától függően a gyógyszerek a következő csoportokra oszthatók:

1) Hematosensotróp szerek -A szelektíven hatnak a plazmodin rendetlen formáira az eritrociták skizogónia szakaszában. A 3-5 napos kezelés hatására a perifériás vérből eltűnnek a schizmák, amelyek megakadályozzák és megakadályozzák a támadásokat (hingamin, kinin és mefloquin). A Plafvenil, a chloridinum, a bigumal, a doxiciklin kevésbé használatos erre a célra.

2) Hisztoszilterápiás gyógyszerek - a szövetformák (a májban) plazmodium (bigumal, chloridin, primaquine, quinocide) hatására hatnak.

3) Gematotropona alapok - elnyomja fejlesztése a szexuális formák (gamontgov) a testben (eritrociták) a beteg (primakin, hinotsid) vagy sporogony folyamat szúnyog (bigumal, hloridin), a szúnyogcsípés a beteg, megszűnik a hordozó a fertőzés. Ezek a gyógyszerek biztosítják a malária megelőzését járványügyi szempontból.

Hematosisotróp szerek.

hingamin

Delagil, Chlorokhin

Szintetikus 4-amino-kinolin. Sok éven át volt a legszélesebb körű alkalmazása a malária kezelésére és megelőzésére. Jelenleg korlátozottabb az ellenállás kialakulásával kapcsolatban P. falciparum (a trópusi malária kórokozója, melyet a legsúlyosabb rosszindulatú folyamatok jellemeznek) a földgömb malária-endémiás régióiban: Afrika, Délkelet-Ázsia, India és Dél-Amerika.

A maláriaellenes aktivitás mellett a klórkinin anti-amoeb hatása is van. Lassan kifejlődik a gyulladáscsökkentő hatása, ezért alapvető antireumatikus gyógyszerként, valamint fotodermitiszként is alkalmazzák.

Tevékenységi spektrum

farmakokinetikája

Az elfogyasztott biohasznosulás - 85-90%, az ételt nem befolyásolja jelentősen. Jól felszívódik intramuszkulárisan és szubkután injekcióban. Hosszú használat esetén a hatóanyag kimagasló kumulációval rendelkezik, és több hónapig, de akár évekig is fennmaradhat a szervezetben.

Antimaláriumok: osztályozás, hatásmechanizmusok, alkalmazás, mellékhatások.

Malária elleni eszköz. Malária okozza Plasmodium, egy első osztva 4 típusok: 2-es típusú oka 3-napos malária, az egyik - 4-napos és egy - a trópusi. A leggyakoribb a 3 napos malária. A plazmodia hordozója (és ennek megfelelően a malária) az Anopheles szúnyog nőivarúja. A plazmodinális fejlődés szexuális ciklusa a testében történik, ahol sporozoit képződnek. Humán harapással átjutnak a májba, ahol kezdődik a plazmodinézia fejlődésének aszkémiája. Kezdetben előforgató eritrocitikus formák jelentkeznek, amelyek a divízió során merozoidokat (primer szövetformákat) képeznek. Belélegzik a vörösvérsejtekbe, eritrocita formákat képeznek. Amikor a szétválás egy tömeges pusztulása vörösvértestek, és van egy maláriás rohamot, és merozoiták újra bevezettük egészséges vörös vérsejtek, a ciklus megismétlése az schizogoniát. A merozoiták egy része nőstény és férfi szexuális sejtekké válik - gamontosok. Amikor egy beteg szúnyogot vesz, a vér szopogatja őket, megtermékenyítésre kerül sor, és megkezdődik a szexuális fejlődés ciklusa. A pre-vörösvértest-merozoitek egy része visszatér a májsejtekbe, és parameroszkóptikus (másodlagos) szöveteket képez. Erythrocyta formák és a malária visszatérése újra felmerülhetnek. Így, a forrása az emberi malária egy szúnyog, hogy-Ing hordozza a patogén támadások malária miatt eritrocita formák Plasmodium, relapszus-b vagy társított szekunder szöveti formái Plasmodium és malária - a gamont. Ezután a malária elleni hatékony küzdelem érdekében szükséges az emberi test plazmódia fejlődésének minden szakaszában befolyásolni. Osztályozás: 1) gematoshizotropnye ható eritrocita formák (hingamin, galohin, kvinakrin, kinin); 2) gistoshizotropnye ható A szövet képezi (hloridin - a pre-eritrocita, primakin - a paraeritrotsitarnye); 3) gamontotróf, szexuális formában - gamonts (primahin, klorid, quinocid). Hematosisotróp gyógyszerek. A Hingamin kinolinszármazék. A legerőteljesebben elnyomja az eritrocita formákat (merozoiták). Ezenkívül elpusztítja az amoebát, amőbiásznak, immunszuppresszív és antiarrhythmiás hatásnak van kitéve. Jól felszívódik az emésztőrendszerben, hosszú ideig működik. Hatékony a malária minden formájára. PE ritkán fordulnak elő (főleg a kezelés kollagenózisok nagy adag): emésztési zavar, dermatitis, szédülés, homályos látás, máj vérképzésre. A plazmodium stabilitása lassan fejlődik ki. Galokhin a szálloda közelében található, közel a Khingaminhoz. A kinin egy cinchona kéreg alkaloid, egy kinolinszármazék. Sokkal gyengébb, mint a hingamine és a halohin, de hatékony a hingaminnal szemben rezisztens trópusi malária, valamint a többszörös rezisztencia miatt. A kinin gyorsan működik, így beadható IV, hogy megállítsa a maláriás kómát. A méh stimuláló hatást fejt ki. Akrihin az akridin származéka, a malária minden formájával működik, de nem elég aktív. Ritkán használják a malárist; főként a bőr leishmaniasis, giardiasis és néhány helminthiase esetében alkalmazzák. PE: CNS rendellenességek, a bőr festése és nyálkahártyák sárga színűek. Ahogy gematoshizotropnyh PM használj hosszú hatású szulfonamidok (sulfapiridazin, sulfadimetoksii, sulfalen). Az akció lassan, de tartós. Nem elég hatékonyak, ezért más maláriaellenes szerekkel kombinálva. Gistoshizotropnye alkalmazott gyógyszerek elnyomják pre-eritrocita (hloridin) és paraeritrotsitarnyh formái plasmodia (primakin). Klorid pirimidin-származék lassú hatású és a hosszú, de így használják, de az elsősorban személyes Prof-ki malária, valamint a leche-és falciparum malária és toksollazmoza (kombinálva szulfonamidok). A Primachin a másodlagos (paraerthrocitás) formákon és a gamontokban is fellép. A malária megismétlődésének és terjedésének megelőzésére szolgál. PE: dyspeptikus rendellenességek, hematopoiesis elnyomás.

Hamontotróp gyógyszerek. A legtöbbet hatékonyan elnyomja a gamonthinotsnd és primakiné. Ezenkívül gátolják a plazmidia másodlagos szövetformáinak kialakulását. Ezeket használják a malária elterjedésének és visszaesésének megakadályozására. Antimalárium gyógyszerekalkalmaz: 1) malária kezelésére; 2) személyes megelőzésre: 3) nyilvános megelőzésre.A malária kezelése a kábítószerek kurzusmegnevezése (pl. hingamin + primaquine) kombinálásával. A trópusi maláriával nem keletkeznek másodlagos szövetformák, így az első gyógyszer (kloridin) gyógyítható. A sever. a malária kóma kialakulásával, a kinin vagy a hingamin injekciója nagy adagokban parenterálisan.Személyes számla Ezt a klorid bevitelével hajtják végre, amely elnyomja a vörösvérsejtek formáit, valamint a hingamint (a malária foglalkozási támadásaira).Nyilvános foglalkozás magában foglalja a gamontotróp szerek (primakvin, klór-klorid, kénicid) nagymértékű használatát.

A maláriaellenes módszer az osztályozást jelenti

Maláriaellenes gyógyszerek a megfelelő plazmodium életciklusának fázisába sorolják. A maláriaellenes szerek szelektíven hatnak a plazmodium életciklusának különböző fázisaira, ezért különbséget tesznek:

• hisztosisotróp (shizototsidnye) azt jelenti, hogy a szöveti schizont (extra-eritrocitikus formákat) a májban elpusztítja;
• Hematoschotropic (shizototsidnye) alapok, amelyek meggátolják a plazmodia eritrocitákban, megakadályozzák vagy megszakítják a klinikai támadást;
• gametotsidnye azt jelenti, hogy elpusztítja a nemi formák plasmodia (gametocyták), megakadályozva azok továbbítása;
• a májban jelen lévő P. vivax és P. ovalna pihenő hypnozoitákra ható hipnozozid hatású szerek; ezek a gyógyszerek megakadályozzák a visszaesést;
• sporototsidnye azt jelenti, hogy megszakítják a sporogónia fázisát olyan szúnyogoknál, amelyek a gametocita hordozók vérét táplálják. Ennek eredményeképpen a szúnyogok már nem továbbítják a fertőzést.

Eddig idő A vérben jelen levő sporozoiták elleni hatóanyagokat nem fejlesztették ki.

A releváns alkalmazások alkalmazása antimaláriumok lehetővé teszi a védelem megteremtését, a malária átvitelének megakadályozását és a betegség gyógyítását. A klinikai támadás megakadályozása érdekében az antimalárium gyógyszereket a fertőzés előtt vagy mielőtt nyilvánvalóvá válik. A cél az, hogy megakadályozza a betegség egyik tüneteinek megjelenését az alábbiak segítségével:
• a hematoschisotróp gyógyszerekkel történő szuppresszív profilaxis alkalmazása a betegség akut támadásának megakadályozása érdekében;
• okozati profilaxis histosztozotikus szerekkel a máj paraziták kolonizációjának megakadályozására.

a gyógyító (terápiás) beavatkozás a már kialakult fertőzés ellen irányul. A kezelés abszorpciós kezelést tartalmaz akut támadás megszüntetésére, általában hematoschisotróp gyógyszerekkel. A malária megismétlődésének megakadályozása érdekében a májban lévő parazita pihenő formáira hypnozoid elleni szereket kell alkalmazni.

Az átvitel megakadályozása fertőzés szúnyogokban gametocitocid vagy sporodiciális szerekkel kell megszüntetni. Ez nagyon fontos a malária megszabadulása végett azokon a területeken, ahol endémiás.

Antimaláriás gyógyszerek - klórkinin

klorokin a 4-amino-kinolin, először 1934-ben szintetizálták, majd 1943-ban maláriaellenes vizsgálatok eredményeként önállóan felfedezték. Kémiai szempontból hasonló a többi kinolonhoz, amelyek parazitaellenes tulajdonságokkal is rendelkeznek. Egy közeli analóg az amodiaquin.

klorokin és az amodiaquin hematoschisotróp (shizototsidnye) gyógyszerek. Feltételezik, hogy felhalmozódnak a parazita lizoszómáiban (emésztési vacuolák), ahol a hemoglobint megemésztik. Itt gátolják a heminnel szembeni, a parazitákra mérgező polimerizációt, oldhatatlan és nem toxikus hemozoin-ként (maláriás pigment). A felhalmozódó hemin megöli a parazitát.

klorokin A P. vivax, P. ovale és P. malariae eritrocita formáira, valamint a klorokinra érzékeny P. falciparumra hat. Gametocid hatással van az első három formára is. A klorokin nem aktív a P. vivax vagy a P. ovale latens szövetformáinak ellen.
Ezen kívül, klorokin a máj amőbákra, valamint az autoimmun komponenssel járó gyulladásos megbetegedésekre.

P. falciparum rezisztencia törzs az érzékeny törzsektől gyorsabban átadja az emésztőrendszerből származó klór-kinint. Kalcium-csatorna blokkolók (például verapamil és nifedipin) klorokin elnyomják kiáramlását, és amikor együtt használják klorokin elméletileg, hogy egy hatékony terápia ellen irányuló klorokin-rezisztens törzsek. Az ellenállás genetikai alapjainak legutóbbi kísérletei nem voltak teljesen sikeresek, ami azt sugallja, hogy az ellenállás több mechanizmusnak tulajdonítható.

klorokin A legelterjedtebb malária a trópusokon. A vérben való koncentráció 2-3 órán belül eléri a terápiát, a szervezettől lassan, elsősorban a vesék által. A klorokin változatlan formában (kb. 50%) vagy a májban metabolizálódik, főleg CYP enzimekkel történő oxidációval.
A klorokin mellékhatásai: hányinger, hányás, nyugtalan állapot, látászavar (homályosság, homályosság), hypotensio és viszketés. Úgy gondolják, hogy a terhesség ideje alatt a klórkinin viszonylag biztonságos.

A maláriaellenes módszer az osztályozást jelenti

21. Anti protozoonok, osztályozás. A maláriaellenes gyógyszerek farmakológiai jellemzői. Eszközök amebiasis kezelésére (osztályozás, hatásmechanizmus, alkalmazás, mellékhatások). Más protozoonfertőzésekben használt szerek.

A patogén protozoák által okozott betegségek kezelésére jelentős számú antiprotozoális gyógyszert javasoltak.

1. A malária megelőzésére és kezelésére használt szerek

Szulfanilamidok és szulfonok Mefloquine

2. Az amebiasis kezelésében alkalmazott szerek

Emetin Hydrochloride Tetraciklinek Quinophone

3. Gyógyszerek a Giardiasis kezelésére

Metronidazol Furazolidon Akrihin

4. A trichomoniasis kezelésére használt szerek

Metronidazol Tinidazol Trichomonacid Furazolidone

5. Toxoplazmózis kezelésére használt szerek

6. A balantidiasis kezelésére használt eszközök

Tetraciklinek Monomycin Quinophone

7. A leishmaniasis kezelésére használt szerek

Solyusurmin Nátrium-stiboglukonát Metronidazol

A MALARIA MEGELŐZÉSE ÉS KEZELÉSE

A malária kórokozói plasmodia. A malária leggyakoribb kórokozói P. vivax és P. falciparum. A malária plazmódinak két fejlődési ciklusa van. A sexless ciklus (schizogony) az emberi szervezetben történik, szexuális (sporogónia) a szúnyog testében.

A kémiai szerkezet szerint az antimaláriás gyógyszerek a következő csoportokra oszthatók.

A. Kinolinszármazékok 4-szubsztituált kinolinok

Haminamin (klór-kvin) -kinin Meflokhin 8-aminokinolinek

B. Pirimidin származékai

A maláriaellenes szerek tropizmusaikban különböznek egymástól az emberi szervezetben a plazmidfejlesztés bizonyos formáihoz képest. E tekintetben különbséget kell tenni:

1) hematosotróp szerek (a vörösvértestek hatását befolyásolják);

2) hisztoszozotróp szerek (befolyásolják a szöveti schizontokat);

a) befolyásolja a preerythrocytic (primer szövet) formákat;

b) befolyásolja a paritrothicitikus (másodlagos) szövetformákat;

3) gamontotróp gyógyszerek (befolyásolják a szexuális formákat).

Különösen széles körben használt hingamin (klórkinin, delagil, resohin). Ez egy 4-amino-kinolin-származék. A maláriaellenes hatás legfontosabb eleme a plazmódiák eritrocita formáira irányuló hematoschisotróp hatás. Ebben a tekintetben felülmúl minden más maláriaellenes gyógyszert. Kis mértékben befolyásolja a nemi sejteket P. vivax. A plazmodia hingaminnak való stabilitása viszonylag lassan fejlődik 1.

A hingaminnak amebicid hatása is van. Emellett immunszuppresszív és antiarrhythmiás tulajdonságokkal rendelkezik.

A gyomor-bél traktusból a hingamin gyorsan és majdnem teljesen felszívódik. Ily módon a készítmény a vérplazmában maximális koncentrációkban felhalmozódik 1 és 2 óra elteltével, és körülbelül az anyag fele érintkezik a plazmafehérjékkel. Nagy koncentrációban a hingamine megtalálható a szövetekben. Lassan elszigetelt a szervezetből. A plazmakoncentráció 50% -kal való csökkentése körülbelül 3 napig tart. A hingamin és metabolitjainak eltávolításának fő módja a vesék. A gyógyszer körülbelül 70% -a változatlan formában ürül. Az eliminációs sebesség egy savas környezetben növekszik és lúgos vizelet-reakcióval csökken.

Alkalmazzuk a hingamint mindenféle malária esetében, valamint extraintestinalis ame-biaze-t. Ezenkívül hatásos (nyilvánvalóan immunszuppresszív tulajdonságok miatt) kollagénzekkel (például reuma és reumatoid artritisz). A szív ritmusának és az amyloidózisnak a megsértésével is profilaktikusan rendelhető. Adja be a hingamint általában belül, néha - parenterálisan.

A malária kezelésében a hingamin jól tolerálható. A mellékhatások elsősorban nagy dózisú (kollagénózisok kezelésére) hosszú ideig történő alkalmazásával fordulnak elő. Ezek manifesztálódnak dermatitis, diszpeptikus jelenségek, szédülés formájában. Komoly szövődmény a látásromlás (beleértve a retinopátia). Ritkán vannak leukopenia, a májfunkció gátlása. Hingamina hosszú távú alkalmazása esetén a látás monitorozása, a májfunkció és a vérképzés szükséges.

A hematoschisotróp szerekhez tartozik hloridin (Pirimet-amin). A dihidrofolát-reduktáz inhibitoraként olyan vegyületekre vonatkozik, amelyek megzavarják a dihidrofolsav 1 cseréjét. A szövetekben (de kisebb, mint a hingaminnal) kimondott lerakódás jellemzi, és tartós hatású. Lassan fejlődő hatással összefüggésben a kloridot elsősorban a malária személyes profilaktikus céljára használják fel. A malária plazmódia stabilitása e gyógyszerhez meglehetősen gyorsan fejlődik. A hingaminnal szemben rezisztens trópusi malária miatt a kloridint a szulfonamidokkal kombinálják. A kloridint szulfonamidokkal kombinálva nemcsak a malária, hanem a toxoplazmózis kezelésére is alkalmazzák.

A vörösvértestek pusztító hatását a cinchona kéreg alkaloidja gyakorolja kinin. Viszonylag alacsony maláriaellenes aktivitással rendelkezik. A kinin nagy előnye a hatás gyors fejlődése. A kinint jelentős toxicitás jellemzi. Alkalmazásakor gyakran észlelhetők különböző mellékhatások (szédülés, hallás és látásromlás, vesefunkció elnyomás, émelygés, hányás, hasmenés, allergiás reakciók).

A legnagyobb érdeklődés a kinin a hingaminnal szemben rezisztens trópusi malária, valamint a többszörös rezisztencia ellen.

Gyógyszerekként kinin-szulfátot, hidrokloridot és dihidrokloridot használnak.

A plazmid előtti eritrocitás formáit elnyomó gyógyszerek közé tartoznak a kloridok.

A plazmódia para-eritrocita formáit hátrányosan befolyásolja a 8-amino-kinolin-származék alatt Mahin. Ugyancsak a plazmódia szexuális formáira (gamontocid hatás) működik. A gasztrointesztinális traktus jól felszívódik. A maximális plazmakoncentráció 2 óra elteltével érhető el, a szervezetben a hatóanyagot gyorsan kémiai átalakulásnak vetik alá. A vesén keresztül kiválasztódik, főleg metabolitok formájában (1 napon belül).

A legfontosabb indikáció a háromnapos malária hosszú távú megismétlődésének megakadályozása, valamint a malária terjedése a vivőanyagon keresztül (gamontotróp hatás miatt).

A mellékhatások közül lehetnek dyspepsia, methemoglobin-uria, leukopenia, néha agranulocytosis. A betegek egy bizonyos típusú genetikai enzimopatii (hiányos glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiány a vörösvérsejtek) fordulnak elő akut hemolízis és hemoglobinuria.

A Primax más gyógyszerekkel kombinálható (egyszerre és egymás után).

A szexuális sejteket befolyásoló készítmények mind egy gamonoszcid (primaquine), mind pedig egy gamontosztatikus (kloridin) hatással rendelkeznek. Amikor gamettás szerek vannak kitéve, a Plasmodium szexuális sejtek az emberi testben halnak meg. A Gamontostaticheskie csak a szexsejteket károsítja, ami a sporogónia folyamatának megzavarását eredményezi (különböző szakaszokban).

Az AMBIÁZ KEZELÉSÉRE

Az amoebiasis kórokozója, amely nagyon elterjedt a forró éghajlatú országokban, az Entamoeba histolytica. Az amoebiásza leggyakrabban a vastagbélben (amoebicus diszentéria) hat. Ebben az esetben amőbák találhatók mind a bélben, mind a falában. Azonban a szisztémás amebiasis extraintestinalis léziókkal lehetséges. A bélből a portál vénás rendszeren keresztül terjed, az amőba okozhat májgyulladást és májzsugorodást. Néha megemlítik a tüdők és más szervek tályogjait.

Az amebiasis kórokozójának lokalizációjától függően bizonyos anti-amoeb-szerekre van szükség. Ezeket a következő fő csoportok képviselik 1.

Amoebicidek hatásosak a metronidazol kóros folyamat lokalizációjára

Közvetlen hatású amoebicidek, amelyek elsősorban az amoebák lokalizációjában hatásosak a bél lumenében

Közvetett hatású ambicidek, amelyek hatékonyan lokalizálják az amoebát a lumenben és a bélfalban Tetraciklinek

Az amoebicidek, amelyek az amőbákra hatnak a bélfalon és a májban Emetin hidroklorid

Kóros amebicidek, amelyek elsősorban az amoebák lokalizációjában hatásosak a májban

Az univerzális szer, amely hatékony a bél és az intestinalis amebiasisban, az metronidazol. A legkevésbé hatékony az amoebas esetében, amely a bél lumenében található. Ezért amóbás vizenyővel általában a kinofont vagy a jódquinolt kombinálják. A metronidazol nem működik cisztákon.

hiniofon (Yatren) hat amőbák a bélrendszerben, felszívódik a gyomor-bél traktusban csak 10- 15%, azonban a bélben magas koncentrációjú anyagokra szükséges amebitsidnogo lépéseket.

A gyógyszer alacsony toxicitást mutat. A hasmenés jellegzetes mellékhatásairól. Optikai ideggyulladás lehetséges.

A szerkezethez és a hatás irányához hasonló kininofonhoz hasonlóan a gyógyszer iodoquinol.

Az amebiasis kezelésében igen elterjedt volt az ipecakuanák alkaloid gyökere (Cephaelis ipecacuanha) emetin. Gyógyszerként emetin-hidrokloridot használnak. Adja be intramuszkulárisan, mivel lenyelve, súlyos irritációt okoz a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának (gyakran reflex eredetű hányással).

Az emetin hatása az amőbére, amely extraintestinalis (pl. A májban, ahol az anyag nagy koncentrációban halmozódik fel) és a bél falában lokalizálódik. Az amőba, amely a bél lumenében található, a gyógyszer nem befolyásolja.

Az emetine hosszú ideig (több mint 1 hónapig) ürül a vesékben. Ebben a tekintetben halmozza fel a túladagolás és a toxikus hatások fő okait.

Mellékhatások kapcsolatos kardiovaszkuláris rendszer (tachycardia, szívritmuszavarok, mellkasi fájdalom, alacsony vérnyomás), gyomor-bélrendszeri (hányinger, hasmenés, hányás), a neuromuszkuláris rendszer (izomgyengeség, tremor, neuralgia). A vesék és a máj részleges rendellenességei lehetnek, így emetin kezelés alatt a szív, a vesék és a máj működésének időszakos megfigyelésére van szükség. A szív és a vesék szerves megbetegedéseinél a gyógyszer ellenjavallt.

A májban lokalizált amoeba hatását sikeresen alkalmazzák hingamin, amely nagy koncentrációban halmozódik fel a májszövetben.

A közvetett cselekvésnek van tetraciklinek (a normális bél mikroflórát elnyomva, a tetraciklinek megzavarják a vizenyő amőba állapotát).

A LAMBLIÓZIS KEZELÉSÉRE

A Giardiasis okozója Giardia (lamblia) intesztinalis. Lamblia jelenlétében a bélben, diszfunkciója (duodenitis, enteritis) figyelhető meg. A Giardiasis kezelésére metronidazolt, aminokinolt és furazolidont kell alkalmazni

Az aminokinol egy kinolinszármazék. Hatékony a giardiasis, toxoplasmosis, bőr leishmaniasis és néhány kollagén genóz esetében. A legtöbb esetben a gyógyszer jól tolerálható. Diszpepsziát, fejfájást, fülzúgást, allergiás reakciókat okozhat.

TRICHOMONÓZIS KEZELÉSÉRE

Trichomoniasis, a hívott Trichomonas vaginalis (látható Colpitis vulvovaginitisz nőknél, urethritis férfiakban), a választandó szer metronidazol.

A metronidazol (flagyl, clion, trichopolum, vagomid) nitroimidazol származéka. Katasztrofális hatása van nemcsak a trichomonadokra, hanem az amőba és a lamblia is. Ezenkívül a metronidazol hatékony a nem spórát képező anaerobokkal szemben.

A gasztrointesztinális traktus jól felszívódik. A szervezetben nagyrészt kémiai átalakulásnak van kitéve. A metronidazol, metabolitjai és konjugátumai a fő vesékben kiválasztódnak. A gyógyszer kis mennyisége a nyálmirigy, a belek és a laktáció idején - a fejőmirigyek.

A metronidazol beadását topikálisan (intravaginálisan) 2 és intravénásan adjuk 3. A gyógyszer általában jól tolerálható. A mellékhatások közül a leggyakrabban megfigyelt dyspepsiás jelenségek (étvágytalanság, fémes ízlés a szájban, émelygés, hasmenés). A központi idegrendszer (hányás, koordinációs rendellenesség) megsértéseit írják le, amikor a gyógyszer megjelenését törlik. Lehetséges károsodás a bőrön, nyálkahártyák.

A TOXOPLASMÓZIS KEZELÉSE

A toxoplazmózis okozója a Toxoplasma gondii. A betegségnek különböző formái vannak, melyeket a nyirokcsomók, a belek, a tüdő és más belső szervek, szemek, a központi idegrendszer károsodása okoz. A toxoplazmózissal járó fertőzés koraszülötteket, spontán abortuszokat, rosszformálódásokat okozhat. A legfontosabb gyógyszerek, amelyeket ebben a betegségben alkalmaznak, a klorid és a szulfonamidok, a bélből származó ftalazol rosszul felszívódik, és nagy koncentrációkat hoz létre.

Nem szabad elfelejtenünk, hogy a terhesség első felében (ha negatív hatással van a magzatra) a klorid, az átmeneti dihidrofolsav és a tetrahidrofén ellen elnyomni tilos. Ebben a helyzetben a magzat fertőzésének megelőzése érdekében szulfonamidokat használnak.

Toxoplazmózissal pentamidint is alkalmaznak.

A BALANTIESIS KEZELÉSÉRE

A kórokozó balantidiasis infúziójú Balantidium coli, amely a vastagbelet befolyásolja.

A balantídiumot elsősorban monomicinnel, tetraciklinekkel, kinonofonnal kezelik

A LEISHMANIOSIS KEZELÉSÉRE

Visceralis leishmaniasis (Leishmania donovani okozta) és bőrleishmaniasis (L. tropica okozta). A leishmaniasis mindkét formájával antimon gyógyszereket használnak - nátrium-stiboglukonátot (solyusurmin intravénás injekcióval), meglumin és Pen-tamidin (intramuszkulárisan beadva).

Antimon gyógyszerek mellékhatásai: hányinger, hányás, hasi fájdalom, májkárosodás, vesék, myalgia, köhögés, mellkasi fájdalom.

A bőr leishmaniasis helyileg mepacrine (acrichin), intramuszkulárisan és helyileg - monomitsin.

TRIPANOSOMÓZ kezelésében

Az aktivátorok olyan Tripanosoma gambiense trypanosomiasis és Tripanosoma rhodesiense, ami álomkór, valamint Tripanosoma cruzi, amely kapcsolódik Chagas-betegség.

Arzén szerves készítmények, amikor álomkór (gyakori a Dél-Afrika) alkalmazunk melarsoprol, amely behatol jól áthalad a vér-agy gáton, és a gyógyszer a választás a kezelés a betegség. Emellett aromás diamidin-pentamidin és suramin-suráni vegyületet alkalmazunk. Mindazonáltal az utolsó két gyógyszer nem jut be az agyba, ezért azokat a betegség korai szakaszában alkalmazzák, amikor a folyamat még nem vesz részt a központi idegrendszerben. A kábítószerek meglehetősen toxikusak és mellékhatásokat okoznak.

Chagas-betegségben (Dél-Amerikában), primkinin, puromicin antibiotikum és számos más gyógyszer alkalmazható.

Protozoális szerek. Az antimaláriumok gyógyszereinek osztályozása az akció spektrumának megfelelően. Az egyes gyógyszerek hatásmechanizmusa és farmakológiai hatásai, felhasználási tünetek, mellékhatások. Előkészületek a malária egyéni profilaxisára. A malária terápiájában használt egyéb csoportok előkészítése.

A klinikai és farmakológiai jellemzők kedvéért az antiprotozoális készítmények két csoportra oszthatók: maláriaellenes szerek és más protozoonfertőzésekben.

A gyógyszerek klinikai felhasználásának jellemzői a plazmodin különböző formáihoz (fejlődési stádiumokhoz) vezetnek.

A shizontocid készítmények hatékonyak a vörösvérsejt formák ellen, amelyek közvetlenül felelősek a malária klinikai tüneteiért. A szövetformákra ható készítmények képesek megakadályozni a fertőzés hosszú távú visszaesését.

A gametocitocid hatóanyagok (azaz a plazmódi nemi formák elleni védekezés) megakadályozzák a szúnyogok fertőzését a betegek körében, és ezáltal megakadályozzák a malária terjedését.

A sporontocidok, amelyek a gametocitákra nem gyakorolnak közvetlen hatást, a plazmidfejlesztési ciklus megzavarásához vezetnek a szúnyog testében, és ezáltal hozzájárulnak a betegség terjedésének korlátozásához.

A kinolinok, amelyek a legrégebbi maláriaellenes szerek csoportjai, közé tartoznak a klórkinin, a hidroxi-klorokin, a kinin, a kinidin, a meflokin és a primakvin.

Szintetikus 4-amino-kinolin. Sok éven át volt a legszélesebb körű alkalmazása a malária kezelésére és megelőzésére. Jelenleg használt korlátozottabb miatt a rezisztencia kialakulásának P. falciparum (kórokozója malária Tropica, a legsúlyosabb jellemzi rosszindulatú természetesen) a legtöbb malária endémiás régiók a világon: Afrika, Délkelet-Ázsia, India és Dél-Amerikában.

Az elfogyasztott biohasznosulás - 85-90%, az ételt nem befolyásolja jelentősen. Az intramuszkuláris és szubkután injekció befogadja. Sok szervezetben és szövetben eloszlik, ami affinitást mutat a melanin tartalmú sejtekhez (szemszövetek, bőr). Az erythrocytákban felhalmozódik, és a klorokin koncentrációja a plazmodium által érintett vörösvérsejtekben 100-300-szor magasabb, mint a normál sejtekben. Biotranszformáció aktív metabolit képződésével. A vesék kiválnak, 50% aktív. T1 / 2 a rövid távú belépésre - 4-9 nap. Hosszú használat esetén a hatóanyag kimagasló kumulációval rendelkezik, és több hónapig, de akár évekig is fennmaradhat a szervezetben.

A malária kezelésében és megelőzésében ritkán, gyakrabban - rheumatoid ízületi gyulladásban szenvedő betegeknél hosszabb időn át alkalmazzák.

Dyspeptikus és hasmenéses rendellenességek.

Neurotoxicitás - fejfájás, szédülés, fáradtság, retardáció, alvászavarok, tinnitus, halláskárosodás, pszichózis (ritkán).

A bőr kiütés, viszketés (gyakrabban afrikaiaknál), pikkelysömör és ekcéma súlyosbodása.

A haj depigmentációja - szürke haj megjelenése.

Malária - kezelés és megelőzés (ne feledje a P.falciparum széles körű ellenállását). Mivel a klorokin nem befolyásolja a plazmidális szövetformákat, ez nem vezet a P.vivax és P.ovale által okozott malária teljes gyógyulásához.

Extraintesztinális (máj) amoebiasis - dehidro-metinnel kombinálva.

Rheumatológiai megbetegedések (reumás ízületi gyulladás, szisztémás lupus erythematosus) - mint alapkészítmény.

0,25 g-os tabletták; ampulla 5 ml 5% -os oldatot.

Sok szempontból közel van a klorokinhoz. A maláriás plazmódban mindkét gyógyszeren keresztrezisztencia van.

Különbségek a klór-kininnel szemben:

valamivel alacsonyabb biológiai hozzáférhetőség (74%);

egyes adatok szerint jobban tolerálható.

Malária (azonban a klór-kinin tapasztalat jelentősen kevesebb).

0,2 g tabletták.

Cinchona kéreg alkaloid. Az első hatékony antimalárium gyógyszer. A klinikai gyakorlatba való bevezetés után ritkán használták a klorokint, de az utóbbi években a klórkinin-rezisztens P.falciparum törzsek széles körű felhasználása miatt a kinin gyakorisága ismét növekedett. Gyengén fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatású.

Gyors és erőteljes hatás minden maláriás plazmodium vörösvérsejt formája ellen. Közepesen befolyásolja a P.vivax, P.ovale és P.malariae gametocitákat.

A kinin egy meglehetősen mérgező gyógyszer, a mellékhatások a betegek 25-30% -ánál jelentkeznek.

"Tsinkhonizm" - fülben csengő, látás és halláskárosodás, fejfájás, szédülés, émelygés; Súlyosabb esetekben - hányás, hasi fájdalom, hasmenés.

Cardiotoxicitás - szívritmuszavar, arrhythmia, blokád, csökkent miokardiális összehúzódás (hipotenzió társulhat, különösen parenterális adagolás esetén).

Hepatotoxicitás - hypoprothrombinemia, hepatitis.

Kurarepobobnoe akció - myasthenia betegségben súlyos légzési zavarok lehetségesek.

Uterus - a myometrium megnövekedett összehúzódása.

Hematotoxicitás - thrombocytopenia, agranulocytosis, hemolítikus vérszegénység. Súlyos trópusi malária esetén hemoglobinuria-masszív hemolízis - az úgynevezett "fekete víz láz" (angol).

Hypoglykaemia - az inzulin termelésének növekedése miatt; leggyakrabban súlyos trópusi malária esetén, amikor egy további tényező a P.falciparum glükóz aktív fogyasztása.

Helyi reakciók - nagyon keserű íze esetén; ha intramuszkuláris injekció, éles érzékenység, tályogok, szöveti nekrózis kialakulása lehetséges.

A klorokin-rezisztens trópusi malária - tetraciklinnel, doxiciklinnel, klindamicinnel vagy pirimetaminnal / szulfadoxinnal kombinálva.

Éjszakai görcsök a borjú izmok.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a kinin nem vezet a malária teljes gyógyításához, mivel nem befolyásolja a plazmódi szövetformákat. Nem alkalmazható a megelőzésre.

0,2 g, 0,25 g, 0,3 g és 0,5 g tabletták és kapszulák; 1 ml 50% -os oldat ampulláját.

A kinin jobbra forgó izomerje. Sok tekintetben közel van a kininhez. Az utóbbihoz hasonlóan képes a P.falciparum klór-kine-rezisztens törzsekre is reagálni.

A kinin fő különbségei:

sokkal hangsúlyosabb maláriaellenes aktivitással rendelkezik;

A klorokin-rezisztens trópusi malária nehézkomplex formái parenterális kezelést igényelnek (kinidin-glükonátot használnak).

A szív ritmusa (gyakrabban pitvari fibrilláció).

10 ml-es injekciós üveg, 80 mg / 1 ml kinidin-glükonát.

Szintetikus gyógyszer, közel a kininhez és a kinidinhez.

Csak a maláriás plazmódiák eritrocita formáin dolgozik. A mefloquin fő klinikai jelentősége a klór-kininnel és pirimetaminnal / szulfadoxinnal szemben rezisztens P. falciparum törzsekkel szembeni aktivitása.

A biohasznosulás fogyás közben - 80-85%, és az élelmiszer javítja a felszívódást. Jól eloszlik, nagy koncentrációban halmozódik fel a vörösvérsejtekben. A májban metabolizálódik, főleg egy székkel ürül. A gyógyszer egy része bél-májkeringést szenved. T1 / 2- 2-4 hét, a veseelégtelenség nem változik.

Dyspeptikus és hasmenéses rendellenességek.

Neuropszichiátriai reakciók (dózis-függő: gyakrabban terápiás dózisokban, mint a megelőző, elsősorban nők) - gyengeség, szédülés, egyensúlytalanság, paresztézia, polineuropátia; súlyos esetekben görcsök, neurózis, szorongás, pszichózis, hallucinációk, alvászavar és kiújulás megelőzésére bodrstvovaniya.Mery nem alkalmazható epilepsziás betegeknél és a mentális betegségek.

Kardiotoxicitás - arrhythmia, blokád.

Malária - kezelés és megelőzés, különösen azokban a régiókban, ahol a multidrog-rezisztens plazmodium törzsek gyakoriak.

0,25 g-os tabletták.

Plasmodium falciparum: szövet képződik P.vivax és P.ovale; közepesen aktív ellen eritrocitastádiumának formák P.vivax és gametocitákká Plasmodium minden típusú, de nincs klinikai jelentősége.

Dyspeptikus rendellenességek (gyakrabban, ha üres gyomorra kerülnek).

Hematotoxicitás - hemolítikus vérszegénység, methemoglobinémia, leukocitózis, ritkábban leukopenia vagy agranulocytosis.

A P.vivax és P.ovale által okozott malária gyógykezelése (klorokinnel kombinálva).

A klorokin-rezisztens malária megelőzése.

A P. vivax és P.ovale által okozott malária megismétlődésének megakadályozása endemikus területeken visszatért személyekben.

Pneumocystis tüdőgyulladás (klindamicinnel kombinálva).

Hasonló Cikkek Paraziták

Fehér Planaria
Hogyan lehet felderíteni a lamblia-t, és hogyan kerülnek átadásra személyenként?
Terhesség alatt a Trichopolumot is beadhatom?